Таблетки беталок, беталок зок и их аналоги

Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК и в как принимать лекарство при разных патологиях

Основой Беталока ЗОК так же является метопролол. По сути, это лекарство является более усовершенствованной версией обычного препарата Беталок.

Его химическая формула — метопролол сукцинат. Он выпускается в таблетированной форме. В отличии от Беталок, таблетки Беталок ЗОК имеют овальную форму, а гравировка выполнена в виде буквы А, расположенной над буквой B.

Таблетки Беталок ЗОК имеют разную дозировку (25 мг, 50 мг, 100 мг) и упаковку. Препарат с минимальной дозировкой упакован в блистеры по четырнадцать штук, остальные фасуют в пластиковые флаконы по тридцать штук.

Как и предшественник, Беталок ЗОК блокирует действие гормонов, заставляющих сердце активнее работать. Это позволяет справиться с тахиаритмией, неравномерными сердечными сокращениями, снизить риск возникновения инфаркта миокарда, нормализовать давление при гипертонии. Поэтому этот препарат имеет такие же показания к применению, как и Беталок.

Так как терапевтическое действие медикаментов равноценное, то у пациентов часто возникают вопросы о том, чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, и какой из них лучше. Основное отличие состоит в формуле препаратов. Более современные таблетки отличаются медленным высвобождением активного вещества. Так как метопролол быстро попадает в кровь и лечебный эффект длится недолго, то прием обычного Беталока следует разделять на два раза в сутки. В отличие от Беталока, Беталок ЗОК нужно принимать однократно в утренние часы, и его лечебное действие сохраняется до следующего дня.

Как принимать Беталок (100 мг) для лечения разных болезней

Лечение Беталоком должно проходить под наблюдением кардиолога. В зависимости от патологии, врач определяет курс терапии и дозировку. Беталок обычно разделяется на два приема, реже на три или четыре, Беталок ЗОК принимается однократной дозой. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

• С целью лечения стенокардии, характеризующейся появлением болей за грудиной после физического и психоэмоционального напряжения, лекарство принимается дважды в сутки, в дозе, составляющей не более двух таблеток. В программу терапии нередко включаются и другие лекарства, имеющие антиангинальное действие.
• При гипертонической болезни таблетки могут приниматься в качестве монотерапии или совместно с другим гипотензивным средством. Дозировка лекарства в сутки составляет одну, две таблетки, разделенных на два приема. Длительный прием препарата существенно снижает показатели АД и уменьшает риск возникновения инсультов.
• При нарушениях сердечного ритма достаточно одной таблетки. Обычно Беталок включается в состав комплексной терапии вместе с антиаритмическими лекарствами.
• Для профилактики мигрени рекомендуют однократный прием одной таблетки Беталока.
• В качестве поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта миокарда, принимают одну или две таблетки в сутки, утром и вечером.
• При гипертиреозе прием препарата разделяют на три, четыре раза. В сутки можно принимать от 150 до 200 мг.

Если при приеме Беталока возникает гипотензия, то дозировку уменьшают. Через некоторое время дозу снова повышают и, если давление не снижается критично, то оставляют для дальнейшего лечения. Таблетки нужно принимать ежедневно, не пропуская лечение. При этом следует периодически определять показатели АД.

В настоящее время в аптечной сети продаются и то, и другое лекарственное средство. Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, так это удобным приемом второго препарата (эффект длится в течение суток) и менее выраженными побочными действиями Беталок ЗОК, что достигается за счет медленного высвобождения действующего вещества. Поэтому врачи чаще всего рекомендуют покупать более современное лекарство.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы избежать появления побочных действий и получить только пользу от приема таблеток, нужно знать об их взаимодействии с другими препаратами. Если с бета-адреноблокатором одновременно применять следующие лекарства, то произойдет следующее:

1. Пропафенон увеличивает концентрацию плазмы в крови и опасность наступления отрицательных эффектов метопролола.
2. Таблетки Амиодарон иногда приводят к синусовой брадикардии, которая может продолжаться даже после длительного периода после отмены их приема.
3. Противовоспалительные нестероидные медицинские средства снижают антигипертензивное действие бета-блокаторов 2-го поколения.
4. Прием препарата с ингаляционными анестетиками может влиять на значительное усиление кардиодепрессивного эффекта.
5. Медикаменты на основе дифенгидрамина (принимают внутрь, а также для внутримышечных, внутривенных инъекций) увеличивает активность метопролола в организме.
6. Адреналин (эпинефрин) и бета-адреноблокатор – это риск появления яркой артериальной гипертензии, брадикардии.
7. После приема производных барбитуровой кислоты может происходить усиление метаболизма главного активного компонента.
8. Таблетки или раствор в ампулах Клонидин (при внезапной отмене) может привести к развитию гипертензии.
9. Гликозиды сердечные провоцируют брадикардию, значительно увеличивая период AV-проводимости. Гидралазин, Циметидин могут увеличить плазменную концентрацию активного элемента препарата.

Дозировка препарата

Принимать Беталок нужно не разжевывая, запивая чистой водой. В независимости от того, какая дозировка была назначена пациенту, употреблять таблетки лучше всего утром.

Продолжительность терапевтического курса препаратом Беталок ЗОК, дозировка зависят исключительно от характера патологии:

• наличие у пациента стенокардии: от 100 до 200 мг. В особых случаях нужна комплексная терапия с использованием дополнительного антиангинального средства;
• высокое артериальное давление: по 50 или 100 мг препарата ежедневно. В зависимости от стадии заболевания прием таблеток с дозировкой менее 100 мг может не оказать нужного эффекта. В таком случае кардиолог должен назначить сопутствующий препарат антигипертензивного типа;
• восстановление организма после инфаркта миокарда: максимум 200 мг;
• функциональные нарушения в работе сердца, тахикардия: от 100 до 200 мг в сутки;
• острая, хроническая форма сердечной недостаточности II типа. В течение первых 14 дней пациент должен принимать таблетки дозировкой 25 мг. Если планируется продолжение курса лечения, тогда дозировка препарата увеличивается до 50 мг, а через две недели до 100 мг в день. Поддерживающая доза лекарства составляет 200 мг.
• сердечная недостаточность III и даже IV типа. Первые 14 дней нужно принимать по 12,5 мг препарата. В случае если нужно продолжить терапевтический курс, дальнейшая дозировка зависит от состояния пациента. Постепенное увеличение дозы (не чаще одного раза в 2 недели) разрешено только в том случае если нет проявления побочных реакций. Максимальная дозировка не должна превышать отметки 200 мг. Если у пациента возникла брадикардия или же артериальная гипертензия, тогда нужно срочно уменьшить дозу и проконсультироваться с кардиологом;
• приступы сильной головной боли (мигрень): 100-200 мг.

Пациентам, у которых наблюдаются характерные нарушения в работе печени или почек прием препарата Беталок назначается в индивидуальном порядке, а весь курс лечения проходит под четким контролем лечащего врача.

Беталок ЗОК – что это за лекарство?

Рассматриваемый препарат выпускается в таблетированной форме для перорального приема, выпускается компанией «АстраЗенека» (Швеция). Предшественником Беталок ЗОК являются таблетки Беталок, несколько отличающиеся по составу и продолжительности воздействия. Новый препарат является усовершенствованной версией медикамента, изготовленной по современной технологии.

И в тех, и в других таблетках действующим веществом выступает метопролол, однако в более раннем препарате он присутствует в форме тартрата (соли винной кислоты), а в новом – в форме сукцината (соли янтарной кислоты). При этом Беталок ЗОК представляет собой множественные спрессованные и покрытые специальной мембраной сферические микрогранулы, каждая из которых содержит активное вещество.

Благодаря такой форме лекарственное средство равномерно распределяется по всему пищеварительному тракту, и происходит высвобождение метопролола с постоянной скоростью на протяжении определенного времени. В результате в течение междозового интервала поддерживается постоянная концентрация действующего вещества. Применение же более раннего препарата, Беталока, требует более частой кратности приемов, так как период воздействия метопролола в нем короче.

Помимо активного компонента, в состав Беталок ЗОК входят дополнительные вещества:

• этилцеллюлоза;
• гипролоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• гипромеллоза;
• парафин;
• макрогол;
• диоксид кремния;
• натрия стеарилфумарат;
• диоксид титана.

От чего помогает Беталок ЗОК?

Рассматривая, что лечит Беталок ЗОК, разберемся, в чем заключается его фармакалогическое действие. Активное вещество метопролол является липофильным избирательным (кардиоселективным) β1-адреноблокатором, воздействующим на симпатическую нервную систему и не способным проявлять внутреннюю симпатомиметическую активность. То есть, проявляя биохимическую активность только в отношении бета-1-адренорецепторов, заключающуюся в их блокировке, препарат не оказывает дополнительного стимулирования этих рецепторов.

Бета-1-адренорецепторы – это рецепторы (особые молекулы на поверхности клеток, распознающие выделяемые гормоны и проводящие их сигналы внутрь), которые локализируются преимущественно в сердце и в почках. При выделении в организме гормонов адреналина и норадреналина (при стрессовых ситуациях, травмах, интенсивной физической нагрузке), продуцируемых надпочечниками и выступающих важнейшими медиаторами центральной нервной системы, бета-1-адренорецепторы стимулируются. Это вызывает следующие процессы:

• учащение и усиление сердечных сокращений;
• расширение коронарных артерий;
• релаксация гладких мышц кишечника;
• активация липолиза.

Блокируя эти естественные процессы за счет связывания с рецепторами, Беталок ЗОК как бы «заслоняет» сердце от воздействия гормонов, облегчает его работу. Хоть препарат и не воздействует на причины тех или иных сердечнососудистых патологий, при которых его назначают, но позволяет продлить и улучшить качество жизни пациентов, предотвратить тяжелые приступы, угрожающие летальным исходом. При приеме данного бета-блокатора достигаются такие эффекты:

• антиангиальный – уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде и улучшение его кровоснабжения за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда;
• гипотензивный – уменьшение артериального давления за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшения сердечного выброса;
• антиаритмический – устранение аритмогенных факторов, стабилизация ритма биения сердца.

Через сколько начинает действовать Беталок ЗОК?

Лекарство Беталок ЗОК быстро всасывается, распадаясь в желудочно-кишечном тракте. Действие его начинается в течение нескольких минут, примерно через 3 часа достигается его максимальная концентрация в крови. За счет специальной формы, обеспечивающей пролонгированный эффект, длительность работы таблеток составляет более 24 часов. Выведение лекарства из организма начинается спустя 3-4 часа.

Беталок ЗОК: побочные действия и противопоказания к лечению

Перед тем, как назначать Беталок, врач выявляет противопоказания к приему препарата. Его нельзя принимать лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста

С осторожностью следует назначать людям, у которых имеются выраженные патологии печени и почек, сахарный диабет, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма

Когда нельзя назначать Беталок (противопоказания к лечению):

• при резком снижении сократительной способности миокарда;
• если значительно снижены показатели АД;
• при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к метопрололу;
• при патологиях синусового узла;
• если есть острые или хронические нарушения работы сердца в стадии декомпенсации;
• при острой стадии инфаркта миокарда;
• если наблюдается атриовенттрикулярная блокада второй и третьей степени;
• при значительных нарушениях кровообращения в периферических сосудах;
• при выраженной синусовой брадикардии.

Побочные действия

Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Если при приеме Беталок ЗОК возникают побочные действия, то такие эффекты обычно являются слабовыраженными и носят обратимый характер. Возможны такие состояния, как повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль и тошнота. Иногда возникает сыпь на коже, человек ощущает сухость во рту, у него звенит в ушах, холодеют конечности, раздражаются оболочки глаз и нарушается вкус.

Нередко, особенно в начале терапии препаратом, давление может снизиться ниже нормы, но обычно это нормализуется само собой. Со стороны сердца могут возникнуть брадикардия, нарушение проводимости сердца, усилится сердечная недостаточность.

Для того чтобы при лечении препаратом Бетолок ЗОК побочные действия не возникали, следует четко следовать инструкции к препарату и рекомендациям лечащего врача.

Передозировка

Если при приеме Беталок, противопоказания не учитывались или доза препарата была значительно превышена, то могут развиться тяжелые патологические состояния, вплоть до летального исхода.

Наиболее часто возникает резкое снижение артериального давления, так как препарат обладает антигипертензивным действием. У человека появляются тошнота, рвота, общая слабость, вплоть до потери сознания. Это может проявляться как на фоне понижения АД, так и за счет снижения ЧСС (брадикардии).

Среди более серьезных патологических состояний выделяют угнетение и остановку дыхания, судороги, нарушения функционирования почек и печени, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок. При анализе крови выявляется повышенный уровень глюкозы. Это может привести к развитию гипогликемии.

Беталок ЗОК и алкоголь: совместимость препарата и последствия

В инструкции к бета-адреноблокатору нет особых указаний в отношении алкоголя. Однако такое лечение естественно подразумевает исключение или существенное ограничение приема спиртных напитков. Если передозировка препаратом произошла на фоне употребления алкоголя, то патологические состояния развиваются быстрее, а симптомы проявляются более остро.

С целью устранения побочных эффектов, больному промывают желудок и назначают симптоматическое лечение. Если произошла остановка сердца, то проводят реанимационные мероприятия.

Прием препарата во время беременности и лактации

Беталок, как и большинство других препаратов, проявляющих сильную активность, не назначают беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью. У плода и грудничка могут возникнуть побочные эффекты, например, брадикардия. Если прием препарата необходим, то перед тем как принять решение о лечении Беталоком, врач тщательно оценивает его пользу для матери и возможный риск для плода.

К аналогам по действующему веществу относятся такие препараты, как Метокард, Вазокардин, Эгилок, Корвитол, Метазок. Бета-адреноблокаторы, конкурирующие с Беталоком: Анаприлин, Бисопролол, Небилет, Локрен.

Цены:

• Беталок 100 мг (100 шт.) — 460 рублей;
• Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) — 150 рублей;
• Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) — 300 рублей;
• Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) — 430 рублей.

В положительных отзывах о препарате отмечают высокую эффективность Беталока в терапии гипертонии и нарушений сердечных сокращений. Люди хвалят препарат за невысокую цену, которая делает его доступным. Отдельно отмечают хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.

Передозировка

В практике зафиксирован случай смерти возрастного человека после употребления 7,5 г средства. Вследствие приема такого количества средства произошло резкое отравление организма. При меньших порциях в 3 и 1,5 г имели место средние степени интоксикации.

В случае передозировки возможны:

• появление храпа;
• снижение АД;
• угнетение дыхания и гипервентиляционные синдромы;
• тошнота;
• нарушения функций почек и сознания;
• спазмы.

Первые симптомы превышения допустимой дозы препарата проявляются в промежутке от 30 минут до 2 часов после употребления.

Для снижения негативных воздействий рекомендуется использовать активированный уголь и промывать желудок при признаках явной интоксикации.

Лечение назначается только после выявления всех симптомов. При этом передозировка приводит к назначению следующих процедур:

• введение эндотрахеальной трубки в трахею для вентиляции легких, раствора глюкозы;
• увеличение объема циркулирующей крови;
• контролирование электрокардиографии;
• применение адреналина и глюкагона;
• проведение реанимационных мероприятий.

Применения и дозы

Беталок ЗОК следует принимать исключительно внутрь, запивая достаточным объемом чистой воды. Не допускается разжевывания средства. При необходимости таблетки можно разделить пополам по специальной насечке. Прием препарата должен происходить 1 раз в день в утреннее время. Прием пищи не оказывает влияния на биологическую доступность медикамента. При подборе индивидуальных дозировок не следует допускать развития брадикардии.

для взрослых

Для лечения артериальной гипертонии рекомендуется принимать от 50 мг до 100 мг препарата Беталок ЗОК в сутки. При отсутствии должного терапевтического эффекта назначается дополнительное применение пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, диуретиков или других гипотензивных медикаментов.

При стенокардии дозировка средства может составлять от 100 мг до 200 мг. Разрешается комбинирование с другими антиангинальными препаратами.

Лечение функциональных нарушений сердечной деятельности, а также сбоев сердечного ритма проводят с применением 100–200 мг средства.

При стабильной форме хронической сердечной недостаточности II функционального типа терапию начинают с приема 25 мг препарата Беталок ЗОК в течение 2 недель. В дальнейшем возможно увеличение дозировки каждые 2 недели на 25 мг. В случае III или IV функционального типа патологии первые 2 недели рекомендуется принимать 12,5 мг средства. Увеличение дозировки возможно исключительно по предписаниям врача. Максимальное количество средства в сутки – 200 мг.

Для предупреждения приступов мигрени доза медикамента может составлять от 100 мг до 200 мг.

Поддержание состояния пациента после перенесенного инфаркта миокарда проводится употреблением 200 мг лекарства.

для беременных и в период лактации

По причине существующего риска развития побочных явлений (например, брадикардии) у плода или новорожденных, употребляющих грудное молоко, применение средства кормящими и беременными женщинами строго противопоказано.

Применение средства оправдано только при условии, когда ожидаемая польза для беременной пациентки значительно выше всех возможных рисков для плода. В период лактации использование препарата возможно только при полной отмене грудного вскармливания.

Описание препаратов

Состав и механизм действия

• Конкор содержит в себе бисопролол – блокатор β1-адренорецепторов. Это лекарство предотвращает воздействие адреналина на сердце, что приводит к снижению силы (снижается давление) и частоты сокращений миокарда.
• В состав препарата Беталок входит действующее вещество метопролол – еще один β1-адреноблокатор. В отличии от бисопролола, который действует на протяжении суток после приема, метопролол необходимо принимать 2 раза в день. Также существует Беталок ЗОК, который отличается более длительным высвобождением из таблетки действующего вещества. Это позволяет принимать препарат один раз в день, как и Конкор.

Использование β1-адреноблокаторов приводит к следующим эффектам:

• Урежается сердечный ритм, пропадают внеочередные сокращения сердца;
• Уменьшается потребность миокарда в кислороде;
• Снижаются цифры АД;
• Приступы стенокардии (боли в области сердца во время физической нагрузки) становятся реже или вовсе пропадают;
• В случае длительного приема – уменьшается масса миокарда (улучшает прогноз выживаемости у кардиологических пациентов).

Особенности метаболизма препаратов в организме

Помимо различного времени действия в организме, Конкор и Беталок отличаются путями выведения и метаболизмом (изменения, которые вещество претерпевает во время «путешествия» по телу человека). Конкор свободно проходит печеночный барьер, почти не создавая дополнительно нагрузки на орган, а выводится в равной степени печенью и почками.

Беталок после всасывания в кишечнике проходит «обработку» в печени, что может плохо сказываться на состоянии органа у людей с гепатитом, циррозом и другими патологиями печени. Выводится это лекарство также только печень, почки не принимают никакого участия.

Показания

Показания к применению Беталока и Конкора сходятся:

• Повышенное АД;
• Ишемическая болезнь сердца (сердце получает меньше кислорода, чем требует);
• Тахикардия (пульс более 90 уд/мин);
• Экстрасистолия (внеочередные сокращения сердца);
• Сердечная недостаточность в стадии ремиссии (отеки на ногах и одышка при физической нагрузке).

Противопоказания

Конкор нельзя применять при:

• Индивидуальной непереносимости лекарства;
• Бронхиальной астме (сужение просвета бронхов из-за аллергической реакции);
• Хроническом бронхите (длительное воспаление в бронхах) в стадии обострения;
• АД менее 100/70 мм.рт.ст.;
• ЧСС ниже 55 уд/мин;
• Нарушении проведения электрического импульса в сердце (выявляется при ЭКГ);
• Сердечной недостаточности в стадии обострения;
• Сужении периферических сосудов.

Беталок запрещен к использованию в случае:

• Индивидуальной непереносимости;
• Бронхиальной астме;
• Хроническом бронхите в стадии обострения;
• АД менее 100/70 мм.рт.ст.;
• ЧСС менее 60 уд/мин;
• Нарушения проведения электрического импульса в сердце;
• Обострения сердечной недостаточности;
• Нарушения периферического кровообращения;
• Любых заболеваниях печени;
• Беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Из нежелательных реакций Беталок способен вызвать:

• Ощущение слабости;
• Головокружение и головную боль;
• Чрезмерное замедление сердцебиения;
• Боли в животе;
• Одышку.

Конкор может привести к развитию:

• Головокружения, головной боли;
• Подавленное настроение;
• Расстройство сна;
• Резкое урежение сердцебиения;
• Ухудшение течения сердечной недостаточности;
• Онемение, похолодание конечностей.

Цена и форма выпуска

Конкор выпускается в таблетках в следующей дозировке (цены в пересчете на 10 таб.):

• 2,5 мг – 40 – 50 р;
• 5 мг – 50 – 60 р;
• 10 мг – 80 – 100 р.

Беталок можно найти в таком виде (в пересчете на 10 таб.):

• Ампулы для инъекций 1 мг, 5 шт. – 770 – 800 р;
• Таблетки 100 мг – 120 – 140 р;
• Таблетки (Беталок ЗОК):
  • 25 мг – 90 – 110 р;
  • 50 мг – 70 – 90 р;
  • 100 мг – 100 – 120 р.

Общая информация о препарате, МНН

Метопролол содержится в таблетках в виде солей винной и янтарной кислоты. В состав Беталока входит метопролола сукцинат, который обладает пролонгированным и постепенным действием за счет длительного расщепления по ходу всего пищеварительного тракта независимо от кислотности и других физиологических показателей.

Состав и механизм действия

Активным веществом является метопрола сукцинат. Он связывается с бета-рецепторами сердца и снижает действие катехоламинов на сердечную мышцу. Таким образом, уменьшается сила и частота сердечных сокращений и снижаются энергетические затраты на эти процессы.

Также снижается выработка ренина, уменьшается сосудистое сопротивление, и, как следствие, снижается артериальное давление. Метопролол обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны.

Показания к назначению бета-блокаторов

В состав препарата входят также вспомогательные вещества. В инъекционной форме это натрия хлорид и вода, в таблетированной – повидон, лактоза, целлюлоза, парафин, диоксид кремния, стеарат магния. Они способствуют более полному всасыванию и защищают от нежелательных реакций.

Выводится препарат печенью, после распада на метаболиты, и почками в неизмененном виде. Всасывание происходит с одинаковой скоростью в течение 20 часов, что приводит к мягкому эффекту, без резких скачков давления в независимости от активности человека.

Свойства

Для достижения терапевтического эффекта необходимо обеспечить регулярность и правильность приема данного лекарственного средства.

Механизм действия бета-блокаторов

Согласно инструкции по применению, Беталок обладает следующими свойствами:

1. Противоишемическое.
2. Антиангинальное.
3. Гипотензивное.
4. Антиаритмическое.

При развитии инфаркта миокарда препарат позволяет предупредить осложнения в виде различных аритмий, значительно снижает интенсивность и выраженность боли в груди, предотвращает развитие обширного некроза ткани сердца.

Формы выпуска и цены на препарат

В связи с необходимостью индивидуального подбора лечения, существует несколько форм выпуска и дозировок. Беталок для инъекций выпускается в ампулах по 5 мл с содержанием действующего вещества 1 мг в 1 мл.

Жидкость прозрачная, бесцветная, для медленного внутривенного введения. В упаковке пять стеклянных ампул с насечкой и двумя цветными кольцами в верхней части. В аптеках цена за одну ампулу составляет в среднем 175 рублей.

Таблетки Беталок содержат 10, 25, и 50 мг метопролола. Они белые, имеют круглую форму, насечку и гравировку с одной стороны. В картонной упаковке содержится 14 таблеток Беталок 25, остальные выпускаются по 30 шт. или 100 шт. в одной пачке. Цена в среднем от 250 рублей за 30 шт. и от 400 рублей за 100 шт.

Взаимодействия препарата Беталок зок

Пациенты должны находиться под врачебным контролем в случае одновременного назначения с Беталоком ЗОК других блокаторов β-адренорецепторов (например в форме глазных капель), ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола посредством цитохрома Р450 2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-адреноблокирующим эффектом. При внезапной отмене клонидина на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов может повышаться АД. В том случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина. У пациентов, принимающих одновременно с препаратом Беталок ЗОК такие антагонисты кальция, как верапамил или дилтиазем и/или антиаритмические препараты, возможно развитие отрицательного ино- и хронотропного эффекта. Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, в/в введение верапамила противопоказано (угроза остановки сердца). Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательное ино- и хронотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон). У пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, применение ингаляционных анестетиков усиливает выраженность кардиодепрессивного эффекта. Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при одновременном приеме рифампицина или может повышаться при одновременном приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин). При одновременном применении индометацина или других ингибиторов ЦОГ антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться. Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам эпинефрина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. При одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.

Фармакологические свойства

Имеет небольшое мембраностабилизирующее действие. Метопролол снижает или полностью устраняет стимулирующее не сердце действие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, снижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием. В случае высокого содержания эндогенного адреналина препарат изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. При гипогликемии влияние беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Пациентам с ХОБЛ можно применять беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше влияет на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат может спровоцировать незначительное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается незначительное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности. Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, уменьшает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (в течение суток после развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.
После внутривенной инфузии препарат распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если используется доза 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (в среднем – 3,5 часа). Элиминируется почками в виде метаболитов 95% препарата, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но уменьшается скорость элиминации метаболитов. Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как препарат практически не связывается протеинами плазмы крови. Однако в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.

Применение препарата Беталок зок

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сут, желательно утром. Таблетки (или таблетки разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В период подбора дозы нужно контролировать ЧСС с целью предупреждения брадикардии.АГ (артериальная гипертензия)
Рекомендованная доза препарата Беталок ЗОК для пациентов с легкой или средней степенью АГ (артериальная гипертензия) составляет 50 мг 1 раз в сут. В случае, если терапевтический эффект не достигнут, следует повысить дозу до 100–200 мг 1 раз в сут или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.Стенокардия
Рекомендованная доза составляет 100–200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут. При необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.Стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнение к базисной терапии)
Пациенты должны находиться в стадии компенсированной хронической сердечной недостаточности на протяжении не менее 6 нед; базисная терапия не должна меняться в течение последних 2 нед. Лечение сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов может привести к временному клиническому ухудшению. Возможно дальнейшее продолжение терапии или снижение дозы, в отдельных случаях может понадобиться отмена препарата. Инициирование терапии препаратом Беталок ЗОК у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV) должен проводить опытный врач, имеющий опыт лечения пациентов с сердечной недостаточностью.Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендованная начальная доза Беталока ЗОК первые 2 нед составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. После 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сут и далее может удваиваться каждые 2 нед. Оптимальная доза для длительного лечения — 200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут.Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза первые 2 нед составляет 12,5 мг Беталока ЗОК (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз в сут. В период повышения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, так как в некоторых случаях симптомы сердечной недостаточности могут усилиться. После 2 нед приема Беталока ЗОК в дозе 12,5 мг дозу можно повысить до 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. Через 2 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сут. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. В случае гипотензии и/или брадикардии необходимо снижение дозы Беталок ЗОК или препаратов сопутствующей терапии. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что такая доза препарата Беталок ЗОК не будет переноситься и в дальнейшем. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние больного не стабилизируется. Необходим контроль функции почек.Сердечные аритмии
Рекомендуемая доза — 100–200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут.Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Показано, что в результате длительного лечения Беталоком ЗОК в дозе 200 мг в сут снижается риск летального исхода (включая внезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта миокарда (включая больных сахарным диабетом).Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением
Рекомендованная доза составляет 100 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг.Профилактика мигрени
Рекомендованная доза составляет 100–200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут.Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.Пациенты с нарушениями функции печени
Обычно препарат Беталок ЗОК назначают пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае тяжелой печеночной недостаточности возможно снижение дозы.Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.