Эффективный препарат лоратадин от признаков аллергии

Терапевтический эффект

В инструкции к Лоратадину указано, что данный медикамент оказывает следующее терапевтическое действие:

• устраняет аллергические проявления;
• быстро купирует сильнейший зуд;
• оказывает противоэкссудативное действие;
• минимизирует проницаемость капиллярных стенок;
• устраняет отеки;
• купирует спазмы, которые часто образуются в мышечных тканях.

Компоненты медикамента избирательно проводят блокировку периферических рецепторов, которые локализируются:

• в сосудах;
• в ЦНС;
• в мышечных тканях.

Именно эти рецепторы принимают активное участие в процессе выработки гистамина. На них возлагается ответственность за развитие патологических реакций и проявление характерной симптоматики. Медикамент, оказывая прямое воздействие на эти рецепторы, затормаживает процесс продуцирования гистамина. Благодаря этому купируются аллергические проявления, сопровождающиеся:

• покраснением кожных покровов;
• высыпаниями;
• зудом;
• отечностью.

К преимуществам данного лекарства можно причислить следующее:

1. Больным достаточно один раз в сутки принимать медикамент.
2. Компоненты препарата не вызывают привыкания.
3. Отсутствие негативного воздействия на ЦНС, сосудистую и сердечную системы.
4. Благодаря отсутствию седативного эффекта больные могут осуществлять управление автомобильным транспортом, учиться, выполнять точные работы и т. д.

Как принимать таблетки?

Сразу же стоит сказать, что это лекарственное средство назначается детям старше 12 лет и взрослым. При лечении аллергических состояний им прописывается по 1 таблетке 1 раз в день перед трапезой. При лечении маленьких пациентов, у которых возраст варьируется от 2 до 12 лет, количество принимаемого лекарства зависит во многом от массы тела ребенка. Если у малыша вес не превышает 30 кг, то в этом случае он должен принимать по половине таблетки каждый день. Если же вес ребенка больше 30 кг, то норма по приему лекарства для него составляет 1 таблетка в день.

Следует проявлять осторожность при лечении аллергии этим препаратом. Максимальную дозу Лоратадина превышать не стоит

Максимальное количество принимаемого лекарства не должно быть больше 40 мг. Если дозировка превышает эту цифру, то возникает серьезный риск для жизни пациента.

Если лечение от аллергии проходит человек, у которого имеется почечная и печеночная недостаточность, то в этом случае врач должен скорректировать дозировку препарата. В этом случае пациент может принимать препарат каждый день по 5 мг или через день по 10 мг. Курс лечения таким препаратом обычно продолжается 14 дней. В отдельных случаях прием лекарства может быть продлён до 28 дней.

Побочные действия

У Лоратадина, как и у любого фармакологического средства, имеются свои побочные эффекты. Отметим, что они могут проявляться не у всех, а лишь у некоторых больных. При лечении аллергического заболевания этим препаратом можно столкнуться с такими неприятными явлениями, как рвота и сухость во рту. Однако следует заметить, что крайне редко у больных, которые проходят лечение этим средством, проявляются такие эффекты.

Другие побочные эффекты при приеме Лоратадина:

• изменяется цвет мочи;
• возникает головная боль;
• покраснение век;
• зуд, возникающий в глазах;
• нарушения вкуса;
• гастрит;
• метеоризм;
• сухость в носу;
• судороги.

Противопоказания

Если у человека, который проходит лечение от аллергии, имеется повышенная чувствительность к компонентам, которые входят в состав этого препарата, то лечения Лоратадином ему противопоказано.

Женщинам, которые кормят ребенка грудью, тоже запрещено принимать это средство.

Препарат не назначают детям в возрасте до двух лет.

О приеме средства, которое содержит Лоратадин, беременными следует сказать отдельно. Всё дело в том, что этот препарат женщинам, находящимся в «интересном положении», прописывают лишь в том случае, если эффект от его приема выше, чем риск для здоровья женщины и вынашивания плода. При приеме препарата лоратодин необходимо отказаться от употребления спиртных напитков, поскольку при их приеме воздействие на печень токсинов существенно возрастает.

Состав и форма выпуска

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах. Лоратадин достаточно эффективно помогает справиться с аллергической сыпью на коже тела, а так же сильным зудом.

Фармакологическое действие	противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Действующее вещество	Лоратадин (Loratadine). В одной таблетке его содержится 0,01 г.

После приема:

• Снижается проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
• Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
• Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

Форма выпуска
Сироп	Сироп имеет специфический запах и вкус абрикосовый или вишневый. На вид сироп прозрачный, бесцветный либо светло-желтого оттенка. Состав: порошок лимонной кислоты, вишневый (абрикосовый) ароматизатор, 1, 2-пропандиол, рафинированный сахар, глицерол, натрий бензойнокислый, очищенная вода.
Таблетки	Лоратадин в таблетках: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки.
Таблетки шипучие	Таблетки шипучие белого или желтоватого оттенка, круглой формы, каждая содержит 10 мг лоратадина.

В зависимости от формы выпуска к активному веществу добавляются разные вспомогательные компоненты, на терапевтический эффект они не влияют.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоратадин блокирует специфические Н1-гистаминовые рецепторы, приостанавливая высвобождение медиаторов аллергии (гистамина и лейкотриена С4) из мастоцитов (высокоспециализированных иммунных клеток соединительной ткани). Благодаря этому, лекарство останавливает развитие реакций гиперувствительности или значительно облегчает клиническую симптоматику аллергии. Лоратадин уменьшает экссудацию за счет снижения проницаемости стенок мелких кровеносных сосудов. Под действием препарата купируются зуд и спазмы гладкомышечных элементов. Терапевтический эффект развивается в течение получаса после приема таблеток внутрь, и достигает своего максимума спустя 8-12 часов. Антиаллергический препарат действует в среднем сутки. Он почти не оказывает влияния на ЦНС, поскольку активное вещество не способно преодолеть гематоэнцефалический барьер

Обратите внимание: Лоратадин не вызывает привыкания!

Лекарство в кратчайшие сроки и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная сывороточная концентрация фиксируется спустя 1,5-2,5 часа (прием пищи замедляет этот процесс примерно на 1 час). Уровень конъюгации с белками крови достигает 97%. Процесс биотрансформации Лоратадина протекает в печени. Среднее время полувыведения неизмененного вещества – от 3 до 20 ч, а активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина – от 9 до 92 ч.

Обратите внимание: Максимальная плазменная концентрация и время полувыведения увеличиваются у пациентов пожилого возраста и лиц, страдающих алкоголизмом. Чем хуже функциональная активность печени, тем выше цифры

Лоратадин и его метаболит экскретируются почками и кишечником. Гемодиализ и практически не оказывают влияния на фармакокинетику.

Принцип действия

Лоратадин блокирует рецепторы Н1, чувствительные к гистамину, что мешает высвобождаться из тучных клеток этому биологически активному соединению и другим веществам. Такое действие препятствует развитию аллергической реакции или облегчает симптомы аллергии, если они уже появились. Прием Лоратадина уменьшает выраженность зуда, а также оказывает противоэкссудативное влияние и снижает проницаемость мелких сосудов, благодаря чему аллергический отек уменьшается. Кроме того, у препарата есть способность расслаблять спазмированные гладкие мышцы.

Начало лечебного действия Лоратадина можно заметить в течение получаса после применения. Максимальный эффект развивается к 8-12 часам после приема и длится до 24 часов. Такое длительное влияние на организм связано с образованием в процессе метаболических изменений Лоратадина вещества под названием дезлоратадин, которое тоже имеет антигистаминную активность. При этом медикамент не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому неспособен угнетать ЦНС и вызывать привыкание.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную, антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

Фармакокинетика

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на электрокардиограмму.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Особые указания

У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением печеночной/почечной функции возрастает вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до проведения кожных проб с аллергенами, поскольку могут иметь место ложно-отрицательные результаты или уменьшение выраженности положительных.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструк­цией по применению помещают в пачку из картона.

фото блистера таблеток Лоратадин

фото блистера таблеток Лоратадин с обратной стороны

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Фотография упаковки таблеток Лоратадин, условия хранения указаны на упаковке

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Фотография упаковки таблеток Лоратадин, срок годности указан на упаковке

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении лоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение в период беременности и лактации Поскольку опыт применения препарата у беременных ограничен, назначать Лоратадин в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода

Применение в период беременности и лактации Поскольку опыт применения препарата у беременных ограничен, назначать Лоратадин в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель/организация, принимающая претензии:

ЗАО «Вертекс», Россия

Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100. Производство/адрес для направления претензий потребителей:

199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

Тел./факс: (812) 322-76-38

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению + дозировка взрослым

Инструкция по применению Loratadine содержит точное описание способов приема препарата в зависимости от возраста пациента и проблемы со здоровьем. Применяется как в лечебных, так и профилактических целях. Если использовать средство для профилактики, то его прием должен осуществляться каждый день примерно в одинаковый временной период, чтобы действие препарата не прекращалась (он эффективен в течение 24 часов). А для устранения уже появившейся аллергии препарат применяется при первом появлении признаков.

Употреблять его следует за час до приема пищи, потому как это позволяет лекарству быстрее проникнуть в кровь и достичь максимального порога своей концентрации. Таблетки следует, не разжевывая, запивать водой. Если врачом не было назначено иного, то соблюдаются следующие дозировки:

• Для взрослых – 10 мг в день (1 таблетка);
• Детям 3-12 лет – 5 мг в сутки (1/2 таблетки или 1 ч.л. сиропа);
• Детям, вес которых превышает 30 кг, — 10 мг в сутки.

Взрослым с затрудненным глотанием и детям рекомендуется выбирать сироп. Пациентам пожилого возраста и людям с хронической формой печеночной недостаточности дозировка не изменяется и также составляет 10 мг.

При пропуске приема лекарства следует принять его сразу же, как забывчивость будет выявлена. Но если вскоре уже должен быть следующий прием, то рекомендуется соблюсти график и принять очередную дозу в назначенное время. Не следует употреблять двойную порцию препарата.

Как принимать правильно?

1. Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут. Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.
2. При почечной недостаточности, а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.
3. Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева, Лоратадина-Стома, Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада. Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.
4. Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и пр. средства).

Аналоги Лоратадина

Дезал
Гистафен
Кларисенс
Телфаст
Эриус
Кларидол
Кларитин
Фексофаст
Перитол
Дезлоратадин
ЛораГЕКСАЛ
Кларотадин
Рупафин
Сиэль
Драмина
Лордестин
Ломилан
Фенкарол
Кестин
Лоратек

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГексал, Лотарен, Эролин.

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени.

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина. Его основой является то же действующее вещество — цетиризин. Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии.

Таблетки Лоратадин состав

1 таблетка содержит:

вктивнов вещество: лоратадин — 10 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 28 мг, лактозы моногидрат — 97,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3 мг, кальция стеарат -1,4 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство — Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергичес­ких реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Продолжитель­ности действия значительно способствует активный метаболит дезлоратадин.

Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч.

Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкоголь­ном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97%.

Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадинв при участии изофврментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Период полувыведения лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита — 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7-37 ч (в среднем 18 ч) и 11-38 ч (17,5 ч).

При алкогольном поражении печени период полувыведе­ния возрастает с увеличением тяжести заболевания.

Выводится почками и через кишечник (с желчью).

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Дозировка

Все лекарственные формы следует принимать в одно и тоже время суток, за 5-10 минут до еды.

Таблетки:

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка);
• Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки).

Шипучие таблетки:

Перед приемом таблетку растворяют в 200 мл чистой воды. Нельзя рассасывать или разжевывать таблетку!

• Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 растворенная таблетка);
• Лоратадин детям 2-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки, растворенной в воде).

Сироп лоратадин:

Принимают в чистом виде, при необходимости запивают водой.

• Взрослые и дети старше 12 лет, а также дети массой тела более 30 кг: однократно в сутки 10 мг;
• Дети 2-12 лет и дети массой меньше 30 кг: однократно в сутки 5 мг.

Длительность применения лоратадина определяется индивидуально, средний курс: 7-14 дней. Многих интересует, если назначен лоратадин, сколько его можно принимать максимально? В ряде случаев препарат назначается на период до 30 дней. Поскольку привыкания он не вызывает, то для достижения должного терапевтического эффекта можно принимать лекарство длительно. В любом случае, длительность приема определяется только врачом!

Дозировка и взаимодействие с прочими средствами

Действие Лоратадина проявляется через 1-2 часа после того, как он был принят и продолжается до 48 часов. Максимум концентрации вещества в крови можно диагностировать спустя 2,5 часа. Концентрация повышена у пожилых людей и у тех, у кого наблюдаются хронические болезни почек, а также алкогольный цирроз печени. Пить Лоратадин лучше перед едой, поскольку всасывание препарата произойдет быстрее. Выводится лекарство через мочу и желчь. Медикамент выведется наполовину спустя 8 часов. Привыкания к средству не наблюдается.

Лоратадин совместим не со всеми лекарствами. Эритромицин, Циметидин, Кетоконазол и прочие средства, подвергающиеся метаболизму в печени, действуют на уровень концентрации вещества. При такой схеме лечения доза Лоратадина корректируется и уменьшается. Эффективность медикамента будет ниже, если пациент принимает алкоголь.

Количество средства против аллергии рассчитывают, опираясь на возраст больного. Медикамент назначают курсом от 10 до 28 дней. Сколько требуется продолжать курс, рассчитывает врач, учитывая нарастание симптоматики.

Дети от 3 до 12 лет принимают 5 мг единовременно. Малышам от 2 лет часто рекомендуют Лоратадин в виде сиропа. Дается 1 ч.л. (5 мл). Сироп предпочтителен, если масса тела малыша не достигает 30 кг. Подростки от 12 лет и взрослые пьют 10 мг (одну таблетку) раз в день либо по 2 ч.л. сиропа.

Шипучую таблетку необходимо растворить в 200 мл воды. Рассасывать либо разжевывать ее противопоказано. Средство принимают один раз в день. Детям до 12 лет растворяют половинку таблетки.

Если рекомендованная дозировка превышена, возможно кардиотоксическое действие. У пациента возникает тахикардия, сильная сонливость, головные боли. Для устранения данных признаков рекомендуется промыть желудок. Нужен слабый раствор марганцовки, чтобы вызвать рвотный рефлекс. Также необходим прием адсорбента (к примеру, берется активированный уголь в соотношении 1 таблетка на 10 кг веса).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоратадин – это системный препарат, обладающий противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действием. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина и активного контрактильного агента лейкотриена С4. Связываясь с рецепторами, данное лекарственное средство предотвращает действие гистамина, вызывающего сокращение сосудистых стенок и гладкой мускулатуры, способствует снижению проницаемости капилляров, существенно уменьшает проявления эритемы, кожный зуд, тормозит экссудацию, снимает мышечный спазм, предупреждает развитие тканевого отека, облегчает протекание аллергических реакций.

Терапевтический (противоаллергический) эффект препарата развивается в первые 30 минут после перорального приема. Через 8-12 часов он достигает максимума и продолжает длиться на протяжении суток. Лоратадин не оказывает негативного влияния на ЦНС, не производит седативного и антихолинергического эффекта.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч.

• Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.
• У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.
• У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
• Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).
• Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.
• Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.
• Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.
• Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.
• Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.
• У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.