От чего помогает нитроглицерин?
Содержание:
- Что такое Нитроглицерин
- В каких формах выпускается лекарство?
- Применение препарата Нитроглицерин
- Лекарственное взаимодействие
- Что такое и каков механизм действия нитроглицерина
- Меры предосторожности
- Общая информация
- Противопоказания
- Список торговых наименований
- Показания и противопоказания к назначению нитроглицерина
- Возможные побочные действия, меры предосторожности.
- Фармакологическое действие
Что такое Нитроглицерин
Знаменитый Альфред Нобель начал применять нитроглицерин в промышленных масштабах для изготовления взрывчатых веществ, однако, так и не поверил в способность вещества уменьшать боль в сердце.
Спустя несколько десятилетий, нитроглицерин был признан лекарственным препаратом для лечения стенокардии и была определена его оптимальная дозировка для купирования приступов.
Ещё год спустя нитроглицерин стали смешивать с шоколадом и выпускать в виде пилюль, что делало его усвояемость намного более высокой.
В начале XX века нитроглицерин стал выпускаться фармакологической промышленностью и очень многие больные ишемической болезнью получили эффективное средство для купирования приступов боли в сердце.
Учёные тщательно исследовали механизм действия этого препарата и выяснили его фармакологический эффект – коронарорасширяющее действие обусловлено содержанием в составе препарата оксиде азота.
Фармакологический эффект от действия нитроглицерина обусловлен усилением синтеза окиси азота. Это химическое соединение обладает мощнейшим вазодилатирующим действием.
Особенно сильно этот эффект отслеживается на венозном русле. Расширение периферических вен приводит к тому, что уменьшается приток крови к сердцу и сила сокращения несколько снижается. Поскольку сердечная мышца начинает работать несколько слабее, потребность её в кислороде заметно уменьшается.
Таким образом, устранение ишемии миокарда с помощью нитроглицерина зависит от следующих эффектов:
- Уменьшение потребности тканей сердечной мышцы в кислороде.
- Увеличение поступления к сердцу кислорода благодаря расширению просвет коронарных артерий.
- Поскольку нитроглицерин влияет на сосуды неравномерно, в очаге ишемии эффект расширения сосудов гораздо более выражен по сравнению со здоровыми участками тканей.
Формы выпуска препарата
Специалисты рекомендуют принимать препарат, как только начнётся боль в сердце или же перед тем как предстоит физическая нагрузка – с профилактической целью.
Для купирования приступа рекомендуется принять 3 таблетки препарата, а для профилактики бывает достаточно 1–2. Эффект от препарата выражается в купировании болевых ощущений. При этом крайне необходимо контролировать величину давления и частоту пульса.
Нитроглицерин выпускается в следующих видах:
- Таблетки.
- Пластыри.
- Спрей.
- Препараты для внутривенного введения.
Аналоги Нитроглицерина
Сегодня на фармакологическом рынке можно встретить массу нитросодержащих препаратов с аналогичным действием:
- таблетки – Нитрокор, Нитрокардин;
- пролонгированные препараты — Сустак Мите и форте, Нитрогранулонг;
- аэрозоль с нитроглицерином – Нитроминт, Нитроспрей;
- трансбуккальные пластинки – Тринитролонг;
- пластыри для прикрепления на кожу – Депонит 10 и Нитроперкутен.
Дозировку и форму выпуска должен подобрать лечащий врач – терапевт или кардиолог. В случае когда у пациента развивается сердечный приступ, необходимо принимать капсулу или таблетку нитроглицерина под язык и дождаться, пока она полностью не растворится.
Дозировка при болевом приступе составляет от 0,5 до 1 мг. Если пациенту не помогает первая таблетка — следующую допускается принимать не ранее, чем через полчаса. Если же приступ купирован и таблетка при этом рассосалась ещё не вся, лучше удалить изо рта оставшуюся часть.
В каких формах выпускается лекарство?
Многие лекарства, имеющие одинаковое название, можно увидеть в аптеках в разных лекарственных формах, с различных содержанием активных компонентов. Это отмечается и специалистами, и пациентами, как огромный плюс, ведь в каждой конкретной ситуации пациенту необходимо применение того или иного препарата в не только в разном физическом виде, но и разного количества рабочего вещества.
Для антиангинального лекарства «Нитроглицерин» формы выпуска и дозировка будут таковы:
сублингвальные, то есть подъязычные таблетки, включающие каждая 0,5 мг активного вещества, упакованные в блистеры, в коробки или пластиковые банки;
раствор для инфузий, в котором работает 5% состав лекарственного средства;
масляный раствор нитроглицерина в желатиновых капсулах — по 0,5 мг рабочего компонента;
спрей подъязычный, в одной дозе-впрыске содержится 0,4 мг нитроглицерина;
пленки для наклеивания на десну в двух модификациях — 1 или 2 мг рабочего вещества.
В каком виде использовать данное лекарство, должен решить лечащий врач совместно с пациентом, выбрав оптимальную форму и дозировку.
Применение препарата Нитроглицерин
Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30–40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин, в некоторых случаях — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2–3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2–3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2–3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029–0,0058 г 2–3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052–0,01 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1–3 таблетки одновременно регулярно 3–4 раза в течение суток либо периодически — за 30–40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4–0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5–10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3–5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10–25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300–400 мкг/мин (3–4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2–3 сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Людмила Жаворонкова
Что такое и каков механизм действия нитроглицерина
Нитроглицерин (Nitroglycerinum) – бесцветная маслоподобная жидкость, которая почти не растворяется в воде, но с успехом делает это в спирте. В чистом виде она взрывоопасна. В медицинских целях его применяют в виде C3H5N3O9 – тринитрата глицерина, представляющего собой соединение глицерина и азотной кислоты.
Придумал Nitroglycerinum (1847) А. Собреро, а принимать его от сердца предложил (1876) У. Меррелл
Действие нитроглицерина на организм человека обусловлено ответным быстрым повышением уровня циклического гуанозинмонофосфата, которое уже в свою очередь:
- расслабляет гладкие мышечные волокна стенок кровеносных сосудов, жёлчных путей, мочеточников, бронхов и пищеварительного тракта;
- способствует снижению артериального давления, как в малом, так и в большом круге кровообращения;
- содействует постепенному уменьшению силы проявлений и признаков, возникающих при отёке лёгких;
- расширяет церебральные сосуды головного мозга.
Тринитрат глицерина быстро и неизбежно вызывает краткосрочный приступ головной боли
Как действует на сердце нитроглицерин?
Все органические нитраты оказывают влияние на стенки сосудов средних и крупных сердечных (коронарных) артерий, из-за чего в организме происходит:
- нормализация коронарного кровотока;
- раскрытие коллатералей;
- перераспределение крови из областей с большим давлением на ишемизированные, голодающие без кислорода участки сердечной мышцы с ограниченным кровоснабжением;
- уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде и одновременное увеличение его доставки к ней;
- снижение напряжения стенок обоих желудочков;
- уменьшение сердечного объёма;
- стимуляция периферических нервов;
- торможение притока крови к правому предсердию.
Для сердца нитроглицерин является спазмолитиком. Угнетение сосудистого компонента, который вызывает боли в сердце, происходит за счёт торможения суживающих рефлексов симпатического тонуса коронарных артерий.
Форма выпуска лекарств и случаи, в которых их принимают
Приступ стенокардии – самая распространённая причина, когда пьют Nitroglycerinum
Для решения разных медицинских задач применяются разные формы тринитрата глицерина:
- для самостоятельного купирования болевого синдрома во время стенокардического приступа – подъязычные: капли, капсулы, таблетки, спреи и аэрозоли;
- во время оказания скорой медицинской помощи при: острых инфаркте или сердечной недостаточности, стенокардии (постинфарктной или нестабильной), отёке лёгких, острой ишемии сетчатки глаза – раствор для внутривенного введения;
- при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, разного вида стенокардий, предынфарктного состояния, постинфарктного восстановления, для профилактики стенокардии при ожидаемой физической нагрузке – пролонгированные таблетки (внутрь), плёнки на десну, мази и специальные пластыри.
Фармакологическое действие нитроглицерина наступает и длиться по-разному:
Лекарственная форма | Наступление эффекта (мин) | Продолжительность действия (мин) |
Под язык, на десну, в/в введение | до 1,5 | 30-300 |
Мазь | 15-50 | 180-240 |
Таблетки пролонгированного действия | 30-75 | 240-360 |
Пластырь | 30-180 | 480-600 |
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказаниями для применения нитроглицерина являются:
- мозговое кровоизлияние;
- высокое внутричерепное давление;
- выраженная гипотония (низкое артериальное давление);
- глаукома, закрытоугольной разновидности, на фоне повышенного внутриглазного давления;
- одновременное лечение препаратами с ингибиторами фосфодиэстеразы, приём Виагры и её синонимов;
- индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу.
Во время беременности и кормления грудью приём Nitroglycerinum надо утвердить у врача
Даже при соблюдении предосторожностей и правильной дозы, при приёме органических нитратов могут возникать следующие осложнения:
- головная боль, головокружения;
- покраснение или синюшность кожных покровов;
- падение температуры тела;
- общая слабость;
- нечёткость зрения;
- редко – аллергии на коже (зуд, раздражения, высыпания сыпи).
Меры предосторожности
Пациент, которому показан нитроглицерин, подробно рассказывает лечащему врачу обо всех принимаемых им препаратах дабы избежать нежелательных взаимодействий. Одновременный прием нитроглицерина и других сосудорасширяющих средств, таблеток от давления, мочегонных, некоторых групп антидепрессантов, противоаритмических средств, бета-блокаторов увеличивает гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин и алкоголь — тоже вещи малосовместимые ввиду риска тяжелой гипотонии, поэтому от употребления любых спиртосодержащих напитков нужно категорически отказаться, тем более что проблемы с сердцем, служащие показанием к приему нитроглицерина, сами по себе плохо сочетаются с употреблением спиртного.
Жаркие помещения и высокая температура окружающей среды способствуют расширению периферических сосудов, поэтому прием нитроглицерина в таких условиях может сопровождаться гипотонией.
Таблетированный нитроглицерин не нужно разжевывать, так как внезапное проникновение в кровоток сразу всей дозы способно спровоцировать сильную головную боль. Для профилактики этого эффекта можно принять одновременно валидол, ментол под язык.
Больные острой сердечной патологией обычно нуждаются во введении гепарина. В этом случае стоит помнить, что нитроглицерин снижает кроверазжижающее действие гепарина, поэтому, если врач вынужден назначать их одновременно, он будет строго контролировать показатели гемостаза.
Препараты нитроглицерина в виде буккальных пластинок не стоит применять в случае стоматита, пародонтита, наличия съемных протезов, так как эти обстоятельства усложняют всасывание действующего вещества.
Бесконтрольное, длительное употребление нитратов без перерыва создает предпосылки для формирования лекарственной устойчивости. Особенно вероятна она при использовании пластыря или мази, когда лекарство фактически присутствует в крови постоянно. Лекарственная устойчивость делает лечение малоэффективным, требующим увеличения дозы принимаемого препарата. Чтобы избежать подобных негативных моментов врачи рекомендуют делать перерывы каждые сутки — снимать пластырь на ночь, например.
Общая информация
Нитроглицерин – российский препарат на основе одноименного лекарственного компонента – нитроглицерина, который применяется в профилактике и лечении нарушений работы сердечно-сосудистой системы. МНН идентичное – Нитроглицерин. Название лекарственного средства по-латыни – Nitroglycerinum. Принадлежит к группе нитратов и нитратоподобных средств, обладает антиангинальными и вазодилатирующими свойствами, влияет в первую очередь на венозные сосуды.
Фармакодинамика, фармакокинетика
Действие препарата направлено на высвобождение такого компонента в гладких мышечных тканях сосудов, как оксид азота. Вещество способствует активации гуанилатциклазы и повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата, в результате чего происходит расслабление клеточных структур гладких мышц сосудов. Под действием лекарственного препарата в меньшей степени расслабляются прекапиллярные сфинктеры и артериолы (по сравнению с крупными венами и артериями).
Состав Нитроглицерина
Действие препарата направлено на уменьшение потребностей миокарда в поглощении кислорода. Происходит это благодаря уменьшению пред- и постнагрузки (снижению сосудистого периферического сопротивления, расширению вен, снижению кровяного притока к правому предсердию). Осуществляется распределение коронарного тока крови в областях миокарда, подверженных ишемии.
Терапия Нитроглицерином способствует повышению толерантности к активным физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами «стенокардия», «ИБС». В случае сердечной недостаточности позволяет облегчить, разгрузить работу миокарда. В малом круге кровообращения помогает снизить уровень давления.
Фармакологическое действие препарата
Лечебный эффект ощущается спустя пару минут. Фармакокинетика достаточно сложная и в основном зависит от особенностей течения патологии и организма больного. Препарат быстро всасывается с поверхности слизистых рта и через пять минут уже определяется в крови.
Средняя цена на препарат по Москве в зависимости от формы выпуска
Состав препарат зависит от формы выпуска:
- Таблетки, капсулы. В основе – нитроглицерин (0,5 мг), а также дополнительные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон, крахмал, сахар.
- Раствор в ампулах. В 1 мл лекарственного средства содержится 10 мг нитроглицерина и этанол.
- Мазь. В составе содержится нитроглицерин и ланолин (вазелиновая основа).
- Спрей. В основе состава бесцветной жидкости – нитроглицерин в дозировке 400 мкг, 1 % раствор этанола.
Примерная стоимость на Нитроглицерин в зависимости от формы выпуска и дозировки в Москве представлена в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость Нитроглицирина
Лекарственная форма | Дозировка | Количество в упаковке, шт. | Приблизительная цена, руб. |
---|---|---|---|
Таблетки | 0,5 мг | 40 | 55 |
Капсулы | 0,5 мг | 40 | 30 |
Спрей | 10 мл | 1 | 100 |
Мазь | 30 г | 1 | 250 |
Как видно из таблицы, стоимость препарата, независимо от формы выпуска, вполне приемлемая
Также стоит обратить внимание, что представленные цены – средние по Москве. В регионах можно приобрести Нитроглицерин еще по более привлекательной цене
Противопоказания
Чтобы не спровоцировать отрицательной реакции, необходимо следовать инструкции, прилагаемой к лекарственному средству.
Препарат, относящийся к нитроглицериновой группе, не рекомендуется использовать пациентам, страдающим от:
- Коллапса.
- Аллергии на компоненты лекарства.
- Кардиогенного шока.
- Гипотонии.
- Повышения внутричерепного давления.
- Стеноза сердечного клапана.
- Перикардита костриктивного типа.
- Закрытоугольной глаукомы.
- Кровоизлияния в мозг.
- Анемии.
- Пороков сердца.
- Патологий эндокринной системы.
- Почечной и печеночной недостаточности.
Также нитроглицерин в любом случае противопоказан детям, не достигшим 18 лет; беременным и кормящим женщинам. Категорически запрещено пить лекарственное средство, находясь в состоянии алкогольного опьянения. Его степень значения не имеет. Итогом подобной оплошности может стать смерть.
Также нужно проявить осторожность при включении нитроглицерина в терапевтическую схему, содержащую бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, трициклические антидепрессанты. Препарат в данном случае будет действовать с усилением гипотензивного эффекта
Совмещение с дигидроэрготамином повышает артериальное давление. В сочетании с гепарином лекарственное средство вызывает снижение его эффективности. Перед началом употребления нитроглицерина необходимо уведомить специалиста о медикаментах, которые относятся к другим группам.
Список торговых наименований
Н
Орион Корпорейшн
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Г.Поль-Боскамп ГмбХ и КоКГ
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Усолье-сибирский химфармзавод
таблетки подъязычные
Медисорб
таблетки подъязычные
Медисорб
спрей подъязычный дозированный
спрей подъязычный дозированный
Фармамед ооо
таблетки подъязычные
таблетки сублингвальные
Озон
таблетки сублингвальные
Татхимфармпрепараты
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Фармстандарт-Лексредства
таблетки подъязычные
Фармамед
таблетки подъязычные
Технолог
таблетки подъязычные
таблетки подъязычные
Медисорб
таблетки
Люми
капсулы подъязычные
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Атолл
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Биннофарм
концентрат для приготовления раствора для инфузий
ФГУП НПО Микроген
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Опытный завод ГНЦЛС
концентрат для приготовления раствора для инфузий
раствор для внутривенного введения
Фармацевтическая компания Здоровье
таблетки подъязычные
Самарамедпром
спрей подъязычный дозированный
Медисорб
спрей дозированный для сублингвального применения
спрей дозированный для сублингвального применения
Институт новых технологий
раствор для внутривенного введения
Фармстандарт-УфаВИТА
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Фармстандарт-Лексредства
таблетки подъязычные
Отисифарм
таблетки подъязычные
Г.Поль-Боскамп ГмбХ и КоКГ
аэрозоль подъязычный дозированный
Озон
капсулы пролонгированного действия
Эгис Фармацевтический завод
спрей подъязычный дозированный
Эгис Фармацевтический завод
аэрозоль подъязычный дозированный
КРКА дд
таблетки пролонгированного действия
Фармстандарт-Лексредства
спрей подъязычный дозированный
Фармстандарт-октябрь оао
спрей подъязычный дозированный
Фармамед ооо
спрей подъязычный дозированный
Техноком
спрей подъязычный дозированный
П
Лабормед-Фарма СА
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Альвоген ИПКо
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Алвоген ИПКо СарЛ
концентрат для приготовления раствора для инфузий
ЮСБ Фарма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
С
КРКА дд
таблетки пролонгированного действия
Варшавский фармацевтический завод Польфа
таблетки пролонгированного действия
Т
Ярославская фармацевтическая фабрика
пленки для наклеивания на десну
Ракетно-космический центр Прогресс
пленки для наклеивания на десну
Показания и противопоказания к назначению нитроглицерина
Нитроглицерин применяется очень широко. Едва ли не каждый пациент пожилого возраста, страдающий периодическими болями в сердце, имеет при себе таблетки или спрей этого препарата, которые можно принять сразу же, как только почувствуется приступ. Эффект наступает очень быстро, боль снимается, работа сердца налаживается. Основным поводом к использованию нитроглицерина является ишемическая болезнь сердца. Препарат применяется при:
- Пароксизмах стенокардии (боль в сердце) и для их предупреждения;
- Восстановлении в постинфарктном периоде.
Внутривенное введение нитроглицерина необходимо в случае:
- Острого инфаркта миокарда;
- Стенокардии, устойчивой к иным видам лечения;
- Постинфарктной и нестабильной стенокардии;
- Острой левожелудочковой недостаточности с отеком легких;
- Управляемой гипотонии, которую налаживают при хирургических вмешательствах для снижения объема кровопотери;
- Тромбоза центральной артерии сетчатки.
Противопоказания к приему нитроглицерина тоже имеются. В их числе:
- Индивидуальная непереносимость;
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафил);
- Тяжелая гипотония;
- Непереносимость лактозы, галактозы, вызванная наследственными причинами;
- Гемотампонада сердца;
- Слипчивый перикардит.
Назначать нитроглицерин с осторожностью следует:
- Больным с мозговыми кровоизлияниями, повышенным внутричерепным и внутриглазным давлением;
- При застойной недостаточности сердца, когда давление в левом желудочке очень низкое;
- При анемии;
- Гиперфункции щитовидной железы;
- Патологии печени и почек;
- ;
- Склонности к гипотонии.
Лучше воздержаться от приема нитроглицерина беременным женщинам и кормящим мамам. Безопасность его назначения детям и подросткам не установлена, поэтому нитроглицерин обычно не используется до 18-летия.
Перечисленные противопоказания касаются всех лекарственных форм нитроглицерина. Помимо этого, пролонгированные препараты противопоказаны людям с усиленной перистальтикой кишечника и желудка и нарушением всасываемости, а внутривенное введение нитроглицерина запрещено при черепно-мозговых травмах, тяжелом атеросклерозе, шоках, гемотампонаде перикарда и перикардите, токсическом отеке легких.
Инструкция по применению нитроглицерина несет в себе большой объем информации касательно не только механизма действия, но и возможных побочных реакций, осложнений при лечении, лекарственных взаимодействий, о которых пациент должен быть осведомлен, поэтому после назначения этого лекарства лучше сразу ознакомиться с инструкцией и следовать рекомендациям своего врача.
Побочные реакции от применения нитроглицерина возникают со стороны сердечно сосудистой, нервной системы, органов пищеварения. Нередко на фоне приема нитроглицерина пациенты жалуются на появление головокружений, головных болей, тахикардии, что связано с быстрым расширением сосудов. Эти эффекты развиваются наиболее часто и обычно проходят в течение 10-20 минут от момента приема. Для восстановления кровенаполнения мозговых сосудов и устранения головной боли лучше принять горизонтальное положение, опустив голову и немного приподняв ноги. Реже возможны тошнота, сухость во рту, диспепсические нарушения.
Вероятность таких эффектов диктует необходимость четкого следования предписанной дозировке и схеме применения нитроглицерина. Очень редки, но все же не исключены, аллергические реакции и местные негативные проявления — зуд, жжение, покраснение кожи, дерматит.
Если побочные реакции развились при внутривенных инфузиях, то их тотчас же прекращают. В случае применения накожных средств следует их удалить (мази, пластыри). Учитывая расширение церебральных сосудов и возможные обмороки больного укладывают с приподнятыми ногами и слегка опущенной головой. Обычно нормальное артериальной давление восстанавливается в течение 15-20 минут.
При метгемоглобинемии, вызванной передозировкой нитроглицерина, показаны аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, при острой почечной недостаточности на этом фоне необходим гемодиализ. В редких случаях врачи вынуждены прибегать к переливанию крови.
Возможные побочные действия, меры предосторожности.
В период терапии могут наблюдаться побочные явления:
- сильная головная боль;
- головокружение;
- чувство тяжести, распирания в голове;
- общая слабость, вялость;
- нарушение зрения;
- состояние нервозности;
- судороги, подергивания мышц;
- ощущение прилива крови к лицу;
- учащенное сердцебиение;
- тошнота;
- рвотные позывы, рвота;
- нарушение стула (чаще всего проявляется в форме диареи);
- зуд, жжение кожного покрова;
- развитие дерматита;
- жар.
Наиболее опасная побочная реакция – инфаркт и внезапный летальный исход. Чтобы избежать опасных последствий, нужно исключить самолечение с использованием Нитроглицерина и строго соблюдать дозировку, предписанную лечащим врачом. Также необходимо в период лечения внимательно прислушиваться к своему самочувствию. В случае ухудшения состояния здоровья необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.
Передозировка
Проявляется это состояние таким образом:
- резкое снижение АД;
- тахикардия рефлекторной формы;
- мучительная височная боль и головокружения;
- астения;
- сонливость в дневное время;
- жар;
- рвота;
- шоковое состояние.
Помощь при передозировке:
- При симптомах проявления передозировки необходимо вызвать бригаду скорой помощи. Высока опасность летального исхода.
- Больному необходимо лечь на кровать, ноги приподнять над уровнем головы (можно подложить подушку или опереться ногами на стену).
- Для нормализации артериального давления возможно применение вазоконстрикторов, например Фенилэфрина. Категорически противопоказано при передозировке Нитроглицерином использовать Эпинефрин.
-
В случае развития метгемоглобинемии необходимо произвести терапию следующими препаратами (процедуру должен выполнять врач):
- кислота аскорбиновая – 1 грамм перорально;
- хлорид метилтиониния – 1 % раствор, вводится внутривенно (не более 50 мл).
Также возможно назначение гемодиализа, оксигенотерапии, переливания крови.
Сочетаемость с алкоголем
Главное правило при терапии лекарственными препаратами – воздержание от потребления алкогольных напитков. Особенно опасно такое сочетание для препаратов, предназначенных для устранения проблем с сердцем и сосудами. Последствия могут быть крайне тяжелыми:
- Прием Нитроглицерина способен вызвать побочный эффект в виде головной боли. Даже незначительное количество выпитого спиртного может эту боль многократно усилить.
- Опасное сочетание препарата и алкоголя может усилить гипотензивное действие Нитроглицерина. Также подобное сочетание может привести к состоянию сильного опьянения, которое будет сопровождаться потерей ориентации в пространстве, галлюцинациями, рвотой.
- Даже одна таблетка Нитроглицерина, запитая небольшим количеством спиртного, может стать причиной смерти. Врачи утверждают, что смертельная дозировка индивидуальна для каждого человека, поэтому невозможно предугадать, какое сочетание лекарства и алкоголя станет фатальным.
- Нитроглицерин способен воздействовать на центральную нервную систему. Совмещение лекарства с алкоголем может привести к серьезным психоэмоциональным нарушениям. Известны случаи, когда дуэт препарата и спиртного становился причиной суицидов.
При патологиях сердца и сосудов принимать алкоголь в принципе противопоказано. А его совмещение с мощным лекарством и вовсе может привести к летальному исходу.
Фармакологическое действие
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота(II), являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счёт расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счёт снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объёма сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение церебральных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч. В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты). Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с лекарственным средством. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10 % первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый см² поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.