Розувастатин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.1 таб. розувастатин кальция 5.21 мг, что соответствует содержанию розувастатина5 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 49.19 мг, крахмал прежелатинизированный — 24.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.80 мг, магния стеарат — 0.80 мг.Состав оболочки:опадрай розовый — 3.20 мг (лактозы моногидрат — 1.28 мг, гипромеллоза — 0.90 мг, титана диоксид — 0.75 мг, триацетин — 0.25 мг, краситель кармин красный — 0.02 мг).10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.1 таб. розувастатин кальция 10.42 мг, что соответствует содержанию розувастатина 10 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 93.38 мг, крахмал прежелатинизированный — 48.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.60 мг, магния стеарат — 1.60 мг.Состав оболочки:опадрай розовый — 6.40 мг (лактозы моногидрат — 2.56 мг, гипромеллоза — 1.80 мг, титана диоксид — 1.50 мг, триацетин — 0.50 мг, краситель кармин красный — 0.04 мг).10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.1 таб. розувастатин кальция 20.84 мг, что соответствует содержанию розувастатина 20 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 196.76 мг, крахмал прежелатинизированный — 96.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.20 мг, магния стеарат — 3.20 мг.Состав оболочки:опадрай розовый — 12.80 мг (лактозы моногидрат — 5.12 мг, гипромеллоза — 3.60 мг, титана диоксид — 3.00 мг, триацетин — 1.00 мг, краситель кармин красный — 0.08 мг).10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.

Фармакологічні властивості

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГПомимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2по крайней мере в 2 раза.

Что такое статины?

Статины представляют собой группу гиполипидемических медикаментов, которые подавляют синтез определенных ферментов, необходимых для выработки холестерина клетками печени. Таким косвенным образом статины способны значительно снижать общий уровень холестерина в крови и ЛПНП

Кроме этого, статины последнего поколения способны повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности, что важно в нормализации липидного обмена

Результатом применения этой группы препаратов являются и следующие эффекты:

• улучшение функции внутреннего слоя сосудов;
• уменьшение размера атеросклеротических бляшек;
• подавление фиброзных процессов и гипертрофии сердечной мышцы;
• устранение воспалительного процесса в сосудах;
• уменьшение вязкости крови;
• улучшение систолической функции левого желудочка;
• торможение реакции отторжения трансплантата.

По этим причинам показанием к назначению статинов является довольно большой список заболеваний и патологических состояний, которые могут быть и не связанными с высоким холестерином в крови. Данные показания можно разделить на абсолютные, когда их применение обязательно для нормализации состояния пациента, и относительные, когда есть возможность заменить назначение статинов диетотерапией или другими группами лекарственных препаратов.

Побочные действия

• пищеварительный тракт и печень: часто – тошнота, запор, абдоминальные боли; редко – воспаление поджелудочной железы, повышение активности ферментов печени (незначительное, протекающее без симптомов и преходящее);
• центральная нервная система: часто – головокружение и головные боли;
• опорно-двигательный аппарат: часто – боль в мышцах; редко – рабдомиолиз с острой недостаточностью функции почек или без нее, миопатия;
• эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
• мочевыделительная система: редко – протеинурия;
• иммунная система: редко – гиперчувствительность, в том числе отек Квинке;
• кожные покровы: сыпь, зуд, крапивница;
• лабораторные показатели: нарушения функции щитовидной железы, увеличение уровня билирубина и глюкозы, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы;
• прочие реакции: часто – астения.

В ходе постмаркетингового применения Розувастатина были выявлены следующие побочные эффекты:

• пищеварительный тракт: очень редко – гепатит, желтуха; редко – повышение активности ферментов печени; частота неизвестна – жидкий стул;
• дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
• центральная нервная система: очень редко – снижение или полная потеря памяти; частота неизвестна – периферическая нейропатия;
• опорно-двигательный аппарат: очень редко – боль в суставах; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• мочевыделительная система: очень редко – гематурия;
• кожные покровы: частота неизвестна – синдром Стивенса – Джонсона;
• репродуктивная система: очень редко – увеличение грудных желез у мужчин;
• система кроветворения: частота неизвестна – уменьшение числа тромбоцитов;
• прочие реакции: частота неизвестна – периферические отеки.

Во время лечения другими статинами были зарегистрированы такие побочные эффекты, как нарушения сна (в том числе кошмары и бессонница), депрессия, гипергликемия, сексуальная дисфункция и повышение уровня гликозилированного гемоглобина.

При длительной терапии препаратами группы статинов возможно развитие интерстициального заболевания легких.

Ответы на популярные вопросы

Какая разница между Ливазо и Розувастатином

Ливазо – статин последнего поколения, действующее вещество питавастатин. Считается мощным гиполипидемическим средством. Однако на фармацевтическом рынке лекарство появилось недавно, данных о побочных эффектах мало. Аналогов препарата нет.

Питавастатин может быть рекомендован при непереносимости Розувастатина, когда пациенту требуется принимать сильнодействующие гиполипидемические лекарства.

Аналоги, содержащие розувастатин, запрещается принимать самостоятельно. Это сильнодействующие препараты, помогающие справится с высоким холестерином, снизить риск опасных осложнений. Имеют много побочных эффектов, противопоказаний. Принимать их можно только по назначению врача, который будет вести наблюдения во время всего курса терапии.

Какой аналог розувастатина выбрать?

Самым надежным препаратом считается оригинальный розувастатин Крестор. Он наиболее исследован, имеет длинную историю применения, но очень дорогой

Если бюджет ограничен, можно обратить внимание на аналоги препарата, которые выпускаются достойными уважения компаниями: Мертенил, Розукард, Роксера. Они снижают уровень холестерина не хуже Крестора

Главный недостаток – нет масштабных исследований, посвященных конкретно этим статинам.

Было обнаружено, что все статины обладают способностью связывать коэнзим-10, который необходим мышечной клетки для образования энергии. Это могло быть причиной мышечных болей, слабости, спазмов, от которых страдают многие пациенты. Врачи предположили, что прием БАДа поможет устранить побочные эффекты медикамента. Результаты исследований оказались спорными. Некоторые подтверждали теорию, другие опровергали.

Врачи пришли к мнению, что поскольку прием коензима-10 очень редко осложняется побочными реакциями, он может быть рекомендован пациентам, которые страдают от мышечных болей. Возможно, пользы от приема не будет, как и вреда.

Зачем принимать розувастатин пациентам, которые не имеют симптомы ИБС?

Было высказано предположение, что розувастатин можно использовать как для лечения, так и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений атеросклероза. Оно было проверено при помощи масштабного исследования JUPIТER, в котором приняло участие 17802 пациента.

Розувастатин на 44% снижал общий риск развития сердечно-сосудистых осложнений атеросклероза. В частности, это помогло уменьшить частоту инфаркта миокарда на 54%, инсульта на 48%, общую смертность на 20%.

Можно ли заменить розувастатин не статином?

Статины – самые эффективные препараты для снижения холестерина. Однако существуют другие группы гиполипидемических средств: фибраты, ингибиторы всасывания холестерина, никотиновая кислота, секвестранты желчных кислот. Вы можете обсудить со своим лечащим врачом подходящую для себя замену.

Инструкция по применению Розувастатина

Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Медикамент выпускается многими компаниями – российской Канон и Северная звезда, израильской Тева. Применение лекарства оправдано при повышенном уровне липидов и холестерина в крови. Средство нормализует концентрацию данных веществ, возвращая здоровье человеку.

Состав и форма выпуска

Розувастатин выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска не существует. Особенности состава:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гиполипидемический препарат Розувастатин является селективным ингибитором фермента гамма-глутамилтранспептидазы, который способствует появлению мевалоната – предшественника холестерина. Активное вещество средства работает в печени, там происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов никой плотности. Препарат повышает число рецепторов к последним на поверхности клеток печени, повышает их захват и катаболизм, что ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности.

Попадая в кровь, ингибитор и эффлюксный транспортер Розувастатин достигает максимума концентрации через пять часов, Его метаболизм с участием изоферментов цитохрома происходит в печени, он связывается с альбумином на 90%. После элиминации в печени образуются метаболиты, которые минимально активны, не влияют на транспорт органических анионов и полипептидов, клиренс креатинина и креатинфосфокиназы, биосинтез холестерина.

Почти вся доза препарата выходит при помощи кишечника в неизменном виде, остаток – почками с мочой. Период полувыведения равен 19 часам. На фармакокинетику активного вещества состава не влияют пол, возраст, но есть отличия в достижении максимальной концентрации у представителей других рас (вдвое больше у монголоидов и индийцев, чем у европеоидов и негроидов).

Действующее вещество Розувастатина

Активный компонент состава ингибитора снижает повышенные уровни холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина, повышает сниженную концентрацию липопротеинов высокой плотности. В результате у пациентов с гиперхолестеринемией улучшается липидный профиль и снижается индекс атерогенности. Лечебный эффект от средства развивается в течение недели, максимума достигает к месяцу терапии. Препарат показан взрослым с гиперхолестеринемией с или без триглицеридемии, со склонностью к инсульту или инфаркту.

Показания к применению

Основными факторами использования препарата Розувастатин являются заболевания, связанные с повышенным уровнем липидов. Показания:

• первичная гиперхолестеринемия, включая семейный гетерозиготный тип, или смешанная гиперхолестеринемия в комплексе с диетой, физическими упражнениями;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в сочетании с диетой и липидоснижающей терапией;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза;
• первичная профилактика инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации без признаков ишемической болезни сердца, но с риском ее развития (пожилой возраст, артериальная гипертензия, курение, семейный анамнез).

Розувастатин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Розувастатин принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за один раз.

Перед тем как начинать терапию Розувастатином и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу препарата врач подбирает индивидуально.

Для пациентов, начинающих терапию Розувастатином, или для переведенных с применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуемая начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента. Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно.

Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, в большинстве случаев не рекомендуется, так как это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы розувастатина не требуется. Рекомендуемая начальная доза для таких больных – 5 мг/сутки.

Корректировать дозу препарата пациентам пожилого возраста нет необходимости.

Так как при фармакокинетических исследованиях отмечено повышение системной концентрации розувастатина у представителей монголоидной расы, нужно учитывать этот факт и назначать пациентам данной группы начальную дозу препарата, составляющую 5 мг/сутки. Применять дозу 40 мг у таких больных противопоказано.

Для пациентов, являющихся носителями генотипов с.421АА или с.521CC, рекомендованная максимальная доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки.

При наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, рекомендуется назначать в качестве начальной дозу 5 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

В случае совместного применения препарата с лекарственными средствами, повышающими содержание розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, возможно повышение риска миопатии, вплоть до рабдомиолиза. Когда применение таких лекарственных средств необходимо, нужно оценить соотношение риска и пользы сопутствующей терапии Розувастатина и, если потребуется, снизить его дозу.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для применения Розувастатина в дозах 5, 10 или 20 мг в сутки:

• печеночная недостаточность;
• активные заболевания печени, в том числе повышение активности трансаминаз (в три раза и более по сравнению с нормой);
• тяжелые нарушения функции почек;
• предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
• миопатия;
• период беременности и лактации, а также отсутствие надежных методов контрацептивной защиты;
• одновременное применение с циклоспорином;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам таблеток.

Абсолютные противопоказания для применения Розувастатина в дозе 40 мг в сутки:

• печеночная недостаточность;
• активные заболевания печени, в том числе повышение активности трансаминаз (в три раза и более по сравнению с нормой);
• почечная недостаточность умеренной степени тяжести (значение клиренса креатинина менее 60 мл/мин);
• мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе;
• наличие факторов риска возникновения рабдомиолиза и/или миопатии;
• принадлежность к азиатской расе;
• гипотиреоз;
• злоупотребление алкогольными напитками;
• одновременное применение с циклоспорином или фибратами;
• миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• любые состояния, приводящие к повышению концентрации розувастатина в плазме;
• период беременности и лактации, а также отсутствие надежных методов контрацептивной защиты;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам таблеток.

Относительные противопоказания для применения Розувастатина в дозах 5, 10 или 20 мг в сутки (препарат принимают с осторожностью):

• заболевания печени в анамнезе;
• почечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести;
• мышечные заболевания в анамнезе (личном или семейном);
• наличие факторов риска возникновения рабдомиолиза и/или миопатии;
• принадлежность к монголоидной расе;
• гипотиреоз;
• миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• злоупотребление алкогольными напитками;
• любые состояния, приводящие к повышению концентрации розувастатина в плазме;
• одновременное применение с фибратами;
• тяжелые эндокринные, электролитные или метаболические нарушения;
• сепсис;
• обширные хирургические операции и травмы;
• пониженное артериальное давление;
• неконтролируемые судорожные припадки;
• пожилой возраст старше 65 лет.

Относительные противопоказания для применения Розувастатина в дозе 40 мг в сутки (препарат принимают с осторожностью):

• заболевания печени в анамнезе;
• легкая почечная недостаточность;
• тяжелые эндокринные, электролитные или метаболические нарушения;
• сепсис;
• обширные хирургические операции и травмы;
• пониженное артериальное давление;
• неконтролируемые судорожные припадки;
• пожилой возраст старше 65 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время приема Розувастатина, обычно имеют невыраженный характер и проходят самостоятельно. Частота их возникновения, как правило, зависит от дозы.

Возможные побочные реакции (очень часто – больше 10%; часто – больше 1%, но меньше 10%; нечасто – больше 0,1%, но меньше 1%; редко – больше 0,01%, но меньше 0,1%; крайне редко – меньше 0,01%; с неустановленной частотой – при невозможности подсчета частоты появления нарушений):

• пищеварительная система: часто – боли в животе, запор, тошнота; нечасто – метеоризм, диарея, рвота; редко – временное повышение активности печеночных ферментов, гастрит, гастроэнтерит, панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит;
• центральная нервная система: часто – астенический синдром, головокружение, головная боль; нечасто – парестезия, невралгия, нарушения сна, тревожность, депрессия; очень редко – снижение или потеря памяти, периферическая нейропатия;
• эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет;
• дыхательная система: часто – фарингит, очень редко – пневмония, диспноэ, кашель, бронхит, бронхиальная астма, синусит, ринит;
• костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозиты); очень редко – артрит, артралгия, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
• репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – сексуальная дисфункция, гинекомастия;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек;
• кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, канальцевая протеинурия (в основном для дозы 40 мг), не связанная с развитием заболеваний почек и уменьшающаяся или исчезающая в процессе лечения; очень редко – гематурия, периферические отеки;
• аллергические реакции: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; редко – ангионевротический отек;
• лабораторные показатели: повышение уровня концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина; нарушения функции щитовидной железы; увеличение активности ферментов креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы (при повышении активности КФК в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы прием Розувастатина необходимо приостановить).

Есть сообщения о единичных случаях возникновения ИЗЛ (интерстициального заболевания легких) при применении некоторых статинов, в особенности при длительном курсе терапии.

Лекарственное взаимодействие

Пациент в обязательном порядке должен предупредить доктора обо всех принимаемых лекарствах. Даже периодическое употребление некоторых лекарств в сочетании с Розувастатином опасно для состояния здоровья.

• Циклоспорин. Содержание Розувастатина увеличивается в несколько раз. Лекарства относятся к несовместимым.
• Ингибиторы синтеза белка. Сочетание препаратов провоцирует рост концентрации розувастатина в результате чего, его содержание будет повышено и развивается миопатия.
• Гиполипидемические лекарства. Способствуют увеличению средства в плазме на 200% от нормы. Возможно взаимодействие при употреблении минимальной дозы основного средства в 5 мг. Максимальная дозировка опасна для пациента.
• Эзетимиб. Возможно развитие некоторых негативных состояний. Совместное применение не назначается.
• Антициды. Комплексная терапия допустима, если делать перерывы меду приемами средств с разницей в 2 часа.
• Эритромицин. Сочетание уменьшает концентрацию активных веществ Розувастатина ввиду усиления активности кишечника.
• Пероральные контрацептивы. При сочетании ухудшения самочувствия и побочных эффектов не выявлено. Препараты хорошо переносятся больными.
• Иммунодепрессанты. Комплексная терапия нередко становится причиной развития почечных нарушений и рабдомиолиза.
• Антикоагулянты в сочетании с Розувастатином могут спровоцировать образование внутренних кровотечений.
• Противогрибковые средства. Результатом взаимодействия является дисфункция почек.

Аналоги лекарства Розувастатин

По структуре определяют аналоги:

1. Тевастор.
2. Акорта.
3. Розувастатин кальция.
4. Розарт.
5. Розистарк.
6. Розувастатин СЗ.
7. Крестор.
8. Розукард.
9. Розулип.
10. Роксера.
11. Мертенил.
12. Сувардио.
13. Розувастатин Канон.
14. Рустор.

К группе статинов относят аналоги:

1. Лескол.
2. Правастатин.
3. Тулип.
4. Ровакор.
5. Роксера.
6. Симвастол.
7. Кардиостатин.
8. Атор.
9. Торвазин.
10. Розукард.
11. Ловастерол.
12. Лескол форте.
13. Липостат.
14. Атеростат.
15. Зокор форте.
16. Ловакор.
17. Симвалимит.
18. Акорта.
19. Липобай.
20. Рустор.
21. Торвас.
22. Симвор.
23. Розулип.
24. Апекстатин.
25. Аторвокс.
26. Розарт.
27. Торвакард.
28. Липримар.
29. Ловастатин.
30. Крестор.
31. Акталипид.
32. Симгал.
33. Симло.
34. Тевастор.
35. Липтонорм.
36. Зорстат.
37. Симвакол.
38. Вазилип.
39. Овенкор.
40. Симвастатин.
41. Мертенил.
42. Вазатор.
43. Зокор.
44. Аторвастатин.
45. Анвистат.
46. Аторис.
47. Атокорд.
48. Липона.
49. Синкард.
50. Новостат.
51. Торвалип.
52. Холетар.
53. Мевакор.
54. Атомакс.

Особые указания

При применении высоких доз Розувастатина (как правило, 40 мг) может наблюдаться канальцевая протеинурия, которая обычно носит транзиторный характер. Это нарушение об обострении/прогрессировании болезней почек не свидетельствует.

Больным, принимающим максимальную дозу препарата, рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции. Чтобы избежать искажения результатов не рекомендуется определять активность креатинфосфокиназы после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин увеличения ее активности.

Если в начале терапии исходная активность креатинфосфокиназы существенно превышена (больше, чем в 5 раз), через 5–7 дней нужно провести повторное измерение. При подтверждении показателей лечение не начинают. Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу.

В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.

Есть сведения об очень редких случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, протекающей с клиническими проявлениями (стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови) во время терапии или при прекращении приема Розувастатина. Дополнительно могут потребоваться серологические исследования, обследование нервной и мышечной системы, а также применение иммунодепрессивных средств.

При приеме Розувастатина и сопутствующей терапии признаки увеличения воздействия на скелетную мускулатуру не отмечаются. Однако есть сообщения об увеличении числа случаев миопатии и миозита у больных, принимавших иные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фибриновой кислоты, в т. ч. с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (больше 1000 мг в день), азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа. Уменьшение дозы/отмена терапии показана в случаях, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и выше.

Если возникает подозрение на развитие интерстициального заболевания легких (проявляется в виде одышки, непродуктивного кашля, слабости, снижения веса, лихорадки и ухудшения общего самочувствия), Розувастатин отменяют.

Из-за вероятности развития слабости и головокружения, в период терапии при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность

Фармакологические свойства

Лекарство Правастатин относится к препаратам нового поколения с гиполипидемическими свойствами подавления функциональности редуктазы и ингибирование производства молекул холестерина.

Имея такие свойства на регулирование липидного обмена, медикамент Правастатин увеличивает липопротеиды высокой плотности молекулы, а также молекулы аполипопротеина категории А.

Индекс общего холестерина снижается за счет ингибирования синтеза ЛПНП и выведения за пределы организма низкомолекулярных липидов.

При подавлении очень низкомолекулярных липопротеидов, уменьшается в составе крови уровень триглицеридов и также происходит увеличение уровня липидов хорошего холестерина.

Инструкция по применению и дозировка

Прием препарата не связывают с употреблением пищи, не нужно задумываться пить таблетки до еды или после. Желательно употреблять Розувастатин на ночь, поскольку в ночное время повышается продукция в организме собственного холестерина. Но такая мера необязательна, достаточно просто принимать препарат раз в 24 часа без пропусков, примерно в одинаковое время.

Таблетку не разжевывают, проглатывают целиком, запивая нужным количеством воды

Как гласит официальная инструкция по применению, перед началом употребления таблеток пациенту прописывают обезжиренную диету, чтобы терапия принесла максимальный эффект. Больному следует ограничить количество соленой, острой и пряной пищи, отказаться от еды, содержащей животные жиры в большом объеме, газированных напитков, сдобы, колбас, консервов и готовых соусов.

В рацион нужно ввести как можно больше клетчатки, овощей и фруктов. Такое рациональное питание нужно вести не только во время курса лечения статинами, но и после его окончания. Начальная дозировка, которую рекомендуют врачи пациентам для первичного приема либо переведенным на Розувастатин с других гиполипидемических средств – 5–10 мг в течение 24 часов.

Но подбор первоначальной дозы производится окончательно, исходя из результатов биохимических анализов крови

Также специалист принимает во внимание риск развития у больного последствий со стороны сердца и капилляров – инфаркта, ишемии, сердечной недостаточности

Если побочные эффекты от использования Розувастатина отсутствуют, при необходимости по прошествии четырех недель дозировку можно увеличить. Если результат приема таблеток в дозировке 20 мг не дает терапевтического эффекта либо уровень холестерина в результате анализа в разы превышен (например, при семейной гиперхолистеринемии), врач назначает Розувастатин в дозе 40 мг в сутки и берет пациента под контроль.

Такую же дозу выписывают людям с высоким риском проявления осложнений на сердце. Если пациент ранее ни обращался к специалистам, ни проходил обследование и не принимал препараты группы статинов, нельзя назначать ему сразу по 40 мг таблеток в сутки. Каждые две недели в течение курса терапии больному показано сдавать кровь на биохимию, чтобы в динамике контролировать показатели холестерина.

Пациенты, страдающие от умеренной или легкой степени почечной недостаточности, могут принимать препарат Розувастатин в начальной дозировке 5-10 мг. Если данные нарушения имеют средний или тяжелый характер, статины не назначают. При заболеваниях печени, протекающих в острой форме или в хронической, то в период стадии обострения, применение Розувастатина противопоказано.

Можно ли делить таблетку пополам, спрашивают многие пациенты, которым прописана, например, доза 10 мг в сутки, а в аптеке есть только форма выпуска по 20 мг. Во-первых, при разделении драже можно не соблюсти точность дозирования, этот пункт особенно важен для пациентов, чей организм бурно реагирует даже на небольшое превышение указанной дозы.

Во-вторых, большинство таблеток из группы статинов, в том числе и Розувастатин, покрыты растворимой пленочной оболочкой. Она обеспечивает защиту активных компонентов от действия желудочного сока. При нарушении целостности таблетки, составляющие лекарства вступают в нежелательную реакцию с кислотной средой желудка.

Слишком активное высвобождение действующего вещества и всасывание его в кровь происходит из-за разлома драже на части

И третьей проблемой считается воздействие окружающих факторов на саму разделенную таблетку (света, влажности и тепла). Если половинка такого драже пролежала несколько дней, она может потерять свои лечебные качества. В инструкции по применению Розувастатина указано, что разжевывать таблетку нельзя. Соответственно и делить ее на части нежелательно. Лучше купить препарат с хорошим сроком годности в нужной дозировке и принимать его так, как рекомендовал лечащий доктор.