Габапентин канон отзывы больных невропатической болью

Общая информация

Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Габапентин относится к фармакологической группе противосудорожных и противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название препарата (МНН) – Габапентин.

Применяется препарат в различных отраслях медицины:

• в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
• в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.

Формы и ориентировочные цены

Габапентин в капсулах выпускается в упаковках от 10 до 100 штук. Внешне капсулы могут иметь цвет от бело-желтого до светло-салатового, внутри порошок белого цвета.

Цена Габапентина варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Компоненты

В состав препарата входит основное действующее вещество и вспомогательные компоненты:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Габапентин является аналогом ингибитора-нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислотой, эффект от применения схож с транквилизаторами и препаратами антипсихотического действия, но механизм действия отличается. Действующее вещество не оказывает влияния на захват и рецепторы, чувствительные к ГАМК. Основной клинический эффект обусловлен тем, что габапентин связывается с вольтаж-зависимыми кальциевыми каналами и угнетает внутриклеточное вхождения ионов кальция с блокадой болевого импульса.

Механизм действия Габапентина

Габапентин свободно поступает в ткань головного мозга и ингибирует судорожную активность, препятствуя развитию судорог от приема медикаментозных средств и электроимпульсов извне, наследственной патологии, при сдавливании опухолевидными новообразованиями. При этом механизм противосудорожного эффекта досконально не изучен, что значительно ограничивает спектр показаний к назначению данного лекарства.

Биодоступность активного вещества составляет 60%, порог связи с белками плазмы крови составляет менее 3%, но биодоступность не соотносима с дозой, поскольку при увеличении поступления вещества в организм идет снижение эффективности Габапентина.

https://youtube.com/watch?v=bMJ_oU6QpN4

При пероральном приеме наибольшее количество препарата определяется в плазме через два-три часа, а период полувыведения составляет 5-7 часов. Выводится только с мочой, при этом не подвергается переработке в организме человека и не учувствует в окислительных процессах, не происходит трансформация и фильтрации в печени.

Чем заменить препарат?

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

• увеличение синтеза ГАМК;
• снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
• подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

https://www.youtube.com/watch?v=bMJ_oU6QpN4

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается ({amp}lt; 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

Побочные действия

Нежелательные проявления при приеме Габапентина могут быть со стороны многих органов и систем. Были зафиксированы такие побочные эффекты:

1. Дыхательная система: ринит и фарингит;
2. Органы чувств: амблиопия, диплопия, звон в ушах;
3. Мочевыделительная система: недержание мочи;
4. Система крови: снижение количества лейкоцитов;
5. Реакции гиперчувствительности: экзантема, синдром Стивенса-Джонсона;
6. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, расслабление сосудистой стенки, падение АД;
7. Нервная система: утомляемость, головокружение, атаксия, нистагм, астения, парестезии, сонливость, нервная возбудимость, дрожание конечностей, головные боли, расстройства мышления.

Симптомами передозировки могут быть головокружение, расстройство работы желудочно-кишечного тракта, сонливость, расфокусированность зрения, нарушение речевой функции.

Побочные эффекты

Габапентин Канон – это средство, которое нередко провоцирует осложнения со стороны внутренних органов, особенно при нарушении инструкции по использованию. Стоит также учитывать, что при соблюдении всех правил полностью исключить риск развития отрицательных реакций нельзя.

Чаще всего осложнения возникают со стороны нервной системы. Пациенты говорят о бессоннице, подергивании глазного яблока и депрессивном состоянии. Дополнительно развивается тревожность и значительно ухудшается ночной сон, отмечается слабость. По мере прогрессирования состояния тревожность может провоцировать приступы панических атак, наблюдается быстрая утомляемость и другие расстройства.

Помимо этого, пациентов может беспокоить головная боль, головокружение. При измерении артериального давления можно увидеть повышение показателей, сопровождающееся тахикардией и аритмией. Как правило, расстройства появляются у взрослых и пациентов преклонного возраста, которые страдают хроническими патологиями сосудов и сердца.

Нередко осложнения проявляются в виде мышечных и суставных болей, а также расстройств со стороны слизистой оболочки горла. У некоторых пациентов развивается фарингит и другие патологии, усугубляющие симптоматику. Со стороны пищеварительного тракта отрицательные реакции проявляются не так часто, но могут сопровождаться тошнотой и приступами рвоты.

Боль в животе дополняет неприятную симптоматику. У пациентов также развивается метеоризм, отмечается обострение всех хронических заболеваний органов пищеварения, например, панкреатита, холецистита. Если больной страдает язвенной болезнью желудка, отмечается значительное ухудшение состояния и увеличение риска развития внутреннего кровотечения.

При длительном приеме медикамента возможно увеличение массы тела. Обычно осложнение возникает у женщин

При появлении отрицательных реакций важно немедленно прекратить применение средства. Этого может быть достаточно для устранения проявлений

Но при усугублении симптоматики необходимо посетить врача для получения корректного лечения.

Побочные эффекты

В исследуемой группе пациентов, которые получали лечение габапентином в качестве комплексной терапии или монотерапии, выделили следующие группы нежелательных реакций

• очень частые;
• частые;
• нечастые;
• редкие.

Для удобства изучения все побочные реакции и частота их встречаемости приведены в таблице ниже.

Кроме вышеперечисленных негативных эффектов, прием габапентина сопровождается следующими реакциями

• галлюцинации;
• панические атаки;
• патологии зубов;
• кровоточивость десен;
• склонность к травмированию кожи;
• общая слабость, повышенная утомляемость, лихорадка;
• непереносимость алкогольных напитков;
• нарушение сердечного ритма, стенокардия;
• кровь в стуле, рвота с примесью крови, недержание стула, синдром раздраженного кишечника, выпадения прямой кишки;
• ложные позывы к дефекации;
• расстройства функций мозжечка;
• склонность к носовым кровотечениям;
• остановка дыхания (чаще всего происходит во сне);
• храп;
• икота;
• бронхоспазм и отек легкого;
• общее нарушение вентиляции легких;
• повышенная потливость;
• псориаз;
• некротические изменения кожи, язвы и узелковые кожные высыпания;
• грибковое поражение кожи;
• лишай;
• злокачественные образования;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• повышение уровня сахара в крови.

Кроме того, самым распространенным побочным эффектом приема габапентина является синдром отмены. Для синдрома отмены характерно чувство тревоги, бессонница, ломота в теле. В тяжелых случаях резкое прекращение приема препарата приводило к летальному исходу.

Особые рекомендации

Несмотря на то что синдром отмены с возникновением судорог при терапии «Габапентином» отмечен не был, резкое прекращение лечения противоэпилептическими лекарствами у людей с парциальными приступами все же может спровоцировать возникновение сильных судорог.

Рассматриваемый медикамент не является эффективным средством, направленным на борьбу с абсанс-эпилепсией.

Людям, которым необходима комплексная терапия с морфином, может понадобиться увеличенная доза «Габапентина». В этом случае следует обеспечить постоянный контроль за состоянием пациента на предмет развития сонливости. При ее выявлении доза лекарственных средств должна быть адекватно снижена.

При сочетании «Габапентина» с другими противосудорожным препаратами были зарегистрированы ложноположительные результаты в процессе определения белка в моче при помощи тест-полосок Ames N-Multistix SG. В связи с этим для таких исследований рекомендуют использовать более специфичный метод преципитации посредством сульфосалициловой кислоты.

Как принимать Габапентин 300

Лекарственные формы предназначены для приема внутрь без разжевывания. Механическое измельчение приводит к снижению абсорбции препарата. При переходе на другое лекарственное средство не следует резко прекращать прием Габапентина. Замену осуществляют с постепенным снижением дозировки в течение 7 дней.

Для устранения патологического процесса в соматосенсорной нервной системе, вызывающего нейропатическую боль, необходимо принимать 900 мг в день. Суточную дозировку делят на 3 приема. При низком терапевтическом эффекте дозировку можно постепенно увеличить до максимально допустимой — 3,6 г в сутки. Лекарственную терапию начинают с приема 900 мг/сут или по альтернативной схеме лечения. В последнем случае суточную дозировку постепенно увеличивают до необходимых 0,9 г в течение 3 дней:

• 1 день принимают однократно 0,3 г;
• на 2 сутки кратность применения составляет 2 раза по 300 мг;
• в 3 день принимают 900 мг, разделяя на 3 приема.

Для достижения противоэпилептического эффекта пациентам старше 12 лет требуется принимать от 900 до 3600 мг в день. Максимальный перерыв между приемами таблеток или капсул не должен превышать 12 часов, чтобы предупредить развитие судорог.

На фоне почечной недостаточности врач изменяет суточную дозировку в зависимости от Cl (клиренса креатинина).

Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы.

Пациентам на гемодиализе рекомендуется в первый день терапии принимать по 300-400 мг, последующие дозировки будут составлять 0,2-0,3 г за 4 часа до процедуры.

При сахарном диабете

Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы и не производит гликемический эффект на плазменную концентрацию глюкозы в крови. Поэтому пациентам с диабетом не требуется дополнительная корректировка рекомендуемой дозы.

Побочные действия

Побочные эффекты возникают при неправильном дозировании препарата. В случае появления негативных реакций на Габапентин необходимо приостановить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.

Желудочно-кишечный тракт

Изменения в пищеварительном тракте сопровождаются метеоризмом, болью в эпигастрии, диареей. На фоне нарушений переваривания пищи может развиться анорексия или повышение аппетита. В редких случаях наблюдается изменение цвета зубной эмали, появляется сухость в ротовой полости, воспаляется поджелудочная железа и печень, поднимается уровень билирубина и активность гепатоцитраных аминотрансфераз.

Центральная нервная система

Угнетение нервной системы проявляется в таких симптомах, как:

• головокружение;
• отсутствие рефлексов в сухожилиях;
• расстройство чувствительности;
• потеря эмоционального контроля (депрессия, ощущение тревоги);
• галлюцинации;
• сонливость;
• тремор конечностей;
• общая слабость.

В редких случаях возникает атаксия, нистагм, хореоатетоз.

Со стороны дыхательной системы

При длительном приеме лекарства может появиться сухой кашель, одышка, заложенность носа, инфекционное поражение респираторной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки, повышается артериальное давление и учащается сердечный ритм.

Аллергии

При наличии у пациента предрасположенности к проявлению аллергических реакции возможно развитие ангионевротического отека горла и гортани, бронхоспазма и анафилактического шока. При аллергии легкой и средней степени выраженности возможно развитие кожных реакций и отеков лица.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

• Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
• Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
• Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Особые указания по применению и меры предосторожности

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Габапентин не вызывает синдрома отмены, но прекращение лечения лучше осуществлять постепенно, в течение 1 недели.

У пациента могут проявиться суицидальные наклонности, поэтому нужно осуществлять контроль в период лечения.

Больные сахарным диабетом в период лечения Габапентином должны контролировать уровень сахара в крови.

Проявление признаков панкреатита свидетельствуют о необходимости прекращения лечения данным препаратом. Если у пациента наблюдаются симптомы панкреатита, следует неотложно обратиться к врачу и провести тщательное обследование.

Рекомендуется воздержаться от приема алкоголя в период лечения Габапентином, т.к.это усиливает негативное влияние препарата на центральную нервную систему.

В связи с такими побочными эффектами, как сонливость и спутанность мышления, пациенту лучше прекратить на время лечения вождение автомобиля и занятия деятельностью, требующей концентрации и повышенной умственной активности.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Не рекомендуется единовременное применение Габапентина с антацидами, т.к.эти препараты понижают эффективность Габапентина.

Выводимость Габапентина ухудшает циметидин.

Не влияет на эффективность Габапентина совмещение с другими противоэпилептическими лекарственными средствами, а также с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и с оральными контрацептивами.