Как правильно вводить цефтриаксон внутримышечно

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции).
• реакций гиперчувствительности – эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба.
• нарушения гемопоэза (анемия, в том числе гемолитическая; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбо- и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).
• головной боли и головокружения.
• олигурии.

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

• Грам (+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
• Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
• анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакокинетика

• биодоступность — 100%;
• Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
• связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
• Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

• почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
• с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

При применении Цефтриаксона наиболее часто проявляются следующие нежелательные реакции:

• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия;
• диарея;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• сыпь.

В соответствии с классификацией MedDRA, в зависимости от систем органов зафиксированы следующие нежелательные реакции:

• паразитарные или инфекционные заболевания: нечасто – микозы половых органов; редко – псевдомембранозный колит;
• кровь и лимфатическая система: часто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; нечасто – анемия, гранулоцитопения, коагулопатия;
• нервная система: нечасто – головная боль, головокружение;
• дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко – бронхоспазм;
• желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, неоформленный стул; нечасто – тошнота, рвота;
• печень, желчевыводящие пути: часто – повышенная активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы);
• кожа, подкожные ткани: часто – сыпь; нечасто – зуд; редко – крапивница;
• почки, мочевыводящие пути: редко – гематурия, глюкозурия;
• общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто – флебит, повышение температуры, боли в месте введения; редко – отеки, озноб;
• изменение результатов инструментальных и лабораторных исследований: нечасто – повышение содержания креатинина в крови.

В пострегистрационном периоде зафиксированы следующие побочные явления, которые не всегда можно связать с применением Цефтриаксона:

• желудочно-кишечный тракт: стоматит, панкреатит, нарушение вкуса, глоссит;
• кровь, лимфатическая система: увеличение протромбинового и тромбопластинового времени, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени, агранулоцитоз;
• иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок;
• кожные покровы: острый генерализованный экзантематозный пустулез; в отдельных случаях – тяжелые побочные реакции (синдром Стивенса – Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
• нервная система: судороги;
• паразитарные, инфекционные заболевания: суперинфекции;
• органы слуха: вертиго;
• общие нарушения и расстройства в месте введения: после внутривенного введения наблюдается флебит (его можно избежать путем медленного введения препарата в крупную вену на протяжении 5 минут), болезненность при внутримышечной инъекции без применения лидокаина;
• изменение результатов инструментальных и лабораторных исследований: ложноположительный результат пробы Кумбса, пробы на галактоземию, неферментных методов определения глюкозы в моче, недостоверное уменьшение показателей гликемии, полученных при помощи отдельных устройств для мониторинга концентрации глюкозы в крови.

Также при использовании препарата имели место следующие нежелательные реакции:

• в желчном пузыре обнаружены преципитаты кальциевых солей цефтриаксона с соответствующей симптоматикой (гипербилирубинемия, билирубиновая энцефалопатия, вагинит, олигурия, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, аллергический пневмонит, ощущение сердцебиения, желтуха, анафилактические, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь);
• у новорожденных, получавших кальцийсодержащие растворы и Цефтриаксон, в результате исследования аутопсии зафиксированы преципитаты в почках и легких (в отдельных случаях использовался 1 венозный доступ, при котором образование преципитатов происходило в системе для внутривенных инъекций). Кроме того, описан 1 случай с летальным исходом для разных венозных доступов и разного времени введения кальцийсодержащих растворов и Цефтриаксона. У данного новорожденного в результате исследования аутопсии преципитаты не обнаружены;
• преципитаты в мочевыводящих путях зафиксированы преимущественно у детей, получавших кумулятивные дозы (> 1000 мг) или большие суточные дозы Цефтриаксона (> 80 мг/кг) и дополнительно имевших факторы риска (постельный режим, обезвоживание);
• в почках образование преципитатов протекает бессимптомно либо проявляется клинически, приводя к постренальной острой почечной недостаточности и обструкции мочеточников. Данный нежелательный эффект является обратимым и исчезает в результате отмены приема цефтриаксона.

Как разводить Цефтриаксон?

Мы подошли к одному из самых насущных вопросов, с которыми сталкиваются потребители, вынужденные вводить препарат дома, в амбулаторных условиях. Итак, как же правильно развести порошок Цефтриаксона, чтобы получить готовое к применению растворенное лекарство?

В первую очередь, нам понадобится совместимый с Цефтриаксоном растворитель, в качестве которого может выступать вода для инъекций, а также анестетики Лидокаин или Новокаин. Известно, что инъекции антибиотиков отличаются выраженной болезненностью, поэтому разводить Цефтриаксон (как и другой антибактериальный препарат) водой — слишком большое испытание для больного. В то же время использовать для приготовления раствора только анестетики тоже нецелесообразно: в таком случае активность лекарства может снижаться. Поэтому и врачи, и фармацевты сошлись во мнении, что лучшим соотношением безболезненность/эффективность будет отличаться раствор, приготовленный с помощью равных частей лидокаина и воды для инъекций. Новокаин используют гораздо реже.

Для растворения 1 грамма Цефтриаксона понадобится 2 мл воды для инъекций и 2 мл лидокаина 2%.

Обратите внимание, что в аптеках продается также лидокаин в концентрации 10%. Теперь пошагово разберем инструкцию, каким образом превратить порошок Цефтриаксона в раствор для инъекций с помощью лидокаина и воды

Теперь пошагово разберем инструкцию, каким образом превратить порошок Цефтриаксона в раствор для инъекций с помощью лидокаина и воды.

1. Откройте обе ампулы с растворителем (вода и лидокаин 2%), нажав на точку, расположенную у горлышка ампулы.
2. Вскройте центральную круглую часть алюминиевой оболочки, расположенной на флаконе с Цефтриаксоном. Ободок оболочки не снимайте!
3. Протрите расположенную под центральной частью алюминиевой оболочки резиновую крышку 70% спиртом (или 95% спиртом, или спиртовым раствором борной (салициловой) кислоты).
4. Наберите в шприц объемом 5 мл поочередно воду и Лидокаин.
5. Введите полученный раствор во флакон с Цефтриаксона, проткнув иглой резиновую крышку. Вводить лучше в два этапа: сначала примерно половину растворителя, затем тщательно взболтать флакон, после чего добавить оставшийся растворитель.
6. Изымите иглу из крышки и на протяжении нескольких минут взбалтывайте флакон с Цефтриаксоном до получения прозрачного раствора.

Растворенный Цефтриаксон имеет светло-желтый цвет (иногда лишь желтоватый). Он не должен содержать осадка и нерастворенных частиц.

Цефтриаксон при кишечных инфекциях

Еще одно интересное показание к применению Цефтриаксона, о котором стоит поговорить подробнее, — использование при различных бактериальных кишечных инфекциях. Начнем с того, что, как правило, применение в таких случаях антибиотиков нецелесообразно: все возбудители кишечных инфекций, в том числе известные сальмонеллы, шигеллы, вызывающие дизентерию, и другие бактерии погибают и самостоятельно, пройдя цикл развития. Обычно это случается через 7–10 дней после начала заболевания. Поэтому в официальных протоколах ведущих гастроэнтерологических ассоциаций мира указано, что основной метод лечения кишечных инфекций подразумевает симптоматическую терапию, которая заключается главным образом в компенсации потерь жидкости и минералов с рвотой и поносом. Однако при высокой температуре, тяжелом кровавом поносе, выраженной интоксикации антибиотики все-таки могут назначаться при условии, разумеется, что заболевание связано с бактериальной патогенной флорой, а не вирусной инфекцией, которая нередко несет ответственность за традиционные пищевые отравления.

Но разберем случай, когда кишечная инфекция имеет действительно бактериальное происхождение и требует назначения антибиотиков. В такой ситуации препаратами выбора оказываются все-таки не цефалоспорины, а, к примеру, фторхинолоны, имеющие более широкий спектр грамоотрицательной активности. Первым отдается предпочтение в детской практике, так как фторхинолоновые антибиотики не разрешены к применению в возрасте младше 18 лет. Однако некоторые детские гастроэнтерологи все-таки предпочитают применению более «узкого» Цефтриаксона менее безопасные, но гораздо более эффективные фторхинолоны (краткими курсами лечения). Таким образом, и со вторым важным показанием к введению уколов Цефтриаксона все не так однозначно, как хотелось бы.

Цефтриаксон — аналоги в таблетках

Цефтриаксон имеет невысокую стоимость. Он быстро и качественно уничтожает патогенные микроорганизмы. Заменять его таблетками рекомендуется по следующим причинам:

• рекомендация на прием таблеток;
• наличие побочных эффектов или противопоказаний к применению.

Выделяют много антибиотиков в таблетках, заменяющих средство, но не вызывающих побочных эффектов. Рекомендуется предварительно сделать бактериологический посев, чтобы устранить риск использования средств без эффекта. Врачи советуют следующие аналоги:

• Амоксициллин, Амоксиклав — производитель Лек в Словении, стоимость 400 руб.;
• Зиннат — производитель Glaxosmithkline в Великобритании, 500 руб.;
• Панцеф — фирма Алкалоид в Македонии, 500-750 руб.;
• Супракс — фирма Астеллас фарма, 650-800 руб.;
• Сумамед — компания Плива Хрватска в Хорватии, 400-550 руб.

Если у пациента отсутствуют противопоказания к Цефтриаксону, используют таблетки на основе идентичного действующего вещества. Эффект сохраняется, но не придется делать уколы. Если лечение назначается ребенку, лучше использовать суспензию. Например, Цефалексин, где сохраняется идентичное действующее вещество.

Способ применения и дозировка

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно (капельно либо струйно). Стандартный режим дозирования у взрослых или детей в возрасте от 12 лет при массе тела более 50 кг – 1000–2000 мг в сутки однократно. Суточная дозировка может составлять 4000 мг при тяжелом течении заболевания или при лечении инфекций, вызываемых патогенными микроорганизмами с умеренной чувствительностью.

Стандартный курс лечения составляет от 4 до 14 суток, однако при осложнениях может потребоваться большая продолжительность введения Цефтриаксона.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, составляет от 10 суток.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. В стандартном режиме после подтверждения эрадикации возбудителя и нормализации температуры введение препарата продолжается на протяжении еще 48-72 часов.

Стандартная дозировка

Обычные дозы для разных возрастных категорий:

• при лечении больных старческого и пожилого возраста в случае отсутствия тяжелой печеночной и почечной недостаточности назначаются обычные дозы без поправки на возраст;
• при лечении новорожденных (до 14-дневного возраста) однократно назначается 20–50 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела (максимальная суточная доза – 50 мг/кг);
• при лечении новорожденных, грудных детей и пациентов младшего возраста (от 15 дней до 12 лет) однократно назначается 20–80 мг препарата на 1 кг массы тела. Внутривенные дозы от 50 мг/кг вводятся капельно на протяжении 0,5 ч. Новорожденным препарат вводится в течение 1 ч, что снижает потенциальную возможность развития билирубиновой энцефалопатии;
• при лечении детей, имеющих массу тела более 50 кг, рекомендованы дозы для взрослых.

Дозировка препарата выбирается в зависимости от возраста и заболевания:

• при бактериальном менингите у детей младшего возраста и грудных детей 1 раз в сутки назначается 100 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела. Максимальная суточная дозировка – 4000 мг. Доза может быть снижена после идентификации возбудителя заболевания и определения его чувствительности. При менингококковом менингите (возбудитель – Neisseria meningitidis) наилучшие результаты достигнуты при лечении на протяжении 4 суток, при менингите, вызванном Streptococcus pneumonia, – 7 суток, вызванном Haemophilus influenzae – 6 суток;
• при болезни Лайма суточная доза для взрослых и детей составляет 50 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела 1 раз в сутки на протяжении 14 суток (максимальная суточная доза – 2000 мг).
• при остром среднем отите у детей однократно внутримышечно назначается 50 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела (максимальная доза – 1000 мг). При лечении взрослых показано однократное внутримышечное введение 1000–2000 мг препарата;
• при гонорее взрослым и детям от 12 лет с массой тела более 50 кг однократно назначается 250 мг препарата внутримышечно;
• при профилактике послеоперационных инфекций дозировка определяется степенью инфекционного риска и составляет 1000–2000 мг однократно за 0,5-1,5 ч до начала операции. В случае проведения операций на прямой и толстой кишке хорошие результаты дает одновременное раздельное введение Цефтриаксона с одним из 5-нитроимидазолов.

Применение Цефтриаксона в особых случаях

В особых случаях назначаются следующие дозировки:

• у пациентов с нарушениями функции печени при отсутствии нарушения функции почек дозировка сохраняется;
• у пациентов с нарушениями функции почек при отсутствии нарушения функции печени дозировка сохраняется;
• для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина до 10 мл/мин максимальная суточная доза препарата составляет 2000 мг. После окончания диализа дополнительная доза Цефтриаксона не вводится, поскольку препарат не выводится при перитонеальном диализе и гемодиализе;
• при сочетании тяжелой печеночной и почечной недостаточности необходимо контролировать эффективность и безопасность применения препарата.

Приготовление и введение раствора

Общие правила приготовления и использования препарата:

• раствор должен быть использован сразу после приготовления;
• раствор на основе лидокаина нельзя вводить внутривенно;
• для разведения препарата нельзя применять кальцийсодержащие растворы.

Для внутримышечного использования 250 или 500 мг препарата растворяются в 2 мл раствора лидокаина 1%, а 1000 мг – в 3,5 мл. Рекомендуется вводить до 1000 мг раствора в одну ягодицу.

Для внутривенного введения 500 или 250 мг Цефтриаксона растворяются в 5 мл воды для инъекций, а 1000 мг – в 10 мл. Раствор вводится внутривенно на протяжении 5 мин.

Для внутривенной инфузии 2000 мг порошка разводятся 40 мл свободного от кальция раствора (раствор декстрозы 5 или 10%, раствор хлорида натрия 0,9%). Препарат вводится в течение 0,5 ч.

Аналоги Цефтриаксона и их сравнительная характеристика

Цефтриаксон, как и любой медицинский препарат, имеет ряд аналогов, которые отличаются по составу, но проявляют схожие с ним свойства. Примерами являются такие таблетки, как:

• Цефалексин;
• Амоксиклав;
• Амоксициллин и другие.

Представим краткое описание и сравнительную характеристику этих препаратов-аналогов в виде таблицы.

Кроме этого имеются ещё много аналогичных с Цефтриаксоном медикаментов, выпускаемые в виде порошков для инъекций (Цефаксон, Цефограм, Цефсон, Триаксон) и суспензий (Иксим Люпин, Панцеф, Супракс, Цедекс).

В подведении итогов хотелось бы отметить, что наряду со всеми благотворными свойствами, Цефтриаксон ещё и отличается низкой стоимостью.

Средняя цена 1 флакона лекарства составляет всего 28 руб., а это в 10 раз ниже стоимости такой же дозы импортного аналога. Но так как средство используется только в виде уколов, то всегда можно выбрать действенный препарат в таблетках из списка аналогичных лекарств, предоставленных выше.

Также не следует забывать, что терапия при помощи данного антибиотика в обязательном порядке должна проводиться только под наблюдением врача, ведь главное в лечении болезни – это избавиться от неё, не навредив организму.

Противопоказания, побочные действия и передозировка

Перечень противопоказаний при терапии цефтриаксоном достаточно узкий. Абсолютным противопоказанием является аллергические реакции и гиперчувствительность на цефтриаксон в прошлом.

Относительное противопоказание – повышенная чувствительность на другие бета-лактамные антибиотики (карбапенемы, монобактамы, цефалоспорины иных поколений).

Лечение цефтриаксоном детей в возрасте до 1 месяца (особенно недоношенных) с повышенной концентрацией в крови билирубина следует проводить с осторожностью под наблюдением лечащего врача. Применение цефтриаксона должно быть ограничено ситуациями крайней необходимости при декомпенсированном нарушении функции печени и почек: необходимо проводить мониторинг концентрации антибиотика в крови и корректировать дозировку в случае надобности

Повреждения желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с антибактериальной терапией, в анамнезе могут быть ограничением для лечения цефтриаксоном: колит, энтерит

Применение цефтриаксона должно быть ограничено ситуациями крайней необходимости при декомпенсированном нарушении функции печени и почек: необходимо проводить мониторинг концентрации антибиотика в крови и корректировать дозировку в случае надобности. Повреждения желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с антибактериальной терапией, в анамнезе могут быть ограничением для лечения цефтриаксоном: колит, энтерит.

Цефтриаксон обладает хорошей переносимостью, поэтому развитие побочных эффектов встречается достаточно редко. Возможные неблагоприятные реакции представлены в таблице ниже:

Превышение максимальной суточной дозы в 4000 мг. может привести к развитию клинической картины передозировки цефтриаксоном. Для нее характерны тошнота, рвота, боль в животе, нарушения системы кроветворения, дисфункция печени и почек. Специфического лечения не существует: в этих случаях проводится комплексная терапия в зависимости от клинической симптоматики.

Аналоги

Если антибиотик противопоказан к приему, ему заменяют аналогами. Чаще цефалоспорин 3 поколения заменяют порошком Роцефином, Азараном, Цераксоном, Цефотаксим. В состав первого аналога входит 250 мг цефтриаксона. Порошок растворяют стерильной водой либо Лидокаином. Активный его компонент ингибирует биосинтез компонентов клеточных стенок возбудителя болезни путем угнетения синтеза пептидогликановых молекул.

Вещество уменьшает активность транспептидаз, отвечающих за катализ реакции переноса пептидогликана к муреину. На фоне таких процессов нарушается строение клеток. Роцефин действует бактерицидно на стафилококки, стрептококки, актинобактерии. Если тест на пробу показал, что возбудитель болезни устойчив к Роцефину, пациенту назначают антибиотик Азаран.

Его принимают парентерально. Он угнетает синтез клеточной мембраны микробов. Медикамент устойчив относительно b-лактамаз, которые продуцируют грамположительные и грамотрицательные бактерии. Азаран активен против грамположительных аэробных микробов. Если медикамент неэффективен, его заменяют Цефаксоном.

В его состав входит натриевая соль. Вещество разработано для парентерального приема. Оно воздействует на стенки клеток бактерий, нарушая их рост и развитие. К воздействию Цефаксона чувствительны штаммы разных групп. Препарат эффективен при патологиях, вызванных анаэробными бактериями. Штаммы вирусов, продуцирующие бета-лактамазы, нечувствительны к лекарству.

На фоне парентерального ввода создаются высокие терапевтические концентрации в организме. Активное вещество обратимо связывается с белками крови. Под воздействием микрофлоры кишечника препарат инактивируется. На период полувыведения средства приходится до 8 часов. Если нарушена работоспособность почек, печени, период полувыведения увеличивается.