Цефалоспорины 4 поколения в таблетках. антибиотики-цефалоспорины 4 поколения

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: «Максипим», «Цефепим», «Изодепом», «Кайтен», «Ладеф», «Мовизар» и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения — «Цефтозолан» и «Цефтобипрола Медокарил». Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения

Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Антибиотики-цефалоспорины третьего поколения

В список антибиотиков группы цефалоспоринов наряду с другими входят Цефотаксим и Цефтриаксон.

Цефотаксим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, некоторых штаммов стрептококков, энтерококков, протея, сальмонелл, шигелл, клостридий, кишечной палочки.

Показания: тяжелые инфекции дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, перитонит, инфекции мочеполовой системы, неосложненная гонорея, профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, беременность, энтероколит, кровотечения в анамнезе.

Побочные действия: диспепсические явления, псевдомембранозный колит, кровотечения, головная боль, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз. Также при применении этого антибиотика, входящего в список препаратов цефалоспоринового ряда, возможна боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: внутримышечно и внутривенно взрослым — по 1—2 г через 8—12 ч, детям до 1 недели внутривенно — 50—100 мг/кг веса в сутки в 2 приема, детям от 1 до 4 недель — 75—150 мг/кг веса внутривенно в 3 приема, детям с массой тела до 50 кг — по 50—100 мг/кг веса в 3—4 приема. Детям до 2,5 лет показаны только внутривенные инъекции.

Препарат разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1%-ного раствора лидокаина на 0,5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл в случае внутримышечного введения. Для внутривенного введения препарат разводят в 4 мл воды для инъекций.

Вводить медленно в течение 3—5 мин. Для капельного введения препарат разводят в 100 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы, вводить в течение 50—60 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефтриаксон.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтеробактерий, кишечной палочки, клебсиелл, протея, сальмонелл, шигелл, холерного виб риона, клостридий, трепонемы.

Показания: перитонит, сепсис, инфекции органов брюшной полости, дыхательных, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции раневые, желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, I триместр беременности, период лактации.

Побочные действия: аллергические реакции, головная боль, головокружение, диспепсические явления, кандидоз, суперинфекция, боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: глубоко внутримышечно или медленно внутривенно взрослым и детям старше 12 лет — по 1—2 г 1 раз в сутки, максимально можно увеличить дозу до 4 г в сутки в 2 приема. Детям до 2 недель — 25—50 мг/кг веса в сутки, от 2 недель до 12 лет — 20—80 мг/кг веса в сутки.

Для внутримышечного введения содержимое флакона разводится 1%-ным раствором лидокаина — 3,5 мл на 1 г препарата. Для внутривенного введения содержимое флакона разводится в 10 мл воды для инъекций, при внутривенных инфузиях 2 г препарата разводятся в 40 мл 5- или 10%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Внутривенные инъекции выполняются медленно в течение 3—4 мин, капельно — в течение 30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекций по 0,5; 1 и 2 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В последнее время разработаны цефалоспорины пятого поколения. Они являются резервными антибиотиками на случай возникновения новых видов инфекций, устойчивых к применяемым в настоящее время другим антибактериальным препаратам. Цефалоспорины пятого поколения не производятся массово и не продаются в аптечной сети.

В заключительно разделе статьи представлены названия антибиотиков группы цефалоспоринов и дана их краткая характеристика.

Цефтриаксон: инструкция

Цефтриаксон относится к антибиотикам цефалоспориновой группы. Этот препарат успешно назначают как маленьким детям, так и взрослым людям, ввиду его эффективности, безопасности и недорогой ценовой политики. Цефтриаксон выпускают в виде порошка для приготовления раствора, используемого для внутримышечных инъекций. Поскольку препарат обладает длительным эффектом воздействия на бактерии, его назначают один раз в сутки.

Инструкция к препарату сообщает, что, в зависимости от тяжести болезни и улучшения состояния на фоне антибиотикотерапии, препарат назначают от 4 до 12 дней приема. Если симптоматика улучшается по истечению одного или двух дней, отменять антибиотик нельзя как минимум 4 дня от начала приема. Это необходимо для того, чтобы бактерии в организме были полностью уничтожены. Известны случаи, когда больные прекращали принимать антибиотики, не пройдя полный курс, в результате чего у определенной группы бактерий вырабатывался иммунитет к препарату, и в следующий раз он никакого воздействия на них не оказывал.

Препарат «Цефтриаксон» применяется в профилактических целях однократно перед хирургическим вмешательством, чтобы предотвратить возможное инфицирование во время операции или в период реабилитации.

Для внутримышечного введения препарат «Цефтриаксон» предварительно разводят с лидокаином, а для внутривенного — разводят с дистиллированной стерильной водой, которая продается в аптеке в специальных ампулах.

Чтобы правильно открыть ампулу с антибиотиком, необходимо по намеченной линии или в самой узкой части ампулы потереть специальной пилочкой или пилочкой для ногтей, после чего постучать ногтем по верхушке ампулы и аккуратно отломать ее.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Различных цефалоспоринов 3 поколения в таблетках выпускается не так много, как порошков для приготовления суспензий или жидкостей для инъекций. Но эффективность их вряд ли кто-то возьмется оспаривать. Это незаменимые антибактериальные препараты. Им под силу уничтожить даже те болезнетворные микроорганизмы, которые сумели выработать устойчивость к большинству других медикаментов.

В чем отличие цефалоспоринов 1,2 и 3 поколения в таблетках?

Сказать, что это лекарства нового поколения, нельзя. Открыты они были еще в двадцатом веке, в конце сороковых годов. Чем больше цифра поколения, тем препарат новее, а соответственно, эффективнее. Основное преимущество лекарств помоложе – они проявляют активность в отношении значительно большего количества разных бактерий.

Согласно инструкции, большинство цефалоспоринов 3 поколения в таблетках способны бороться с опасными аэробными грамотрицательными бактериями. Популярность их объясняет и тот факт, что антибиотики достаточно сильны для того, чтобы оказывать сопротивление трем основным патогенам, вызывающим менингит. Чем более старые препараты похвастаться, увы, не могут.

Список препаратов-цефалоспоринов 3 поколения в таблетках

Есть два основных цефалоспорина третьего поколения, на основе которых производятся все существующие антибиотики группы в таблетках:

1. Цефиксим популярен благодаря тому, что он воздействует практически на весь список патогенных микроорганизмов. Он активен в отношении стрептококков, менингококков, стафилококков, гонорейной палочки, серрации, цитобактера, ешерихии, клебсиеллы, проведенции, гемофилюса, анаэробных кокковых инфекций. Биодоступность лекарства составляет приблизительно 50%. Пить Цефиксим можно вне зависимости от приемов пищи. Оптимальной суточной дозировкой для взрослого считается – 400 мг. Выводится препарат с желчью.
2. Цефтибутен – другой цефалоспорин третьего поколения в таблетках. Из всех антибиотиков своей группы он считается наиболее устойчивым к β-лактамазам – веществам, которые патогенные микроорганизмы вырабатывают для собственной защиты. При этом β-лактамазы расширенного спектра действия для медикамента продолжают представлять опасность. По сравнению с Цефиксимом у Цефтибутена более высокая биодоступность – около 65%. Поэтому его в рамках ступенчатой терапии после парентерального лечения назначают чаще.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках, основным активным веществом в которых выступает Цефиксим или Цефтибутен, выглядит следующим образом:

1. Панцеф предназначается для применения взрослыми и детьми старше двенадцати. Принимать этот антибактериальный препарат можно раз или два в сутки в количестве 400 мг или 200 мг, соответственно. Лечение Панцефом продолжать следует не менее недели.
2. Супракс в капсулах назначается при среднем отите, фарингите, тонзиллите, несложных инфекционных поражениях мочевыводящих путей и легких формах гонореи. Принимать эти антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках категорически не рекомендуется пациентам, страдающим от нарушений функции почек. Нехорошо пить Супракс параллельно с диуретиками.
3. Супракс Солютаб действует по аналогии с вышеописанным препаратом, но обладает чуть более расширенным спектром действия.
4. Цемидексор действует практически идентично антибиотикам, представленным в двух предыдущих пунктах.
5. Еще один цефалоспорин третьего поколения для перорального применения – Цефорал Солютаб.

Важно помнить, что антибактериальную терапию прерывать при виде первых положительных изменений, нельзя!

Комплексный и поливалентный пиобактериофаг – отличие Вам нужно купить пиобактериофаг для лечения воспалительного заболевания, вызванного патогенными микроорганизмами? Не знаете, выбрать поливалентный или комплексный раствор? О том, какая разница между этими двумя препаратами подробно расскажет наша новая статья.	Противовоспалительные препараты для суставов Устаревшие препараты с противовоспалительным действием больше не помогают от боли в суставах? Хотите узнать, какие существуют современные и эффективные лекарства стероидной и нестероидной группы? Полные списки таких медикаментов приведены в нашей новой статье.
Комплексный пиобактериофаг Бактериофаги – препараты, которые созданы на основании отдельных вирусов. Каждое такое средство борется с собственным видом бактерий. Чтобы облегчить задачу и по возможности уничтожить возможные микроорганизмы, создали пиобактериофаг, состоящий из нескольких компонентов.	Поливалентный пиобактериофаг

Классификация цефалоспоринов

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

— антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

— второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

— к третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

— в четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это «Цефипим» и «Цефпиром»;

— недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Что такое цефалоспорины список препаратов, все поколения

Препарат оказывает воздействие на стафилококки вместе со штаммами, вырабатывающими пенициллиназу. На вещество не реагируют лишь стафилококки, не поддающиеся воздействию метициллина, а также большая половина штаммов энтерококков.

Кинетика воздействия препарата

Особенность препарата в том, что он не усваивается при помощи ЖКТ, поэтому его назначают исключительно внутримышечно или внутривенно. Если пользоваться последним методом употребления лекарства, то вещество с устойчивой концентрацией внутри плазмы будет присутствовать уже через 180 минут.

Проходя по организму человека, вещество без труда преодолевает гистогематические барьеры и синовиальную оболочку. При малых дозировках препарат проходит и через плаценту, попадая в грудное молоко. В костной ткани препарат собирается и находится в такой же плотности, как и внутри плазмы крови.

Полностью выводится из человеческого организма в течение 24 часов.

Побочные воздействия

К побочным воздействиям можно отнести диспептические расстройства, поражения центральной НС: судорожные спазмы, гипопротромбинемия, суперинфекции, кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции. Пищеварительная система может ответить на ввод вещества тошнотой, рвотой или диареей.

Аллергия может проявиться, как крапивница, зуд на коже или эозинофилия. В отдельных более редких случаях может произойти отек Квинке, артралгия и нередко анафилактический шок.

Химиотерпавевтическое влияние может обернуться кандидозом или псевдомембранозным колитом. Также обнаружены изменения и в кроветворных системах в виде обратимой лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.

Продолжительный курс приема может привести к дисбактериозу или суперинфекции. Антидота этому лекарству не существует, поэтому придется следить за лабораторными показателями функционирования почек и печени, протромбинового времени и остальными гематологическими значениями.

Цефалоспорины i поколения

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки:	гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:	чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.

influenzae, синегнойную палочку и др.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Парентерально — по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение — 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;
• имеет более короткий T1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность — 95%. Главным отличием является более длительный Т1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приёма цефадроксила.

Роль цефалоспоринов в таблетках в лечении

Цефалоспорины в клинической практике используются преимущественно в инъекционной форме. Однако это существенно снижает их возможности назначения в амбулаторной практике, поскольку далеко не все пациенты могут правильно развести и ввести антибактериальный препарат.

Это определяет и роль таблетированных форм цефалоспоринов. Их часто используют как стартовую антибактериальную терапию при патологиях, которые не требуют госпитализации, при удовлетворительном состоянии пациента и отсутствии декомпенсированных заболеваний со стороны других органов.

Также они играют важную роль в ступенчатой терапии. Она состоит из двух этапов. На первом цефалоспорин применяется в инъекционной форме, чтобы максимально быстро и эффективно ликвидировать патологический процесс. Для закрепления результата лечения и завершения курса терапии, тот же препарат после выписки из больницы назначается пациенту в таблетированной форме на несколько дней.

Сегодня в аптеках возможно найти только препараты первых трех поколений цефалоспоринов в таблетках или суспензии:

• первого — цефалексин;
• второго — цефуроксим;
• третьего — цефиксим.

Цефалоспорины поколения список препаратов 2020 года

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим.

По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.

influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa. Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.

Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил

цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин

цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет

цефпиром, цефепим

цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков.

Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические.

Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей.

Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью.

Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

Побочные эффекты

Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать: аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,

эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Группы антибиотиков, применяемых для лечения синусита

В состав медикаментозной терапии могут быть включены несколько групп антибиотиков. К ним относят:

• пенициллины (4 поколение включительно);
• цефалоспорины;
• макролиды;
• фторхинолоны;
• тетрациклины.

Длительный прием антибактериальных медикаментов может спровоцировать побочные реакции: нарушения работы органов пищеварения, проблемы со сном и головные боли. При повышенной чувствительности к компонентам риск развития аллергической реакции к пенициллинам и другим антибиотикам, повышается.

Пенициллины

Пенициллин считают основной категорией медикаментов, разрешенных к применению при синуситах и гайморитах. Лекарственные средства эффективны против большинства патогенных микроорганизмов, выступающих в роли возбудителей патологии. Они хорошо переносятся пациентами и оказывают бактерицидное действие. Пенициллины последнего поколения содержат клавулановую кислота — вещество, позволяющее предотвратить разрушение компонентов лекарства бета-лактамазой.

Основные представители группы:

1. Амоксициллин (Флемоксин, Оспамокс, Амоксил).
2. Амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин, Бетаклав, Медоклав, Амоксиклав).
3. Амписид.
4. Ампициллин.

Основными недостатками медикаментов этой группы считают стремительное развитие устойчивости возбудителя к пенициллину. Риск развития аллергических реакций высок. Период действия непродолжительный, поэтому врачи рекомендуют принимать антибиотики-пенициллины чаще, чем остальные.

Цефалоспорины

Цефалоспорины можно отнести к медикаментам первой необходимости при фронтальном синусите. Эта категория более устойчива к воздействию бета-лактамазы. Препараты широкого спектра действия обладают выраженным терапевтическим эффектом, нарушая формирование клеточных стенок возбудителей и оказывая мощное бактерицидное действие. К этой группе относят:

1. Цефепим (Цепим, Максипим, Максицеф).
2. Цефтриаксон (Лораксон, Терцеф).
3. Цефиксим (Панцеф, Цефспан, Супракс).
4. Цефуроксим (Цефурабол, Зинацеф, Аксетин, Суперо, Зиннат).
5. Цефазолин (Цефамезин, Нацеф).
6. Цефалексин (Кефлекс, Оспексин).

Несмотря на высокую эффективность, антибиотики-цефалоспорины имеют ряд недостатков, к которым относят систематическую необходимость корректировать дозу пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Цефалоспорины имеют схожее строение с пенициллинами, поэтому их редко назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью основных компонентов препаратов пенициллинового ряда. Заранее необходимо проводить пробу на возможные аллергические реакции.

Макролиды

Макролиды назначают, если цефалоспорины и пенициллины неэффективны или у пациента на них аллергия. Медикаменты губительно воздействуют на хламидии, легионеллы и микоплазмы. Препаратам этой группы присвоена наименьшая степень токсичности. Благодаря способности макролидов оказывать бактериостатическое действие, воспаление не распространяется на здоровые ткани. Лекарства обладают иммуномодулирующими свойствами.

К макролидам относят:

1. Азитромицин (Экомед, Зитролид, Азивок, Азитрокс, Сумамед).
2. Кларитромицин (Экозитрин, Клацид, Фромилид).
3. Эритромицин.

Лекарственные препараты с осторожностью назначают людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью. В этом случае может потребоваться корректировка режима дозирования в сторону его уменьшения

Беременность и период грудного вскармливания считают относительными противопоказаниями.

Фторхинолоны

Фторхинолоны прописывают пациенту в последнюю очередь, если остальные антибиотики не действуют. Бактерицидное действие выражено. К фторхинолонам относят:

1. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Максавин).
2. Левофлоксацин (Леволет, Таваник).
3. Офлоксацин (Заноцин, Офлокс).

Фторхинолоны редко назначают детям младше 18 лет. Медикаменты этого типа могут нарушить синтез хрящевой ткани в организме ребенка.

Тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда назначают, если чувствительность патогенных микроорганизмов подтверждена. Бактериостатический эффект достигается благодаря способности действующих веществ нарушать синтез белка на клеточном уровне. На детский организм действуют негативно, нарушая формирование мышечной и костной ткани. При синусите можно принимать Тетрациклин.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на , рифампицин , налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, .

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

• — и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

Цефуроксим

1. Рекомендован для лечения среднего и острых .
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций .

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и .

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера ) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.