Сингуляр для детей: инструкция по применению
Содержание:
- Формы выпуска и состав
- Особенности применения
- Мнение доктора Комаровского
- Основные фармакологические свойства
- Лекарственное взаимодействие
- Это важно!
- Что за препарат сингуляр (монтелукаст)?
- Комбинирование с другими лекарственными препаратами
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Цена Сингуляра, где купить
- Побочные действия
- Аналоги
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Фармакологическая группа
Формы выпуска и состав
Жевательные таблетки 4 мг
Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» — на другой.
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: монтелукаст натрия — 4.16 мг, что соответствует содержанию монтелукаста — 4 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7.2 мг, железа оксид красный — 0.36 мг, натрия кроскармеллоза — 7.2 мг, ароматизатор вишневый — 3.6 мг, аспартам — 1.2 мг, магния стеарат — 2.4 мг.
Упаковка: 1 блистере — 7 таблеток, блистеров 1/2/4, в пачке картонной.
Жевательные таблетки 5 мг
Таблетки Сингуляр жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «MSD 275» на одной стороне и «SINGULAIR» — на другой.
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: монтелукаст натрия — 5.2 мг, что соответствует содержанию монтелукаста — 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 201.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 66 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 9 мг, железа оксид красный — 0.45 мг, натрия кроскармеллоза — 9 мг, ароматизатор вишневый — 4.5 мг, аспартам — 1.5 мг, магния стеарат — 3 мг.
Упаковка: 1 блистере — 7 таблеток, блистеров 1/2/4, в пачке картонной.
Таблетки квадратные 10 мг
Таблетки квадратные Сингуляр, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, с закругленными краями, с гравировкой «MSD 117» на одной стороне и «SINGULAIR» — на другой.
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: монтелукаст натрия — 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста — 10 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 89.3 мг, лактозы моногидрат — 89.3 мг, натрия кроскармеллоза — 6 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.73 мг, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) — 1.73 мг, титана диоксид (E171) — 1.5 мг, железа оксид красный (E172) — 0.004 мг, железа оксид желтый (E172) — 0.036 мг, воск карнаубский — 0.006 мг.
Упаковка: 1 блистере — 7 таблеток, блистеров 1/2/4, в пачке картонной.
Особенности применения
Пациентов следует предупредить, что СИНГУЛЯР для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих СИНГУЛЯР (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления по применению препарата Сингуляр . Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса, лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидов.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность . Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия относительно влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.
Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата Сингуляр и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.
Сингуляр можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.
Кормление грудью . Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.
Сингуляр можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливость или головокружение.
Мнение доктора Комаровского
Популярный врач считает Сингуляр действенным противоаллергическим препаратом, способным предотвращать бронхоспазм и уменьшить необходимость в глюкокортикоидах или препаратах, которые расширяют бронхи. Педиатр использует его в своей практике и назначает маленьким пациентам с аллергическим насморком или легкой бронхиальной астмой.
Он подтверждает, что такое средство прошло множество контролируемых исследований, в которых показало свою способность купировать симптомы бронхиальной астмы, уменьшать число острых эпизодов и понижать гиперчувствительность к аллергенам, воздействующим на респираторный тракт.
Однако известный доктор акцентирует внимание родителей на том, что давать Сингуляр детям без предписания врача нельзя, ведь у такого медикамента есть и противопоказания, и некоторые особенности приема. К тому же, по словам Комаровского, при ОРВИ и кашле такое средство обязательно должно дополняться другими мерами, например, частыми прогулками, регулярным проветриванием и полноценным рационом
Основные фармакологические свойства
Прежде чем рассматривать фармакологические свойства лекарственного средства, следует ознакомиться с тем моментом, что Сингуляр – это торговое название препарата под наименованием Монтелукаст. Поэтому, если Сингуляр инструкция содержит внутри себя данное название, не стоит искать ошибку.
После употребления внутрь лекарство практически сразу же всасывается. В свою очередь, употребление еды никаким образом не влияет на концентрацию активных веществ медикаментозного препарата в крови.
У взрослых, которые пьют натощак обычные таблетки Сингуляр или же жевательные таблетки, содержащие в себе 10 миллиграмм активного вещества, максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 3 часов. При этом биологическая доступность составляет 64%. У той же группы населения, которая употребляет Сингуляр 5 миллиграмм в форме жевательных таблеток, максимальная концентрация активного вещества в крови будет достигнута в течение 2 часов. А биологическая доступность увеличится до 73%.
При этом фармакокинетические особенности практически неизменны в зависимости от следующих аспектов:
- Пол. Механизм воздействия на мужчин и женщин приблизительно одинаковый, но могут быть и отклонения.
- Возрастная группа. Если люди пожилого возраста будут принимать Сингуляр, содержащий 10 мг действующего вещества, то у пожилых и молодых людей наблюдается примерно одинаковая картина, бывают исключения в случае развития различного рода заболеваний.
- Серьезные проблемы с печенью. Людям, у которых имеются болезни печени лёгкой и средней степени тяжести или наблюдается развитие цирроза печени, при использовании Сингуляра 10 мг в виде таблеток наблюдается его более медленное распространение по организму, а биологическая доступность снижается к 41%. В свою очередь, наблюдается и увеличение времени выведения средства, в среднем, это занимает около 7 часов. В случае развития заболеваний печени лёгкой и средней тяжести дозировка может не изменяться. Информация о том, как лекарство влияет на людей с тяжелыми печеночными заболеваниями, медиками не предоставляется.
- Расовая принадлежность. Медикаментозное средство в одинаковой мере влияет на организм представителей различных рас.
- Нарушения в функционировании почек. Поскольку метаболиты Сингуляра не экскретируются с мочой, то воздействие средства на людей с почечной недостаточностью не рассматривалось. Дозировка для данной категории пациентов неизменна.
Средний объем распределения препарата равен 8-11 литрам.
Что касается выведения препарата из организма, то после его применения приблизительно 86% активных компонентов выходят с помощью кишечника (кал) и только 0,2% с помощью почек (моча). Это аргументирует тот факт, что метаболиты препарата практически в полной мере экскретируются с желчью.
Длительность полувыведения средства из организма полностью здоровых относительно молодых людей варьируется от 2 до 5 часов.
Препарат разрешено применять как в утреннее, так и в вечернее время, средство не влияет на внимательность и сон.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр может применяться в сочетании с другими препаратами, традиционно используемыми для профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику варфарина, дигоксина, терфенадина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), преднизолона, преднизона, теофиллина.
AUC монтелукаста снижается приблизительно на 40% при его одновременном применении с фенобарбиталом, что не требует изменения доз Сингуляра.
Проводимые исследования in vitro показали, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако исследования взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона, метаболизирующегося при участии изофермента CYP2C8, не подтвердили ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8. В связи с этим в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда препаратов, включая репаглинид, росиглитазон, паклитаксел.
Также исследованиями in vitro было показано, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные наблюдений лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил в 4,4 раза увеличивает эффект системного воздействия монтелукаста. Дополнительного повышения эффекта его системного воздействия не наблюдалось при комбинированном применении с итраконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) с гемфиброзилом и монтелукастом. В связи с этим при назначении такой комбинации не требуется коррекции дозы монтелукаста. Клинически значимого взаимодействия с иными известными ингибиторами CYP2C8 (триметоприм) не предполагается. Комбинированный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта его системного воздействия.
Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами в случаях, когда они не могут обеспечить адекватный контроль бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта препарата, может быть начато постепенное снижение дозы бронходилататоров.
У пациентов, получающих ингаляционные ГКС, прием препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. По достижении стабилизации состояния под врачебным наблюдением постепенно может быть начато снижение дозы ГКС. Допускается полная отмена ингаляционных ГКС, однако не рекомендуется их резкая замена на Сингуляр.
Это важно!
Используя «Сингуляр», запрещено параллельно проходить терапию аспирином, иными препаратами этой же группы, если была установлена аллергическая реакция на медикаменты категории НПВС. При контроле за состоянием больного, использующего «Сингуляр», необходимо помнить, что в медицинской статистике описаны случаи лечения, сопровождающиеся нарушениями психического, неврологического характера.
Одно из редких заболеваний, встречающихся у небольшого процента населения – непереносимость галактозы, обусловленная генетическими предпосылками. Если больной астмой страдает этим нарушением здоровья, ему нельзя применять «Сингуляр» в форме жевательных таблеток, поскольку каждая доза содержит лактозу в форме моногидрата в количестве 10 мг. Аналогичные ограничения накладываются и на астматиков, страдающих от рождения недостаточностью лактазы. Серьезные ограничения на возможность терапии накладывает глюкозо-галактозная мальабсорбция, при которой больные также не могут использовать содержащие моногидрат лактозы таблетки.
Что за препарат сингуляр (монтелукаст)?
Сингуляр (монтелукаст)бронхиальной астмыдетям в возрасте 6 лет и старшекортикостероидовингаляторыснимающиесальбутамол, кленбутеролнасморкечиханиеболезнях АльцгеймераПаркинсона
Основное действующее вещество препарата. Механизм действия препарата
и ряда других торговых названийЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:
- снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
- расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов);
- уменьшает выделение слизи;
- улучшает очищение бронхов;
- снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов, лейкоцитов) в область стенки бронхов.
хоть и в дозах, меньше стандартных
Состав различных лекарственных форм препарата
вспомогательные веществамонтелукаста4 мг, 5 мг или 10 мгаллергииВ состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:
- гипролоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- стеарат магния;
- диоксид титана;
- оксид железа;
- воск.
Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:
- маннитол;
- гипролоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеарат магния;
- оксид железа;
- аспартам;
- ароматизатор вишневый.
Аналоги препарата сингуляр
Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:
- Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
- Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций, оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
- Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.
глюкокортикоидыполлинозесезонном аллергическом насморкеантигистаминные препараты
Сингуляр и монтелар, синглон, алмонт. Что лучше, монтелукаст, сингуляр или другой дженерик?
Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:
- монтелукаст;
- сингуляр;
- монтелар;
- синглон;
- алмонт;
- монлер;
- экталуст;
- сингулекс и других.
дженерикиПакистан, Бангладеш, Индия
Сингуляр и бета-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол)
адреналинусердцефенотерол, сальбутамолкак и другие препараты данной группысалметерол, формотеролнапример, с сальбутамолом
Комбинирование с другими лекарственными препаратами
Сингуляр разрешено применять с другими лекарственными группами препаратов, которые предназначены для длительной терапии бронхиальной формы астмы.
Среди такого типа медикаментозных средств наблюдается отличное взаимодействие Сингуляра и следующих лекарств:
- Теофиллин;
- Преднизолон;
- Терфенадин;
- Варфарин.
У больных, которые принимали Фенобарбитал вместе с Сингуляром, снижается эффективность воздействия последнего примерно на 40%.
Если в процессе терапии бронходилататорами они являются неэффективными, то к рецепту можно добавить Сингуляр. Эффект от его действия проявляется уже после единичного применения. Продолжая терапию подобным образом, дозировку бронходилататоров можно снизить пополам.
Больные, которые пили ингаляционные ГКС, могут дополнить полученный лечебный эффект использованием Сингуляра. Когда общее состояние пациента приблизится к норме, разрешено уменьшить дозировку ГКС. Данная дозировка должна снижаться постепенно и под строгим наблюдением лечащего врача.
У ряда пациентов прием этого вида лекарственных средств полностью снижается.
Резкая замена данной группы препаратов на Сингуляр строго запрещена. В особенности, если это решение принимается самостоятельно.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст — высокоактивное при приёме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).
Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путём связывания с CysLT1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Побочные действия
Побочные реакции, выявленные в результате проведения клинических исследований, в зависимости от возраста и показаний (нарушения, наблюдавшиеся больше чем в 1% случаев);
- бронхиальная астма, дети 2–5 лет: жажда;
- бронхиальная астма, дети 6–14 лет: головная боль;
- бронхиальная астма, дети от 15 лет и взрослые: головная боль и боли в животе;
- аллергический ринит, дети от 2 лет и взрослые: в целом препарат переносится хорошо.
Нарушения, зафиксированные при проведении пострегистрационного применения Сингуляра (очень редко – менее 1/10 000 случаев):
- сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
- нервная система: сонливость, головокружение, парестезия/гипестезия; очень редко – судороги;
- дыхательная система: легочная эозинофилия, носовые кровотечения;
- мочевыделительная система: энурез у детей;
- скелетно-мышечная система: миалгия (включая мышечные судороги), артралгия;
- пищеварительная система: рвота, диарея, тошнота, диспепсия, панкреатит;
- свертывающая система крови: повышение склонности к кровотечениям;
- иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию); очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
- инфекции и паразитарные болезни: инфекции верхних дыхательных путей;
- желчевыводящие пути и печень: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови; очень редко – гепатит (включая смешанные, гепатоцеллюлярные и холестатические поражения печени);
- подкожные ткани и кожа: узловатая эритема, склонность к формированию гематом, зуд, многоформная эритема, сыпь;
- аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
- психика: ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), дезориентация, тревожность, депрессия, нарушение внимания, патологические сновидения, бессонница, галлюцинации, нарушения памяти, психомоторная активность (включая тремор, раздражительность и беспокойство), суицидальное поведение и мысли, сомнамбулизм;
- общие реакции: отеки, усталость/астения, пирексия.
В большинстве случаев Сингуляр переносится хорошо. Возникающие побочные реакции носят легкий, не требующий отмены терапии характер.
Цена Сингуляра, где купить
Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 1100 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1400 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Сингуляр таблетки жеват. 4мг 28 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО 1675 руб.заказать
- Сингуляр таблетки жев. 5мг 14 шт.Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин
1000 руб.заказать
- Сингуляр таблетки п.п.о. 10мг 14 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО
1069 руб.заказать
- Сингуляр таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Merck Sharp & Dohme B.V./АКРИХИН ОАО
1488 руб.заказать
- Сингуляр таблетки жеват. 5мг 28 шт.Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин
1458 руб.заказать
Аптека Диалог
- Сингуляр (таб. п/о 10мг №28)Merck Sharp
1560 руб.заказать
- Сингуляр (таб. жев. 4мг №14)Merck Sharp
1112 руб.заказать
- Сингуляр (таб. жев. 5мг №14)Merck Sharp
1065 руб.заказать
- Сингуляр (таб.п/об.10мг №14)Merck Sharp
1093 руб.заказать
показать еще
Побочные действия
В целом, Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты, которые обычно бывают легкими, как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.
Эффекты Сингуляра были изучены в ходе клинических исследований примерно у 2600 взрослых пациентов в возрасте 15 лет и старше. В двух сходных 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у 1% пациентов, получивших Сингуляр, только симптомы боли в животе и головной боли были связаны с применением лекарства. Частота этих эффектов была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических исследований Сингуляр получали 544 пациента не менее 6 месяцев, 253 — в течение 1 года и 21 пациент — в течение 2 лет.
При длительном лечении профиль побочных реакций не изменился. Сингуляр также изучали примерно у 320 детей в возрасте от 6 до 14 лет. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании Сингуляра симптом головной боли был связан с приемом препарата у 1% пациентов. Частота этого эффекта была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических испытаний Сингуляр получали 143 ребенка не менее 3 месяцев и 44 ребенка — в течение 6 месяцев и более. При длительном лечении профиль побочных реакций не изменялся.
Аналоги
Если медикамент вызывает побочные явления или не обеспечивает положительную динамику основного заболевания, врач вводит замену. Аналоги Сингуляра с краткой характеристикой:
- Вансейр. Жевательные таблетки для применения внутрь. Назначают при бронхиальной астме пациентам от 2 лет и старше. В инструкции по применению содержится минимальный список противопоказаний.
- Глемонт. Препарат в форме твердых и жевательных таблеток, рекомендуемый при аллергическом рините, бронхиальной астме. Дозировки описаны в инструкции, курс лечения врач определяет индивидуально.
- Лукаст. По инструкции, оранжевые таблетки по 1 шт. за день назначают пациентам от 15 лет для подавления и предупреждения бронхоспазма.
- Милукант. По инструкции медикамент чаще назначают пациентам от 2 до 5 лет. Это надежный аналог Сингуляра для детей при бронхиальной астме, аллергическом рините.
- Монкаста. Лекарственный препарат назначают при бронхоспазме, для усиления терапевтического эффекта сочетают с кортикостероидами.
- Монтел. Это противоастматическое средство, рекомендованное в возрасте от 6 до 14 лет по 1 жевательной табл. за сутки индивидуальным курсом.
- Синглон. Принцип действия идентичный указанным препаратам, список побочных явлений емкий. Перед началом курса требуется проконсультироваться с врачом, прочитать инструкцию.
- Тевалукаст. Это надежное средство против аллергии в форме таблеток. Препарат подавляет и предотвращает бронхоспазм, продлевает период ремиссии бронхиальной астмы. По инструкции положено принимать по 1 табл. за сутки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Сингуляр можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения астмы
При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Фармакологическая группа
Активное вещество лекарственного препарата монтелукаст натрия, оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания. За счет этой способности активного вещества, Сингуляр ингибирует бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Спустя несколько минут после принятия Сингуляра внутрь наступает бронходилатация, продолжительность которой составляет около 2 часов.
Эффективность препарата, и его способность его способность купировать бронхоспазм на различных стадиях снижая реакцию на антигены, подтверждают проведенные клинические исследования и отзывы пациентов. Сингуляр относится к группе противоастматических препаратов, обладающих моментальной способностью купировать приступ.