Ксилометазолин. инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ксилометазолин — производное имидазолина. Стимулирует α1 и 2-адренорецепторы кровеносных сосудов слизистой носоглотки. Вследствие чего суживаются кровеносные сосуды, уменьшается гиперемия, отек слизистой и отделяемое из носа. В результате облегчается дыхание через нос при ринитах, аллергических состояниях и заболеваниях околоносовых пазух. Спрей дополнительно содержит масло эвкалипта, обладающее противовоспалительным и антибактериальным действием, что благоприятно сказывается на уменьшении отека слизистой носа. Действие проявляется через 10-15 минут и длится 8 -10 часов.

Фармакокинетика

Изучение фармакокинетики препарата у человека не проводилось. Иногда при местном применении всасывание бывает достаточным для появления системных эффектов.

Форма выпуска

Назальные капли с ксилометазолином выпускаются в виде прозрачного бесцветного или бледно-желтого раствора без запаха с горьковатым привкусом.

В аптеках можно встретить три разновидности лекарственного средства:

• Спрей Ксилометазолин. Жидкость расфасована во флаконы, оснащенные дозатором и защитным колпачком. Концентрация активного вещества – 0,1%
• Капли в нос Ксилометазолин. Интраназальный раствор продается в полимерных бутылочках небольшого размера, концентрация ксилометазолина гидрохлорида равна 0,1%. Применяется для лечения заложенности носа у взрослых и детей старше 6 лет.
• Капли в нос Ксилометазолин для детей. Уменьшенное содержание основного компонента в два раза (0,05%) позволяет безопасно использовать медикамент у малышей с грудного возраста.

Все перечисленные препараты с ксилометазолина гидрохлоридом выпускаются в пластиковых пузырьках трех размеров: 10 мл, 15 мл и 25 мл. Каждый флакон упакован в картонную коробку и содержит в комплекте инструкцию по применению.

Какие препараты могут влиять на эффекты ксилометазолина?

Тем не менее, считается, что в редких случаях он может взаимодействовать со следующими лекарственными средствами

• фуразолидон (фуроксон);
• гуанетидин (исмелин);
• индометацин (индоцин);
• метилдопа (алдомет);
• бромокриптин;
• кофеин, содержащийся также в коле, чае, кофе, шоколаде и некоторых других продуктах;
• теофиллин (Тео-Дур, теохрон, теолайр и др.);
• трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин (элавил, эндеп), доксепин (синекван), кломипрамин (анафранил), нортриптилин (памелор) и пр.;
• фенотиазины, такие как хлорпромазин (торазин), тиоридазин (мелларил), прохлорперазин (компазин) и др.

Как я соскочил с ксилометазолина. Быстро и не трудно.

Спустя примерно полгода или около того с момента, как я бросил курить, я жил и радовался, но глупо и нелепо попал в другую зависимость. Осенью 2015 заболел, что-то типа простуды или похоже. Обычное в-общем-то дело, но нос в этот раз закладывало так, что я реально не мог спать, нормально работать, да ничего не мог — задыхался. Ну и капнул что-то, что было дома. Облегчение, нос дышит, я доволен, жизнь хороша, все счастливы.

если бы я знал, чего мне это будет стОить потом.

Вобщем, спустя несколько месяцев я понял, что без ксилометазолинового спрея я уже не могу, как наркоман без дозы. Простуда давно прошла, но нос без спрея не дышит. А спрей помогает на несколько часов, и все по новой. Замкнутый круг, и соскочить никак, ночью иногда аж сердце заходилось, и голова болела, и состояние в общем каюк.

По совету знакомых я обратился к одному из известных в нашем городе ЛОР-врачу, который осмотрел меня, поспрашивал и вынес вердикт «аллергический ринит» и искривление перегородки. Выписал таблэтки от аллергии «Зодак» и спрей в нос «Насобек» (ОПЯТЬ СПРЕЙ?! Да, говорит, опять. Но другой, без ксилометазолина).

«Зодак» 7-10 дней по 1 шт в день (я пил на ночь, мне так удобнее), первые 2 дня утром пшик в нос «Ринонорм», вечером — «Насобек» (но мне первые или 3 дня не хватало доз, я пшикал по 2-3 раза за день и то и другое, главное — старался их пшикать не одновременно). В итоге на 4й день я уже вечером обошелся без «Ринонорма», и с тех пор примерно месяц или чуть больше в нос пшикал только «Насобек», с 10 или 11 дня — уже по 1 разу в день.

В итоге я чист вот уже больше года, дамы и господа )

Способ легкий, безболезненный, и недорогой. «Зодак» 30 таблеток — около 280 рублей (купил упаковку 30 шт, т.к. не было в нужный мне момент мЕньшей тары), «Насобек» — около 200 р.

Собственно, таблетки от аллергии наверняка могут быть и другие (в этих действующее вещество — цетиризин), а вот спрея врач рекомендовал на выбор 2 — «Насобек» или «Назонекс». Второй ОЧЕНЬ дорогой, я его видел в продаже примерно рублей за 600, что ли. Поэтому купил «Насобек».

Справедливости ради хочу сказать, что нос в исходное состояние не вернулся на 100%, то есть прям вот чтоб чисто было — такого нет. Вероятно, уже и не вернется никогда (все-таки слизистую я нормально так тем спреем убивал в течение долгого времени). Но то небольшое кол-во дряни, которое скапливается за ночь, позволяет легко и свободно дышать, а утром свободно — пардон — высмаркивается. Это реально спасение )

При каких патологиях назначается ксилометазолин?

Показания к применению препарата

Показание	Пояснение
Острый ринит (насморк) инфекционного или аллергического происхождения.	Ксилометазолин помогает справиться с симптомом заболевания – заложенностью носа, которая сильно мешает больным спать и есть. При этом препарат не устраняет первопричину заболевания – он не борется с болезнетворными микроорганизмами и аллергической реакцией.
Синусит (воспаление придаточных пазух носа)	Препарат применяется при воспалении лобных (фронтит) и верхнечелюстных (гайморит) пазух, так как при этих состояниях возникает отек слизистой оболочки самой пазухи и носа, образуется много слизи.
Средний отит (воспаление барабанной полости)	Барабанная полость сообщается посредством евстахиевой трубы с носоглоткой. При среднем отите нередко развивается евстахиит, отмечается отек слизистой оболочки носоглотки.
Поллиноз	Сезонное заболевание, которое характеризуется аллергией на пыльцу растений и проявляется в виде ринита (насморка), конъюнктивита (аллергическое воспаление конъюнктивы глаза).
Ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани)	Ксилометазолин применяется в составе комплексной терапии для снятия отека носоглотки.
Подготовка пациента к диагностическим манипуляциям	Ксилометазолин освобождает просвет носовой полости и обеспечивает для врача лучший обзор.

Ксилометазолин

Описание актуально на 13.02.2015

• Латинское название: Xylometazoline
• Код АТХ: R01AA07
• Действующее вещество: Ксилометазолин (Xylometazoline)
• Производитель: Обновление ПФК (Россия), Лэнс-Фарм ООО (Россия), ВИПС-МЕД Фирма (Россия), Glaxo Wellcome Poznan (Польша); Аптеки 36,6 (Россия).

В 1 мл капель 0,05% и 0,1% ксилометазолина 500 мкг и 1 мг соответственно. Натрия гидрофосфат, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, бензалкония хлорид как вспомогательные компоненты.

В 1 мл спрея 0,05% и 0,1% ксилометазолина 500 мкг и 1 мг соответственно. Натрия гидрофосфат, бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, калия дигидрофосфат, масло эвкалипта, натрия хлорид, макрогола глицерилгидроксистеарат, сорбитол, глицерин, вода как вспомогательные компоненты.

В 1 г геля ксилометазолина 1 мг. Карбомер, глицерол, раствор аммиака, пропиленгликоль этанол, метилпарабен, пропилпарабен, вода как вспомогательные компоненты.

О назальных каплях

Капли для носа бывают различных видов, поэтому выбрать медикамент на сегодняшний день несложно

Важно подобрать то лекарство, которое обладает наименее выраженным побочным эффектом и идеально подойдет именно в вашем случае

Основное действие назальных капель – сосудосуживающий эффект и улучшение носового дыхания.

Кроме того, медикаменты такого рода отвечают за улучшение выведения слизи из полости носа и снижение отечности.

Еще один эффект таких капель – это снижение количества выработки слизистого секрета.

Использовать такие медикаменты можно практически с рождения, но важно понимать, что организм человека достаточно быстро воспринимает активные компоненты и уже спустя три дня медикамент перестает быть эффективным. Поэтому лечение назальными каплями должно быть строго дозированным и проводиться только с назначения врача

Поэтому лечение назальными каплями должно быть строго дозированным и проводиться только с назначения врача.

Если применять назальные средства верно, то побочный эффект не наступает. Но в случае нарушения правил лечения, у пациента может развиться зависимость сосудов в полости носа от спреев.

В результате у пациента может выработаться медицинский ринит, а также появиться головная боль, тошнота и рвота, плохое самочувствие, головокружение и другие признаки. В таком случае рекомендуется обратиться к врачу для дальнейшего лечения.

Инструкция по применению и дозировка

Любая форма Ксилометазолина вводится интраназально, но не чаще трех раз в сутки. Прежде чем использовать лекарство, нужно очистить носик ребенка от выделений. Если медикамент назначен при ОРЗ с целью лечения насморка, то курс терапии не должен быть дольше 5-7 дней.

Ребенку 2-6 лет назначается 0,05% лекарство. Если это капли, то их вводят в каждую ноздрю по одной или две капельки. Если применяется спрей, то разовой дозировкой является одно впрыскивание в каждый носовой ход. Иногда медикамент достаточно ввести лишь 1 раз в сутки, но в большинстве случаев требуется двукратное применение.

В лечении детей старше шести лет используют 0,1% препараты. При назначении спрея медикамент вводится в каждую ноздрю по одному впрыскиванию, а при использовании капель – по 2 или 3 капли. Частота применения – дважды или трижды в сутки.

Фармакодинамика, фармакокинетика

Действующее вещество производное имидазола, по строению, молекулы похожи на нафазолин. Активный компонент стимулирует альфа1 и альфа2-адренорецепторы стенок кровеносных сосудов области носоглотки. За счет уменьшения диаметра сосудов снижается отечность тканей, покраснение, уменьшается количество слизистого отделяемого из полости носа.

При закапывании в нос, ксилометазолина гидрохлорид практически не попадает в общий ток крови, действует только местно – на слизистую полости носа. Его концентрация в жидкой части крови настолько мала, что ее иногда невозможно определить даже при помощи современных лабораторных исследований.

Аналоги Ксилометазолина

Аналоги: Фармазолин, Фармазолин Н, Галазолин, Ксило-мефа, Мералис, Отривин, Отривин с ментолом и эвкалиптом, Тизин Ксило.

Отличия Ксилометазолина и Оксиметазолина

Ксилометазолин и Оксиметазолин относятся к группе имидазолинов, действующих на α1и2-адренорецепторы и имеют более продолжительный эффект, чем препараты группы фенилэфрина: 10 часов действия.

У пролонгированных препаратов эффект наступает не сразу, а через 10–15 минут. Длительное сосудосуживающее действие позволяет использовать их 1-2 раза в сутки, обеспечивает спокойный сон, но вызывает больший риск повреждений слизистой оболочки, вплоть до атрофии. Однако, если не превышать сроки беспрерывного применения (3-4 дня), то риск сокращается.

Разница Ксилометазолина и Оксиметазолина заключается лишь в продолжительности действия. Ксилометазолин относится к препаратам со средней продолжительностью действия — 8-10 часов. Известны препараты ксилометазолина: Ксилен, Риностоп, Галазолин, Ксимелин, Отривин, Фармазолин, Длянос, Тизин-Ксило. Оксиметазолин является препаратом длительного действия — до 12 часов. Препараты на его основе: Називин, Риназолин, Назол, Нокспрей. Для продления сосудосуживающего действия в состав вводятся высокомолекулярные пролонгаторы (эфиры целлюлозы, альгинаты).

Отзывы о применении препарата в большей части положительные, все отмечают эффективность, продолжительность действия, что очень удобно в течение трудового дня и всей ночи.

Препарат в каплях сложно дозировать, поскольку часть раствора попадает в глотку, поэтому чаще проявляются побочные действия. В этом плане надежнее использовать дозированный спрей. Многие отмечают нежелательные реакции: бессонница, невроз, тревожное возбуждение.

Другое неприятное явление, о котором часто пишут в отзывах — рикошетные застойные явления, так называемый «медикаментозный ринит». Длительное применение препарата ведет к тому, что сужение сосудов сменяется усилением притока крови и возобновлением выделений. Возобновляется заложенность носа, которая не поддается медикаментозному лечению. При длительном применении появляется атрофия слизистой носа. Во избежание этих нежелательных явлений рекомендуется ограничить применение препарата до трех дней.

Побочные эффекты

При применении ксилометазолина могут возникать следующие побочные эффекты

• Непосредственно во время закапывания или впрыскивания раствора могут отмечаться такие симптомы, как сухость и жжение в носу и в горле, чихание. Обычно они выражены не очень сильно и быстро проходят.
• При превышении дозировок, длительном (более 5-6 дней) и частом (более 4 раз в сутки) применении препарата происходит поражение слизистой оболочки носа, развивается хронический насморк.
• Аллергическая реакция на ксилометазолин проявляется в виде усиления насморка, припухлости губ и лица, слезотечения, удушья (если после применения препарата человеку становится сложно дышать, то ему срочно необходима медицинская помощь).
• Нарушения со стороны сердца: аритмия (ощущение, как будто сердце работает с перебоями, периодически «переворачивается»), усиленное сердцебиение.
• Повышение артериального давления.
• Тошнота и рвота.
• Нарушение сна.
• Изменение поведения, галлюцинации.

Симптомы, которые возникают при передозировке препарата

• сильное чувство усталости;
• потливость;
• головокружение;
• замедление пульса;
• нарушение сознания, вплоть до комы.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• Атрофический ринит;
• Одновременный прием или две недели после трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО;
• Гипертоническая болезнь;
• Склонность к носовым кровотечениям;
• Закрытоугольная и открытоугольная глаукома;
• Гиперчувствительность;
• Выраженный атеросклероз;
• Хирургические вмешательства в области мозговых оболочек;
• Тиреотоксикоз;
• Детский возраст для 0,05% до 2 лет.

С осторожностью применяется при ишемии сердца, гиперплазии предстательной железы, беременности, сахарном диабете и лактации. Механизм действия Ксилометазолина:

Механизм действия Ксилометазолина:

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Глаукома;
2. Тахикардия;
3. Тиреотоксикоз;
4. Артериальная гипертензия;
5. Выраженный атеросклероз;
6. Атрофический ринит;
7. Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
8. Хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
9. Детский возраст: до 2 лет – для 0,05% спрея, до 6 лет – для 0,1% обеих лекарственных форм.

С особой осторожностью назначается средство при следующих состояниях:

1. Сахарный диабет;
2. Период грудного кормления и беременности;
3. Гиперплазия предстательной железы;
4. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
5. Возраст до 2 лет для 0,05% капель.

Препарат следует применять с осторожностью кормящим и беременным женщинам, а также при ишемической болезни сердца (стенокардия III-IV функциональный класс), сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы

Химическое название

Ксилометазолин

Xylomethazolinum (

Xylomethazolini)

2-метил]-4,5-дигидро-1H-имидазол (в виде гидрохлорида)

Название	Значение Индекса Вышковского
Галазолин	0.0636
Снуп	0.0596
Ксимелин	0.0315
Отривин	0.0285
Тизин	0.017
Эвказолин Аква	0.0112
Риномарис	0.0064
Ринонорм	0.0052
Риностоп	0.005
Ксилен	0.0044
Тизин Ксило БИО	0.0034
Длянос	0.0034
Тизин Ксило	0.0033
Ксилометазолин	0.0025
Ринорус	0.0022
Ринонорм-Тева	0.0015
Олинт	0.0012
Доктор Тайсс Назолин	0.0012
Ксимелин Эко	0.0009
Носолин	0.0009
Бризолин	0.0008
Риностоп Экстра	0.0008
Звездочка НОЗ	0.0007
Ксилометазолин-СОЛОфарм	0.0007
Фармазолин	0.0007
Санорин-Ксило	0.0007
Ксилометазолина гидрохлорид	0.0006
Ксимелин Эко с ментолом	0.0006
Гриппостад Рино	0.0004
Ксилен актив	0.0004
Тизин Классик	0.0004
Доктор Тайсс Ринотайсс	0.0003
Ксилометазолин-Русфар	0.0003
Инфлюрин	0.0003
Суприма-НОЗ	0.0003
Носолин-бальзам	0.0003
Эспазолин	0.0001
СОЛОксилометазолин	0.0001
Ксилометазолин буфус	0.0001
Ксилобене
Ксилометазолин-Беталек
Сиалор
Тизин Эксперт
Ксилен НЕО
МОРЕЛОР КСИЛО
Кватран ксило

Фармазолин® (0.1%)

• русский
• қазақша

Фармазолин

Ксилометазолин

Форма выпуска

Капли назальные 0,05%, 0,1%

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – ксилометазолина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 0,5 мг или 1,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, сорбит (Е 420), декаметоксин, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Назальные препараты. Антиконгенстанты и другие назальные препараты для местного применения. Симпатомиметики. Ксилометазолин.

Код АТХ R01A A07

Способ применения и дозы

При использовании флакона полиэтиленового перед первым применением максимально завинчивают колпачок. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в нос.

При использовании флакона полиэтиленового с контролем вскрытия непосредственно перед применением флакон нужно подержать в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. После закапывания колпачок плотно завинтить.

Перед введением препарата следует тщательно прочистить носовую полость.

Фармазолин, капли назальные 0,05 %, применяют детям с 2 лет до 11 лет.

Фармазолин, капли назальные 0,1 %, применяют взрослым и детям с 12 лет.

Капли назальные 0,05 % :

детям с 2 лет до 5 лет (под наблюдением взрослых) по 1-2 капли в каждый носовой ход 1-2 раза в сутки, но не более 3 раз в сутки;

Применять не более 3 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 5 дней подряд, если доктор не назначил иначе.

Капли назальные 0,1 % :

применяют взрослым и детям с 12 лет по 1-2 капли в каждый носовой ход 3 раза в сутки.

Применять не более 3 раз в сутки.

Длительность лечения 5 дней.

Лекарственные взаимодействия

Ксилометазолин может усиливать действие симпатомиметиков и снижать влияние препаратов, угнетающих симпатические нервы. При использовании вместе с бета-блокаторами может вызывать бронхиальный спазм или снижение артериального давления.

Использование вместе с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО (в том числе на протяжении 14 суток после прекращения их использования) может приводить к усилению системного действия ксилометазолина, особенно при передозировке.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл во флаконы полиэтиленовые, закупоренные колпачками или во флаконы полиэтиленовые с дозаторами, закупоренные крышками с пломбами (контролем первого вскрытия), или по 10 мл во флаконы полиэтиленовые, закупоренные пробками – капельницами и колпачками.

На флакон наклеивают этикетку-самоклейку.

Каждый флакон вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года. Срок хранения после вскрытия флакона – 28 суток.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Амангельды 59 “А” Бизнес центр “Шартас”, 9 этаж.

Тел, факс, электронный адрес

Аналоги

У Ксилометазолина существуют как полные аналоги, так и медикаменты, оказывающие схожий терапевтический эффект.

Заменителями и синонимами Ксилометазолина можно считать следующие лекарства, в составе которых то же активное вещество:

• Галазолин.
• Риностоп,
• Ксилен,
• Длянос,
• Отривин.

Для устранения заложенности носа применяются и другие препараты. У пациентов часто возникает вопрос, что лучше использовать — Оксиметазолин или Ксилометазолин. Оба средства имеют сходную химическую структуру и относятся к группе препаратов, которые связываются с альфа-1 и альфа-2 адренорецепторами слизистой оболочки носовых ходов.

Рассмотрим, чем отличается Ксилометазолин от Оксиметазолина:

• Облегчение дыхания при лечении Ксилометазолином продолжается 8 или 9 часов, при орошении носовых ходов Оксиметазолином эффект длится до полусуток.
• Различие в степени выраженности синдрома отмены. При прекращении лечения Ксилометазолином риск ухудшения состояния высок, в отличии от ситуации с отменой Оксиметазолина.
• Разница между Ксилометазолином и Оксиметазолином также в том, что первый нельзя использовать беременным или женщинам, которые кормят грудью, второй же можно применять в эти периоды, но в малой дозировке и под контролем врача.

Перед тем как начать лечение препаратами на основе ксилометазолина, необходимо проконсультироваться с врачом. При бесконтрольном использовании даже средства от насморка способны нанести вред организму.

Вред и польза ксилометазолина

Положительный эффект от применения препарата ярко выражен, однако злоупотребление интраназальным раствором Ксилометазолин способно привести к негативным последствиям и вызвать зависимость.

Она развивается из-за частого применения спрея для орошения слизистой оболочки носа и устранения симптомов нарушения дыхания. Происходит атрофия желез, продуцирующих слизь, из-за чего возникает сухость и жжение в носу. Поэтому в некоторых случаях стоит остановить свой выбор на каплях без ксилометазолина.

Лечение Ксилометазолином при беременности лучше не проводить, так как это лекарственное средство не проходило тестирования на женщинах в положении. Поэтому досконально не изучены возможные побочные эффекты, влияющие на развитие плода.