«небилет»: отзывы покупателей и врачей о препарате. инструкция по применению «небилета»

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное применение не рекомендуется:

а) с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект;

б) с антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем — негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и АВ-блокады;

в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации.

При одновременном применении следует быть осторожными:

а) с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на АВ-проводимость;

б) с галогенированные летучими анестетиками — может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет Небилет â , то об этом следует проинформировать анестезиолога;

в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами — хотя Небилет â и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;

г) баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительный противоопухолевое средство) — одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При совместном применении следует учитывать:

а) гликозиды наперстянки — замедляется АВ-проводимость, однако клинические исследования указаний по этому взаимодействия не дали. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;

б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

в) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)

г) НПВП — не влияют на антигипертензивное действие НЕБИЛЕТА â ;

д) симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

• поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций;
• циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;
• при условии, что Небилет â применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, эти препараты можно назначать вместе;
• при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности;

одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

От чего таблетки Небилет, и кому они пригодятся?

Небилет представлен в одной единственной лекарственной форме – это таблетки. Они выглядят как кругляшки, имеющие едва заметные бугорки-выпуклости по противоположным сторонам, с одного бочка есть разделительная риска-насечка.

Упаковка может содержать 7/14/28/56 пилюль.

Небилет относится к сильным кардиоселективным бета-1-адреноблокаторам. Ему соответствует АТХ-код С07АВ12.

В одной таблетке содержится 5,45 мг микронизированного гидрохлорида небиволола, что равняется непосредственному содержанию 5-ти мг небиволола. Это и есть элемент-актив. Именно благодаря его антиаритмическому, антиангинальному и гипотензивному действию снижается АД не только в состоянии умиротворения, но даже если человек подвергся стресс-фактору или физ-нагрузкам.

Выделяют 2 основных фарм-действия эквимолярной смеси двух энантиомеров:

• L-небиволол мягко расширяет сосуды.
• D-небиволол блокирует бета-1-адренорецепторы.

Приток крови к сердцу увеличивается, а сердце требует меньше кислорода, урежается частота сокращений сердечных мышц. Таким образом, купируются стенокардические приступы, выносливость сердцем физ-нагрузок становится выше.

Небиволол «душит» активнось ранин-ангиотензин-альдостероновой системы, что позволяет нормализовать АД.

Небилет – это не «сиюминутное» средство. Его нужно принимать систематически, чтобы прогресс ощущался. Двухнедельный курс заставит стабилизироваться АД, однако, чтобы эффект закрепился, не нужно останавливаться. Попейте Небилет ещё месяцок-другой.

Угнетая патологический автоматизм сердца, и замедляя AV-проводимость, небиволол справляется с аритмиями.

Описание кинетических свойств

Оба энантиомера всасываются быстро независимо от наличия в пищевом тракте пищи. У лиц, имеющих «замедленный» метаболизм, биодоступность полная/почти полная. Если метаболизм «быстрый», то F всего 12%.

В плазме энантиомеры связываются с альбумином.

Метаболиты образуются ароматическим и ациклическим гидроксилированием и частичным N-алкилированием. Получаются амино- и гидроксипроизводные, происходит их конъюгация с глюкороновой кислотой, а затем они выходят в виде «О»-«N»-глюкуронидов.

Кишечником выводится 48%, а почками – 38% гидроксиметаболитов. Их Т-(1/2) занимает сутки при «ускоренном» метаболизме, при «замедленном» – в 2 раза больше. На выходе неизменённый небиволол в моче занимает полпроцента от принятого.

Кто может принимать Небилет и кому нельзя?

Лекарство предназначено для больных, у которых диагностированы:

• ИБС – поражение миокарда вследствие недоснабжения кровью коронарных артерий.
• Артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов).

Небилетом можно дополнять комплексную терапию при сердечной недостаточности, но только при хронической, и если она не в декомпенсационной стадии.

Если в медкарте прописан один из вышеперечисленных диагнозов, то можно приступать к лечению. Это касается всех пациентов кроме тех, у кого:

• Синдром слабости синусового узла, в т.ч. синотриальная блокада;
• Острая сердечная недостаточность;
• AV-блокада 2 и 3 степеней без искусственного создания ритма;
• Гипотензия (при систолическом АД менее 90 мм ртутного столбца).

Также нельзя принимать:

• При особой чувствительности к лекарственным составляющим;
• При кардиогенном шоке;
• При перемежающейся хромоте или синдроме Рейно и других болезнях, касающихся периферических сосудов;
• Пациентам с диагностированной миастенией;
• Во время депрессий/после психологических потрясений;
• При лактозной непереносимости/лактазной недостаточности/глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• Несовершеннолетним;
• При брадикардии, если частота сокращений сердца ниже 60 уд/мин.;
• При метаболическом ацидозе;
• Если найдена феохромоцитома (опухоль с локализацией в надпочечниках);
• Если есть печёночные нарушения;
• Если бывают бронхоспазмы/бронхиальная астма (также в анамнезе);

Старички-старушки старше 70-75 лет должны принимать Небилет под зорким наблюдением медперсонала, лучше в стационарных условиях. То же касается пациентов-диабетиков, людей с нарушенной работой почек, с гиперфункцией «щитовидки», с лёгочной обструкцией, со склонностями к аллергиям

С осторожностью надо пить таблетки при псориазе, даже в ремиссионной стадии, при стенокардии Принцметала

Противопоказания

Небилет противопоказано применять при:

• Брадикардии.
• Выраженных нарушениях функции печени.
• Бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе.
• Гиперчувствительности к действующему веществу – небивололу или другим компонентам препарата.
• Синдроме слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду.
• Непереносимости или дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции галактозы.
• Острой сердечной и хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.
• Феохромоцитоме, без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
• Миастении.
• Метаболическом ацидозе.
• Выраженной артериальной гипотензии.
• Тяжелых облитерирующих заболеваниях периферических сосудов.
• AV-блокаде II и III степени.
• Депрессии.
• Кардиогенном шоке.

При беременности Небилет применяют только по строгим показаниям и под контролем за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. При этом применение препарата необходимо отменить не позднее, чем за двое суток до родов. На время применения Небилета грудное вскармливание необходимо прервать. По инструкции медикамент не применяют в возрасте до 18 лет из-за отсутствия исследований по эффективности и безопасности препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Небилет при гиперфункции щитовидной железы, псориазе, почечной недостаточности, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких, аллергических заболеваниях в анамнезе, стенокардии Принцметала, а также в возрасте старше 75 лет

Состав и фармакологическое действие Небилета

В качестве активного вещества таблетки Небилет содержат небиволола гидрохлорид. Помимо основного активного компонента в составе препарата содержатся дополнительные соединения, которые обеспечивают выполнение вспомогательных функций.

Дополнительные составляющие:

• лактозы моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• МКЦ;
• магния стеарат;
• кремния диоксид;
• полисорбат 80;
• карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль;
• гидроксипропилметилцеллюлоза.

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления, как в покое, так и в моменты физической нагрузки или при стрессе.

Осуществляется конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

В первые дни приема возможно небольшое повышение артериального давления, но при продолжении приема оно нормализуется, снижаясь до приемлемых значений. Выраженное понижение давления наступает через 2 – 5 дней после начала приема Небилета, а стойкий эффект развивается спустя 1 – 2 месяца регулярного применения препарата.

Антиангинальное действие Небилета заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде для выполнения своих функций. Это означает, что для выполнения сокращений миокарду при приеме Небилета нужно меньше кислорода.

Небилет существенно улучшает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонической болезнью.

На клетки сердца Небилет оказывает кардиопротективное действие, защищая их от повреждений различными токсическими веществами и повышая устойчивость к негативным факторам окружающей среды. Благодаря кардиопротекторному действию Небилет поддерживает целостность и нормальную функциональную активность клеток сердца, что, соответственно, поддерживает орган в рабочем состоянии в течение длительного промежутка времени.

Антиаритмическое действие Небилета заключается в купировании приступов аритмии за счет подавления патологических очагов автоматизма и замедления атриовентрикулярной проводимости.

Небилет выгодно отличается от других кардиоселективных адреноблокаторов тем, что не влияет на обмен углеводов, не ухудшает показатели липидограммы, практически никогда не провоцирует бронхоспазм и не вызывает импотенцию.

Применение Небилета позволяет:

1. снизить выраженность симптомов ишемической болезни сердца, стенокардии и артериальной гипертензии,
2. улучшить качество жизни;
3. уменьшить смертность и частоту госпитализаций по поводу ухудшения состояния.

Длительность жизни у людей, страдающих патологиями сердца и гипертонией и принимающих Небилет, существенно дольше в сравнении с теми, кто не использует лекарственное средство.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками.

Pros

Плюсы

• Удобная лекарственная форма
• Высокая эффективность препарата
• Низкая вероятность появления побочных эффектов при использовании в строгом соответствии с инструкцией

Cons

Минусы

• Реализация только по рецепту
• Может оказывать влияние на скорость психомоторных реакций
• Завышенная стоимость

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения Небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Небилет: инструкция по применению

Наименование:
Небилет (Nebilet)

Фармакологическоедействие:
Небилет является избирательным бета1-адреноблокатором, обладает противоаретмическим, антиангинальным, гипотензивным действием. При применении лекарственного средства наблюдается снижение тонуса сосудов, нормализация артериального давления, сокращается сопротивление сосудов, сокращается потребности миокарда в кислороде, сокращается агрегация (склеивание) тромбоцитов, повышается переносимости физических нагрузок, сокращается риск возникновения стенокардии, оказывает цитопротективное действие, …

Показания кприменению:
Небилет используется в составе комплексного лечения хронической формы сердечно недостаточности, при повышенном артериальном давлении, стенокардии напряжения, ишемической болезни сердца …

Способ применения:
Лекарственное средство принимается перорально, при этом дозировка и продолжительность приема должны определяться лечащим врачом. При повышенном артериальном давлении принимают от 2,5 до 5 мг лекарственного средства один раз в день. Максимально в сутки может приниматься до 10 мг препарата. При терапии хронической формы сердечной недостаточности дозировку препарата постепенно увеличивают, пока не будет достигнута оптимальная поддерживающая дозировка …

Побочные действия:
Прием препарата Небилет может спровоцировать проявление побочных действий в виде тошноты, рвоты, аритмии, бессонницы, нарушения зрения, расстройства стула, гипергидроза, синдрома Рейно, сухости ротовой полости, сердечной недостаточности. Брадикардии, повышенной утомляемости, головных болей, депрессивного состояния, отечности лица, атриовентрикулярной блокады, повышенной утомляемости, …

Противопоказания:
Прием лекарственного средства противопоказан при кардиогенном шоке, стенокардии Принцметала, депрессии, тяжелых формах печеночной недостаточности, синдроме слабого синусового узла, метаболическом ацидозе, слабости в мышцах, пониженном артериальном давлении, хронической форме сердечной недостаточности в период декомпенсации, синоатриальной блокаде, …

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Гипотензивное воздействие препарата усиливается при одновременном приеме с антидепрессантами, барбитуратами. Уменьшает действие противлдиабетических лекарственных средств, которые принимаются внутрь, при сочетанном применении. Одновременный прием с никардипином способствует …

Беременность:
Небилет может быть назначен во время беременности только в крайних случаях по жизненным показаниям …

Передозировка:
Прием повышенных доз лекарственного средства может привести к проявлению таких симптомов, как тошнота, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада …

Форма выпуска:
Небилет выпускается в виде таблеток в блистере …

Условия хранения:
Лекарственное средство необходимо хранить в месте, защищенном от проникновения влаги …

Состав:
Действующим компонентом является небиволол …

Передозировка

Симптомы.

Отсутствуют данные о передозировке небивололом. Симптомы передозировки бета-блокаторами: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

С передозировкой гидрохлоротиазидом связано электролитного истощения (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратация вследствие избыточного диуреза. Самыми распространенными симптомами передозировки гидрохлоротиазидом являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к мышечным спазмам и / или сердечной аритмии, связанной с одновременным применением гликозидов наперстянки или соответствующих антиаритмических препаратов.

Лечение.  

В случае передозировки или повышенной чувствительности пациентом следует вести строгий надзор в условиях интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы. Следует регулярно проводить мониторинг сывороточных электролитов и креатинина. Всасывания остатков препарата, все еще остаются в желудочно-кишечном тракте, можно предупредить путем промывания желудка и применение активированного угля и слабительного средства. Может потребоваться искусственное дыхание. Брадикардии или массивные вагусные реакции следует лечить введением атропина или метилатропину.

Артериальной гипотензии и шок следует лечить введением плазмы / плазмозаменителей, а при необходимости — катехоламинов. Необходимо корректировать нарушения баланса электролитов. Влияния бета-блокаторов можно противодействовать путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях, трудно поддающихся лечению, изопреналин следует сочетать с допамином. Если и это не дает желаемого эффекта, следует рассмотреть введение 50-100 мкг / кг глюкагона. В случае необходимости инъекцию следует повторить в течение часа, а затем (при необходимости) провести инфузию 70 мкг / кг / ч глюкагона. В крайне тяжелых случаях брадикардии, является резистентной к лечению, можно установить искусственный водитель ритма.

Антиаритмические средства

При употреблении «Небилета» с антиаритмическими средствами – «Хинидином», «Гидрохинидином», «Флекаинидом», «Дизопирамидом» – усиливается воздействие на атриовентрикулярную проводимость, повышается и негативный инотропный эффект. Поэтому совместный прием этих медикаментов не допускается.

Антиаритмические препараты III класса («Амиодарон») принимают с осторожностью, потому что отмечается усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость

Клонидин

Совмещение употребления «Небилета» с антигипертензивными лекарственными средствами центрального действия («Клонидином») чревато усилением сердечной недостаточности. Вызывается это уменьшением тонуса симпатической нервной системы центрального характера.

Индукторы микросомального окисления

Взаимодействие «Небилета» с данной группой препаратов приводит к усилению гипотензивного воздействия (аддитивному эффекту).

Инструкция по применению препарата

Препарат предназначен для лечения хронических заболеваний сердца и гипертонической болезни у людей любого возраста и пола.

Показания к применению

Небилет обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным воздействием.

Таблетки Небилет назначают при:

1. Артериальной гипертензии.
2. Ишемической болезни сердца, в качестве профилактики приступов стенокардии.
3. Стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести у пациентов старше 70 лет.

Способ использования

Инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5 мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения больных с почечной недостаточностью и старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5 мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10 мг.

Противопоказания препарата

При назначении препарата для проведения терапии следует учитывать возможное наличие у больного противопоказаний к применению препарата.

Распространенными противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность;
• бронхиальная астма;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия;
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусного узла;
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения функции печени;
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов;
• миастения;
• депрессия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

В процессе проведения медикаментозной терапии с применением Небилета следует проявлять осторожность при наличии почечной недостаточности, сахарного диабета, гиперактивности щитовидной железы, аллергических заболеваний, псориаза, ХОБЛ, AV-блокады I степени, стенокардии Принцметала, а также при проведении лечения у пациентов в возрасте старше 75 лет

Побочные эффекты

При осуществлении медикаментозной терапии с применением Небилета у больного возможно появление побочных эффектов и нежелательных реакций.

Наиболее распространенными являются:

1. Головная боль.
2. Головокружения.
3. Усталость
4. Парестезии.
5. Приступы тошноты.
6. Диарея.
7. Запор.
8. Сухость слизистой в ротовой полости.

Дополнительно у больного могут наблюдаться в качестве побочных эффектов брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, развитие отечности, сбои в сердечном ритме, появление депрессивного состояния, сонливость, бессонница, галлюцинации, аллергические реакции, бронхоспазм и ринит.

При возникновении передозировки медикаментом у больного может наблюдаться появление ряда нежелательных признаков.

Чаще всего регистрируется появление:

• пониженного давления;
• приступы тошноты;
• цианоза;
• синусовой брадикардии;
• позывов к рвоте;
• сердечной недостаточности;
• бронхоспазма;
• кардиогенного шока;
• коматозного шока;
• остановки сердца.