Какие лекарства относятся к статинам, и для чего они нужны

Питавастатин

Как уже говорилось выше, любой статин имеет аналоги. Заменить Питавастин можно следующими лекарствами: Ливало, Ливазо. Вы можете приобрести его как в форме порошка, так и в форме таблеток. Действующее вещество – питавастатин кальция. Этот статин последнего поколения до минимума снижает все возможные побочные эффекты.

Лекарство принимают внутрь, желательно не разжевывая, а целиком, при этом запив водой. Врачи советуют принимать этот препарат каждый день в одно и тоже время, предпочтительнее в вечернее. Для того чтобы от приема лекарства был ожидаемый эффект, нужно придерживаться гипохолестериновой диеты не только во время лечения, но и за месяц до его начала.

Врачи рекомендуют начинать принимать статин с одного миллиграмма в сутки. Не ранее чем через месяц дозировку можно увеличить до двух миллиграмм в сутки, но только при необходимости. Но прежде потребуется консультация врача.

Как дейстует

Питавастатин является мощным, перорально доступным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента (HMG-CoA) -редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (HMG-CoA) -редуктазы, являющейся основным ферментом, снижающим скорость реакции, в синтезе холестерина. Статины Рitavastatin снижают общий уровень холестерина в сыворотке и концентрации липопротеинов низкой плотности (LDL), тем самым, снижая риск атеросклероза и его осложнений – инфаркта миокарда и инсульта. Питавастатин был одобрен для использования в Соединенных Штатах в 2009 году, но опыт его применения ограничен. Препарат последнего поколения показан для лечения гиперхолестеринемии у лиц с высоким риском заболевания коронарных, цереброваскулярных и периферических артерий. Питавастатин выпускается в таблетках по 1, 2 и 4 мг под торговым названием Livalo. Это лекарство последнего поколения является одним из более сильных препаратов, при этом его побочные действия, такие как мышечные судороги, боли в суставах, головную боль и слабость, сведены к минимуму.

Гепатотоксичность

Поскольку Рitavastatin является относительно новым агентом, имеется меньше информации о его потенциальной гепатотоксичности. В крупных клинических испытаниях терапия Рitavastatinоm ассоциировалась с умеренными, бессимптомными и обычно переходными повышениями аминотрансфераз сыворотки приблизительно у 1% пациентов, но уровни выше 3-кратного верхнего предела нормы (ULN) были нечастыми и не сообщалось о случаях клинически очевидного гепатита от предварительных клинических испытаний.

Однако, изначально были разговоры о желтухе, гепатите и печеночной недостаточности, включая смертельные случаи, после приема якобы этого статина. Но не было весомых доказательств о повреждениях печени из-за pitavastatinа, так что клиническая картина печеночной травмы, связанной с ее использованием статина, не была определена. С другой стороны, все остальные статины были вовлечены в случаи клинически очевидного острого повреждения печени, которое обычно возникает после 1–6 месяцев терапии с холестатическим или гепатоцеллюлярным рисунком повышений уровня сывороточного фермента.

Сыпь, лихорадка и эозинофилия встречаются редко, но некоторые случаи были отмечены аутоиммунными особенностями, включая аутоантитела, хронический гепатит при биопсии печени и ответ на терапию кортикостероидами. В итоге: недоказанная, но сильно подозреваемая причина выраженного повреждения печени – длительный прием препарата.

Причина повреждения печени от pitavastatinа неизвестна. Это лекарство последнего поколения минимально (~ 10%) метаболизируется в печени (через CYP 2C9). Мягкие, самоограниченные повышения АЛТ могут быть вызваны токсическим промежуточным продуктом метаболизма лекарственных средств и реверсированием этих возвышений вследствие адаптации. Идиосинкразическое, очевидное поражение печени, связанное со многими статинами, часто сопровождается аутоиммунными особенностями и может поэтому быть вызвано иммунными механизмами.

Какие могут быть последствия

Умеренное повышение ALT, связанное с терапией pitavastatinа, обычно самоограничено и не требует модификации дозы. Питавастатин следует прекратить, если уровни ALT повышаются более чем в 10 раз по сравнению с ULN или сохраняются в 5 раз выше или связаны с симптомами. При очевидном поражении печени, вызванном статинами, восстановление обычно завершается в течение 1–2 месяцев. Сообщалось о повторении травмы с повторным приемом, этого следует избегать. Есть ли перекрестная относительность к поражению печени с другими статинами, неизвестно.

Рейтинг таблеток от холестерина

Рейтинг медикаментов, которые направлены на лечение и профилактику повышения холестерола, строился по результатам сравнительных тестов, а также после анализа свойств и состава каждого препарата. Дополнительно еще учитывались отзывы покупателей, а также мнение врачей, которые рассматривали все медикаменты. Составить рейтинг еще помогли проверки каждого препарата индивидуально, в ходе проверки смотрели на следующие нюансы:

• Состав;
• Форма выпуска;
• Дозировка;
• Цена;
• Действие;
• Побочные эффекты;
• Противопоказания.

Проверка каждого препарата позволила составить рейтинг лучших таблеток, снижающих холестерин. Они характеризуются быстрым действием, не вызывают негативных проявлений, быстро нейтрализуют проблему.

Лучшие препараты от головокружения

Статины от холестерина. Мифы о статинах: польза и вред

Человечество придумало очень много препаратов для снижения холестерина. Сейчас на рынке существует четыре группы препаратов, еще около десятка групп в стадии изучения. Но в 99% случаев врачи назначают препараты одной группы — статины. Почему?

Дело в том, что статины — это единственная группа холестеринснижающих препаратов, которая не только снижает уровень «плохого» холестерина, но и уменьшает смертность, а следовательно, увеличивает продолжительность жизни.

В чем же секрет? Дело в том, что статины не только снижают холестерин, но и уменьшают воспаление (а воспаление и нарушение функции эндотелия — ключевые факторы в развитии атеросклероза). Статины обладают свойством стабилизировать атеросклеротическую бляшку и препятствовать ее разрыву, а следовательно, предупреждать инфаркт миокарда, инсульт и другие катастрофы.

У нас на рынке сейчас представлено три препарата — это аторвастатин, розувастатин и почти исчезающий слабенький симвастатин.

Удивительное дело, но статины — это группа препаратов, окруженная самым большим количеством мифов и легенд. Попробую ответить на основные возражения, которые высказывают пациенты на приеме, а также распространенные в публикациях в Интернете.

1. Если я буду принимать статины, то никогда с них не слезу. Статины не вызывают привыкания в наркологическом значении этого слова. Если прекратить их прием, то холестерин поднимется до прежнего уровня и риск осложнений снова вырастет. Действительно, статины нужно принимать пожизненно, так же как мы пожизненно чистим зубы и не жалуемся, что нас «подсадили на зубную пасту». Чистить зубы, чтобы не было кариеса, принимать статины, чтобы не было инфаркта. Все просто.
2. Одно лечим, другое калечим. Статины, конечно, защищают сосуды, но они увеличивают риск диабета, рака, деменции, а также заболеваний печени и мышц.

В медицине при использовании того или иного препарата всегда оценивают соотношение «польза-вред». Чтобы развился один новый случай диабета нужно в течение 4 лет пролечить 250 пациентов. За это время без лечения 6 человек погибнут от инфаркта.

Повышение печеночных ферментов, АСТ и АЛТ (маркеров повреждения печени), на фоне стандартных доз статинов встречается у 2 из тысячи человек, при этом чаще всего клинического значения это не имеет. Гораздо сильнее печень повреждают алкоголь и жирная пища, но это, как правило, никого не тревожит.

Что касается рака и слабоумия, то эти мифы давно развенчаны в серьезных исследованиях. Напротив, онкологи все чаще отмечают небольшое противоопухолевое действие статинов.

1. На самом деле лекарства от холестерина — это все заговор фарммафии. Ведь на самочувствие они не влияют.

Да, очень тяжело бывает принять, что есть лекарства, которые влияют на прогноз, на продолжительность жизни, а не на сиюминутный симптом. В современном мире в развитых странах за производителями лекарств очень серьезно следят и правительственные, и общественные организации, и конкуренты. Просто так вывести на рынок «фуфломицин» и продавать его по всему миру просто нереально. Кстати, до 50% исследований в кардиологии завершаются с отрицательным результатом, и сфальсифицировать их невозможно.

1. И все же лучше использовать природные средства, ведь они натуральные и безвредные.

Увы: ни один растительный препарат на основе чеснока, петрушки, ни один БАД в исследованиях (а такие проводились!) не продемонстрировал влияния на выживаемость.

Все прочие лекарства

Врач может порекомендовать принимать биологически активные добавки (БАД).

Однако такие натуральные средства, как Омега 3, Тыквеол, льняное масло, липоевая кислота понижают уровень холестерина незначительно.

Следует учитывать, что БАДы не являются лекарствами, поэтому такие препараты уступают лекарствам-статинам в плане профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Перечень БАД, которые применяют с этой целью и содержат природные компоненты:

• Омега Форте;
• Доппельгерц Омега;
• Тыквеол;
• Липоевая кислота;
• СитоПрен.

Омега 3

Таблетки, содержащие рыбий жир (Омега 3, Океанол, Омакор) рекомендуются к приему людям, которые стремятся понизить холестерин. Рыбий жир защищает организм от развития недугов сосудов и сердца, а также от депрессии и артрита

Но пить рыбий жир нужно очень осторожно, так как при его приеме увеличивается риск хронического панкреатита

Тыквеол

Масло семян тыквы показано к приему тем, кто страдает холециститом, атеросклерозом сосудов мозга, гепатитом. Средство обеспечивает желчегонное, противовоспалительное, антиоксидантное, гепатопротекторное влияние.

Липоевая кислота

Данное средство – эндогенный антиоксидант, его применяют для профилактики и терапии коронарного атеросклероза. Отмечается положительное воздействие препарата на углеводный обмен. При его приеме улучшается трофика нейронов, растут показатели гликогена в печени.

Витамины

Витамины способствуют нормализации показателей холестерина, повышают гемоглобин и др. Организму нужны витамин В12 и В6, фолиевая кислота, Никотиновая кислота

При этом очень важно, чтобы это были натуральные витамины, то есть важно есть те продукты, которые содержат эти витамины

СитоПрен

БАД – экстракт лапки пихты, в нем содержатся бета-ситостерин, полипренолы. Следует принимать при гипертонии, атеросклерозе, высоком уровне триглицеридов и холестерина.

Поликозанол

БАД – экстракт растительного воска. Способствует уменьшению уровня холестерина низкой плотности, помогает предотвратить атеросклероз.

Другие средства

Секвестранты желчных кислот (Колесевелам и др.) – это лекарства, которые применяются в комплексном лечении как вспомогательный компонент для понижения холестерина. Они подавляют его синтез в плазме.

Ципрофибрат Липанор – подавляет синтез холестерина в печени, понижает его уровень в крови, снижая уровень атерогенных липопротеидов.

Как действуют статины

Влияние статинов таково, что они блокируют выработку холестерина, подавляя ферменты. Эта функция печени угнетается и таким образом холестерин нормализуется. Но слишком сильно подавлять холестерол нельзя, это вещество нужно в организме для осуществления важнейших обменных процессов. Потому самостоятельно начинать принимать статины для снижения уровня холестерина нельзя.

Холестерин требует постоянного контроля, особенно у людей пожилого возраста. Если на стенках сосудов образовываются бляшки, кровообращение нарушается, органы начинают страдать от нехватки питательных веществ. Именно это и провоцирует боли в груди, в животе, мигрени, взывает стенокардию. Но опасность заключается не только лишь в этом. Бляшки могут отрываться и повреждать стенки сосудов. Кроме того, такой сгусток будет перемещаться вместе с кровью по артериям и может стать причиной инсульта или инфаркта. Если ж поражаются сосуды, отвечающие за кровоснабжение нижних конечностей, то развивается так называемая перемежающаяся хромота.

Статины, подавляя выработку холестерина, не только предупреждают отложение жировых веществ и формирование бляшек. Они также способствуют рассасыванию и уменьшению уже имеющихся. Препараты статинов укрепляют сосуды, сохраняют их эластичность, не позволяют сгусткам отрываться и повреждать их стенки.

Если сосуды воспалены, то статины помогут и в этом случае. Регулярный прием этих медикаментозных средств помогает снять воспаление – пациенты чувствуют себя лучше уже спустя четырнадцать дней после начала терапии. Таким образом, препараты этой категории:

• угнетают синтез ферментов, которые вырабатываются в клетках печени и способствуют в свою очередь выработке холестерина;
• предупреждают отложение жира на стенках сосудов и образование бляшек;
• укрепляют сами сосуды и улучшают кровообращение;
• снимают воспаление, то есть, помогают устранить боли.

Ниже приводится таблица, в которой сравниваются перечень препаратов разных поколений, производителей и стоимостей.

Плохой и хороший холестерин, в чем разница

Холестерин – это жизненно необходимое для нормальной работы организма вещество. Является строительным материалом для клеток, отвечает за эластичность клеточных мембран, необходим для синтеза витамина D и гормонов. Вырабатывается в печени, недостаток восполняется с пищей (желтки, жирное мясо, копчености). Для здорового человека максимальное (безопасное) количество получаемого с пищей холестерина не должно превышать 0,3 г. Такое количество содержится в порции (200 г) жареной свинины или 150 г копченой колбасы.

Холестерин принято разделять на «плохой» и «хороший». Дело в том, что сам по себе холестерин – это жировое, нерастворимое (в крови) вещество. По кровотоку он перемещается, присоединившись к белкам или транспортным жирам – именно эти соединения называют липопротеидами. Липопротеиды одинаковы по форме, но различаются по плотности и размерам.

«Хорошие» – это липопротеиды незначительного размера с высокой плотностью, «плохие» — с низкой плотностью и, соответственно большим размером. Именно последние оседают на стенках сосудов, препятствуют нормальному кровотоку и, как следствие, способствуют развитию инсультов, инфарктов.

Питание и холестерин

Уровень холестерина в крови во многом зависит от питания человека, а именно качества жиров, содержащихся в пище. К примеру, мононенасыщенные жиры полезны, поскольку снижают количество «плохих» липопротеидов. Основной источник таких жиров – миндаль, фисташки, натуральные растительные масла (оливковое, кунжутное).

А вот полиненасыщенные жирные кислоты Омега 3 человеческий организм не может синтезировать самостоятельно, а недостаток приводит к образованию атеросклеротических бляшек. Можно, конечно, покупать аминокислотные комплексы, но лучше включить в рацион блюда из жирных сортов рыбы, морепродукты или грецкие орехи.

Источники «плохого» холестерина – это насыщенные и трансжиры. Первые содержатся в мороженом, сливках, колбасах и жирном мясе. Вторые – практически во всех кондитерских изделиях (конфеты, торты), содержащих пальмовое масло. Опасность трансжиров в том, что помимо повышения уровня «плохого» холестерина в крови, они способствуют снижению полезного.

Правда ли, что на уровень холестерина влияет возраст

Да, правда. Для сравнения – у новорожденного ребенка уровень холестерина в крови составляет 1,3-2,6 ммоль/л, у взрослых эти показатели выше в 2-3 раза. Обращаться в больницу стоит, если анализ крови показал уровень содержания холестерина 7,8 ммоль/л (нормальное значение 6,2)– это гиперхолестеринемия, требующая срочного лечения.
Врачи рекомендуют проходить ежегодное обследование, начиная с 25-летнего возраста. Можно и раньше, если кто-то из членов семьи страдает от избытка холестерина.

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

• 20% общую смертность;
• 44% летальность от осложнений атеросклероза;
• 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

• 20-42% коронарную смертность;
• 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
• 28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

• имеют заболевания печени;
• несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
• беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
• кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола

Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне

На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Что такое статины и кому они показаны

Статины – лекарства последнего поколения, блокирующие образование клетками печени излишней порции холестерина. Большую часть этого вещества организм человека вырабатывает самостоятельно, только 15–20% его приходит с пищей. Холестерин – спиртовое органическое соединение, иначе – жирный (липофильный) спирт. Он образует и поддерживает клеточную мембрану.

Деятельность надпочечников и головного мозга, здоровье мышечной ткани и способность «ремонтировать», восстанавливать поврежденные клетки – отличительные черты действия холестерина. Врачи и специалисты подразделяют его на:

• «Плохой» – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Это нерастраченные излишки, накапливаемые организмом. Источник образования атеросклеротических бляшек и тромбов.
• «Хороший» – высокой плотности. Восстанавливает и зарубцовывает поврежденные ткани изнутри. Контролирует эффективную работу надпочечников, щитовидной железы. Поставщик микроэлементов.

Чтобы уберечься от повышенного уровня содержания ЛПНП, специалисты рекомендуют в возрасте от 20 до 30 лет раз в 3 года сдавать специальный анализ крови на общий холестерин. Для отдельных групп риска контроль содержания вредных липопротеидов назначается после консультаций с врачом. Обязательными будут: диетическое питание, умеренные физические нагрузки, отказ от курения и употребления алкоголя.

В случае негативного результата, когда показатели холестерина длительное время превышают допустимые значения выше 5,3 ммоль/л, кардиологи назначают специальные препараты группы статинов. Эти лекарства последнего поколения при минимальной дозировке способны существенно снизить риск повторных инфарктов, инсультов. И это – выход для людей с высоким холестерином в крови.

На рынке медпрепаратов статины представлены в двух группах – естественные и искусственно синтезированные. Первая группа – мевастатин. Его получают путем вытяжки из красного риса. Это наименее эффективный представитель группы аналогичных препаратов, вследствие низкого содержания HMG-CoA reductase ингибиторов в природном сырье. Искусственно синтезированные статины разделяются на подгруппы по «поколениям»:

1. симвастатин, ловастатин, правастатин;
2. флувастатин;
3. аторвастатин (Торвакард, Липримар), церивастатин;
4. питавастатин, розувастатин – препараты нового поколения.

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях. Наибольшую популярность гиполипидемические средства завоевали в зарубежной медицинской практике. Во избежание ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозов, медики настоятельно рекомендуют лицам среднего возраста принимать статины нового поколения. Но мнения отечественных ученых по поводу целесообразности использования таких препаратов разделились.

Большинство считает, что принимать статины, как ранее выпущенные, так и последнего поколения, необходимо в отдельных случаях и под наблюдением врача. Проблемой длительного приема гиполипидемических лекарств стали побочные действия, проявляющиеся спустя определенное время. Для кого статины нового поколения – жизненно необходимые средства? Обязательным условием для применения является высокий уровень ЛПНП, не регулируемый специальным питанием, спортом, правильным образом жизни. Это касается:

• Лиц, перенесших инфаркт миокарда или инсульт.
• Больных сахарным диабетом, при высоком риске атеросклероза, развития ишемии.
• Группы риска по наследственному фактору, когда есть случаи смерти кровных родственников от болезней сердца, особенно в возрасте 30–50 лет.
• Клинических степеней ожирения.
• Больных, невосприимчивых к препаратам группы статинов других поколений.

Розувастатин — статин последнего поколения

На основе розувастатина производятся медикаменты, которые относятся к последнему поколению статинов. Он представляет собой соединение, действие которого направлено на ингибировании фермента, который преобразующие определенные вещества в предшественник холестерина — мевалоновую кислоту. Ключевое преимущество препаратов с его содержанием заключается в том, что для достижения результата требуется минимальное количество действующего вещества.

Розувастатин снижает концентрацию холестерина в крови, благодаря чему улучшается состояние сосудов, происходит разжижение крови и уменьшение риска тромбообразования.