«адреналин»: инструкция по применению, показания, дозировка

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками, обладают способностью взаимодействовать с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).

Реакция на сильный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалась в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагировать на опасность.

Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам, где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кровь. Реакция организма на подобный выброс развивается в течение нескольких секунд: сила и скорость человека возрастают в разы, а чувствительность к боли при этом резко снижается.

Подобный гормональный всплеск принято называть “адреналиновым”.

Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы, гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).

Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.

Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы.

Рецепторы, чувствительные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран, то есть гормон не проникает внутрь клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ. Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон.

Симптомами выброса адреналина в кровь являются:

• сужение сосудов в коже, слизистых, а также в органах брюшной полости (несколько меньше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани);
• расширение сосудов, расположенных в головном мозге;
• увеличение частоты и усиление сокращений сердечной мышцы;
• облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости;
• повышение автоматизма сердечной мышцы;
• повышение показателей артериального давления;
• преходящая рефлекторная брадикардия;
• расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта;
• снижение внутриглазного давления;
• расширение зрачков;
• снижение выработки внутриглазной жидкости;
• гиперкалиемия (при продолжительной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
• повышение концентрации в плазме крови свободных жирных кислот.

При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.

Адреналин характеризуестя способностью проникать в плаценту и в грудное молоко, при этом он почти не способен проникать через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер).

Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах. Образующиеся продукты метаболизма неактивны.

T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизительно 1-2 минуты.

Метаболиты выводятся главным образом почками, незначительное количество вещества экскретируется в неизмененном виде.

Препараты с адреналином

Еще одна классификация предполагает разделение анестетиков по содержанию адреналина. Это вещество, которое усиливает свойства обезболивающего компонента, делая анестезию более мощной. При этом сам адреналин не оказывает анестезирующего эффекта: его задача – сужение сосудов и капилляров, которое позволяет анестетику удерживаться в месте введения. То есть, он не растекается по всей ближайшей кровеносной системе, а концентрируется в одном участке.

Иначе препараты адреналина в стоматологической анестезии называют вазоконстрикторами. Сужение сосудов позволяет выделить еще одно свойство этих веществ – снижение кровотечения. Поэтому вазоконстрикторы используют при сложных операциях, предполагающих большую потерю крови (например, удаление зуба мудрости с предварительным иссечением десны).

Самыми часто используемыми вазоконстрикторами являются адреналин и норадреналин. Они входят в составы препаратов с торговыми названиями Эпинефрин и Норэпинефрин соответственно. Для приготовления обезболивающего раствора стоматолог может использовать их в сочетании с любыми анестетиками. Но в последнее время все чаще используются готовые препараты с адреналином. Лучше всего вазоконстрикторы сочетаются с артикаином, поэтому и самая распространенная комбинация – это артикаин + адреналин в различных соотношениях:

• ультракаин;
• убистезин;
• альфакаин;

Анестезия с адреналином – это почти мгновенное действие и эффект на долгое время. Также во время врачебных манипуляций минимизировано кровотечение, что, безусловно, очень комфортно как для пациента, так и для врача.

Когда нужен автоинъектор

На этот вопрос мы с вами уже знаем ответ — Всегда.
Если есть риск получить приступ анафилаксии — фломастер с адреналином должен быть в кармане.

Медики с нами согласны. Вот ссылка: Ссылка на источник

Ну а подробнее. Для въедливых.

Анафилаксия непредсказуема. Реакция может наступить в любой момент. На что? На жаренную рыбу в ресторане, на лекарства от простуды, на бабушкину булочку, на латексные перчатки, на укус пчелы, на пробежку в парке. Список можно продолжить. Поверьте, он внушительный. Ссылка на источник

У нашего педиатра анафилактический шок случился на беговой дорожке. Реакция на физическую нагрузку. Помощь ей оказывали сотрудники фитнес-клуба. Сама себе помочь она не могла.

И вот что еще интересно, иногда один и тот же аллерген у одного и того же человека провоцирует легкие симптомы, а иногда опасный для жизни приступ. Почему так? Не знаю. И ученые тоже пока не знают.

Но мы точно знаем, кто в зоне риска по анафилаксической реакции:

• у кого уже была анафилаксия;
• у кого была какая-либо бурная реакция на аллерген. Но нет уверенности, что это была анафилаксия;
• если была легкая реакция на аллергены, которые чаще всего вызывают анафилаксию (арахис, рыба, молоко, пшеница, яд насекомых, соя);
• если симптомы аллергии ухудшаются с каждым разом;
• кто страдает симптомами тяжелой экземы. Ссылка на источник;
• есть астма;
• кто принимает бета-блокаторы или другие лекарства, которые повышают риск развития тяжелой реакции.

Ох, аллергия коварна, друзья. Если у аллергика никогда не было анафилаксии, никто не сможет предугадать когда приступ будет впервые. Это может случится в любой момент.

Но кое-что сделать аллергик все-таки сможет и должен. После первого тяжелого приступа аллергии, аллергик должен узнать аллергены, которые угрожают его жизни. Нет смысла ходить по жизни как по минному полю.

Гадать на звездах не требуется, надо идти к аллергологу. Чаще всего врач сразу же определит причину анафилаксии. Но иногда понадобится сдать кожные пробы или тест компонентной молекулярной аллергодиагностики.

После тестирования получите список из 300 аллергенов с возможными реакциями и перекрестными реакциями.

Результаты анализов покажут белки аллергены, которых следует опасаться, но они не расскажут вам, когда ждать приступа. Без симптомов цифры в результатах анализов ничего не значат.

Приведу пример. У моего сына, как вы помните, была анафилаксия на орехи. Результаты анализов показали реакцию на белки — аллергены, которые вызвали приступ. Все четко — не придерешься. 

И в то же время, у дочери моей подруги такое же тестирование показывает реакцию на те же белки орехов. Анафилаксии у нее пока не было и она не боится грызть орехи. Но риск все же остается и не малый. Поэтому моя подруга купила шприц с адреналином и не расстается с ним.

Кстати, на приеме у стоматолога обычно задают вопрос — были ли у вас аллергические реакции на лекарства? Не было, не значит что не будет. Могут даже отправить кровь сдать на анестетики. Тоже не поможет (если раньше анафилаксии на лекарства не было).

А адреналин то у них есть в клинике?

Ну вы уже понимаете к чему я клоню. Держите автоинъектор в кармане.

Вообще-то про анафилаксию рассказывать можно долго. Мы подробней поговорим о ней в следующей статье.

Надеюсь я не нагнала на вас страху? Продолжаем.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием Адреналина совместно с другими препаратами может вызвать ряд реакций со стороны организма:

Блокаторы β- и α-адренорецепторов представляют собой антагонисты эпинефрина, поэтому при лечении β-адреноблокаторами тяжелых анафилактических реакций эффективность эпинефрина снижается. В связи с этим рекомендуется заменять препарат в/в введением сальбутамола.

Прочие адреномиметики способны усиливать терапевтический эффект эпинефрина, повышать выраженность побочных реакций со стороны ССС.

Прием хинидина, допамина, кокаина, сердечных гликозидов, трициклических антидепрессантов, препаратов для ингаляционной анестезии (изофлуран, метоксифлуран, галотан, энфлуран) может повысить вероятность развития аритмий, поэтому одновременное применение не допускается либо допускается с соблюдением осторожности. Одновременный прием Адреналина и снотворных, инсулина, наркотических анальгетиков, антигипертензивных средств приводит к снижению эффективности перечисленных препаратов

Одновременный прием Адреналина и снотворных, инсулина, наркотических анальгетиков, антигипертензивных средств приводит к снижению эффективности перечисленных препаратов.

Диуретики – повышение прессорного действия эпинефрина.

Нитраты – ослабление их терапевтического эффекта.

Применение Адреналина на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазином, селегилином, фуразолидоном) способно вызвать повышение АД (выраженное и внезапное), головные боли, рвоту, сердечную аритмию, гиперпиретический криз. Также возможно ослабление лечебного эффекта ингибиторов моноаминоксидазы.

Феноксибензамин – усиление гипотензивного действия, тахикардия.

Одновременное применение гормонов щитовидной железы может вызвать усиление действия этих препаратов и Адреналина.

Фенитоин – брадикардия, резкое снижение АД (зависит от дозировки и скорости введения).

Препараты, удлиняющие QT-интервал – удлинение QT-интервала.

Йоксагловая или йоталамовая кислоты, диатризоаты – усиление неврологических эффектов.

Одновременное применение алкалоидов спорыньи приводит к усилению вазоконстрикторного действия (вплоть до развития гангрены и выраженной ишемии).

Передозировка

При передозировке проявляются: сильное повышение артериального давления, бради- и тахикардия, фибрилляция желудочков или предсердий, бледность кожи, холодный пот, головная боль, тошнота и рвота, метаболический ацидоз. Может развиться инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг (особенно в преклонном возрасте), отек легких. В крайнем случае — летальный исход.

В качестве лечения показано прекратить инфузию или инъекцию препарата, производить симптоматическую терапию, направленную на поддержание работы ССС и нормализацию АД. Также вводят альфа-адреноблокаторы (например, фентоламин), бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Как пользоваться автоинъектором

Ну вот мы и добрались до самого интересного.

Прежде чем что-либо себе колоть, не забудьте посоветоваться с аллергологом. Вместе с врачом составьте план действий в случае приступа (обязательно запишите его) и подберите дозировку адреналина.

Еще лучше, если аллерголог покажет вам как все должно происходить. В кабинет врача может быть тренажер для инъекций. Не упустите случая, потренируйтесь. Теория в экстренной ситуации выветрится, а практика останется.

Есть производители автоинъекторов, которые поставляют в комплекте с боевым шприцем прибор для тренировок (без иглы и лекарства). Если шприца-тренажера в комплекте нет, его могут отправить по запросу.

Аллерголог попался несговорчивый? Репетируйте дома. Автоинъектор это все-таки не зубочистка, если действовать неаккуратно, может оставить рваную рану.

И еще, имейте ввиду, у прибора есть отдача. Ссылка

Найдите и запомните место для укола. Мысленно разграничьте внешнюю поверхность бедра вертикальной и горизонтальной линиями. Укол надо делать в верхний квадрат.

Почему именно бедро? Крупная мышца, лекарство сразу попадет в кровоток, при этом не заденете крупные сосуды или нервы.

Внутримышечная инъекция лучше, чем подкожная. Ссылка на источник

Укол можно делать через одежду. Только убедитесь, что в кармане не лежит кошелек.

Нельзя делать укол в вену. Большая доза адреналина или случайное попадание в вену резко повысит артериальное давление и может стать причиной кровоизлияния в мозг.

Нельзя делать укол в ягодицу. Инъекция в ягодицу менее эффективна для купирования приступа анафилаксии.

Посмотрите с какой стороны игла.
Снимите блокиратор.
Тубу автоиньектора держите в кулаке. Берегите пальцы. Адреналин сильный вазоконстриктор. Это означает, что он сужает просветы кровеносных сосудов, особенно артерий. Так что случайный укол может может заблокировать доступ крови к пальцу. Сразу же обратитесь к врачу! Ссылка.

Нога должна быть неподвижна.
Резко ударьте автоинъектором в бедро (до щелчка) и крепко прижмите

Приготовьтесь к отдаче.
Важно! Не вытаскивайте автоинжектор сразу после щелчка, подождите секунд 10.
Помассируйте место укола — 10 секунд.
После инъекции обязательно вызывайте скорую помощь. Сообщите врачу, что сделали инъекцию адреналина.

Аллергологи советуют носить с собой два шприца или больше. Приступ может развиваться волнообразно. Помните?Ссылка на источник

Когда будете делать укол, можете заметить, что в автоинъекторе осталось немного адреналина. Не пугайтесь, вы получили нужную дозу. Шприц одноразовый и повторный укол делать нельзя.

Способ применения

Средняя стоимость: 83 руб.

Препарат нельзя использовать для самолечения, принимать решение о необходимости терапии должен только врач.

Инъекции адреналина, согласно инструкции по применению, можно делать под кожу, внутримышечно и в некоторых случаях – вводить капельно в вену. Способ введения в каждом конкретном случае определяется диагнозом и тяжестью состояния больного.

Устранение анафилактического шока

Препарат вводят в/в, не торопясь, дозировка адреналина составляет от 0,1 до 0,25 мг ЛС (разведенном в 10 мл изотонического раствора). Если есть необходимость, то проводят внутривенное капельное вливание в пропорции 1:10000. Если пациент сможет нормально перенести более высокую дозу, то ему лучше вводить от 0,3 до 0,5 мг вещества. Лекарство в этом случае можно разводить с физраствором или вводить в чистом виде. Если состояние требует повторного вливания препарата, то последующие процедуры можно проводить с 10-20-минутным интервалом. Вводить средство разрешается до 3 раз.

Приступ БА

ЛС вводится п/к от 0,3 до 0,5 мг в разведенном или чистом виде. Последующие уколы делаются спустя 20 минут после предыдущей процедуры. Максимальное количество – 3 раза. Для в/в инъекций используется ЛС, разведенное в физрастворе.

Усиление действия местных анестезирующих препаратов

Дозировка определяется от вида использовавшегося анестетика. В среднем рекомендуется вводить 5 мкг/мл. Для усиления анестезии спинного мозга применяется от 0,2 до 0,4 мг.

Применение в педиатрии:

Устранение анафилаксии у детей: ЛС при шоке вводится п/к или в/м. Дозировка рассчитывается из соотношения 10 мкг на 1 кг веса (максимум составляет 0,3 мг). Укол разрешается делать 3 раза, соблюдая 15-минутный перерыв после предыдущей инъекции.

Снятие спазма бронхов: укол делается п/к, дозировка рассчитывается персонально: на каждый 1 кг массы по 0,01 мг. Максимальное количество – не больше 0,3 мг. Колоть лекарство можно 3-4 раза каждые 15 минут либо 4 часа. При необходимости применения инфузий лекарство лучше вводить в крупную вену.

Можно ли делать укол адреналина в сердце

Разрекламированный кинематографом способ интракардиального (непосредственно в сердечную мышцу) введения адреналина на сегодняшний день считается неэффективным, и во многих странах такой метод реанимации запрещен. Последние исследования японских медиков показали, что, хотя адреналин и может помочь реанимировать больного, но вызывает серьезные нарушения мозговой деятельности и множественные неврологические расстройства. К тому же на выживаемость этот способ никак не влияет.

Поэтому при остановке сердца применяются иные методы введения адреналина: через катетер или иглу. Также проводятся иные реанимационные мероприятия: массаж сердца, дефибрилляция, вентиляция легких, интубация трахеи и др.

При беременности и грудном вскармливании

Эпинефрин (или адреналина гидрохлорид) обладает высокой активностью, поэтому легко преодолевает плацентарную защиту и проходит в женское молоко. Каких-либо серьезных исследований влияния вещества на развитие плода не проводилось. Поэтому применять адреналин в таблетках или растворе для инъекций в период вынашивания ребенка и лактации не рекомендуется.

Препарат может быть назначен лишь по жизненным показаниям или, когда польза для пациентки явно превышает над вредом для плода. Лактирующим женщинам следует отказаться от ГВ во время лечения адреналином.

Аналоги препарата

В список препаратов, применяемых в качестве аналогов Адреналина, входят Дуботамин, Допамин, Адренор, Изомилин, Кардиджект, а также Мезатон. Купить эти лекарства, можно только при наличии рецепта от врача

Перед их использованием, важно внимательно читать вкладыш инструкцию и сообщать о возможных противопоказаниях врачу

https://youtube.com/watch?v=zAkzGmQGwrI

Анафилактический шок — это очень тяжелое состояние, что угрожает жизни пациента, вывести из него человека, можно с помощью мгновенного ведения Адреналина. Противопоказания для использования препарата не принимаются в расчет, если вводят его по жизненным показаниям. При развитии удушья и отека гортани, введение Адреналина — реанимационное мероприятие. Аллергикам обязательно иметь в домашней аптечке подготовленный Адреналин вместе со шприцем. Соединив в себе и антигистаминный и противошоковый эффект, Адреналин является самым мощным лекарством при жизни угрожающих ситуациях.

Вводят адреналин в мышцы, в сердце себе самостоятельно делать укол, ни в коем случае, нельзя. Вводят медикамент очень медленно по 0,3 миллилитра, постоянно измеряя при этом артериальное давление. Если отмечается ухудшение ситуации, введение лекарства прекращают, и дожидаются приезда скорой помощи.

Способ применения и дозировка

Раствор для местного применения Раствор применяют местно.

При остановке кровотечения необходимо смоченный в растворе тампон приложить к ране.

Раствор для инъекций Раствор предназначен для внутримышечного (в/м), подкожного (п/к), внутривенного (в/в) капельного или струйного введения.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

• Анафилактический шок и другие реакции аллергического генеза немедленного типа: в/в медленно – 0,1-0,25 мг следует развести в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Для достижения клинического эффекта терапию продолжают путем в/в капельного введения, в пропорции 1:10000. При отсутствии реальной угрозы жизни пациента препарат рекомендуется вводить в/м или п/к в дозе 0,3-0,5 мг, при необходимости инъекцию можно повторить с интервалом 10-20 минут до 3 раз;
• Бронхиальная астма: п/к – 0,3-0,5 мг, для достижения желаемого эффекта показано повторное введение той же дозы через каждые 20 минут до 3 раз, или в/в – 0,1-0,25 мг, разведенными с 0,9% раствора натрия хлорида в пропорции 1:10000;
• Артериальная гипотензия: в/в капельно со скоростью 0,001 мг в минуту, возможно увеличение скорости введения до 0,002-0,01 мг в минуту;
• Асистолия: внутрисердечно – 0,5 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (или другого раствора). При реанимационных мероприятиях препарат вводят в/в, в дозе 0,5-1 мг через каждые 3-5 минут, разведенным в 0,9% раствора натрия хлорида. При интубации трахеи пациента введение можно проводить путем эндотрахеальной инстилляции в дозе, превышающей дозу для в/в введения в 2-2,5 раза;
• Сосудосуживающее средство: в/в капельно со скоростью 0,001 мг в минуту, скорость инфузии можно увеличивать до 0,002-0,01 мг в минуту;
• Удлинение действия местных анестетиков: доза назначается в концентрации 0,005 мг препарата на 1 мл анестетика, при спинномозговой анестезии – по 0,2-0,4 мг;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмическая форма): в/в капельно – 1 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы, постепенно повышая скорость инфузии до появления минимально достаточного числа сердечных сокращений.

Рекомендованное дозирование для детей:

• Асистолия: новорожденным – в/в (медленно), по 0,01-0,03 мг на 1 кг веса ребенка через каждые 3-5 минут. Детям после 1 месяца жизни – в/в, по 0,01 мг/кг, далее по 0,1 мг/кг через каждые 3-5 минут. После введения двух стандартных доз допускается переход на введение 0,2 мг/кг веса ребенка с интервалом 5 минут. Показано эндотрахеальное введение;
• Анафилактический шок: п/к или в/м – по 0,01 мг/кг, но не более 0,3 мг. При необходимости процедуру повторяют с интервалом 15 минут не более 3 раз;
• Бронхоспазм: п/к – по 0,01 мг/кг, но не более 0,3 мг, при необходимости препарат вводят через каждые 15 минут до 3-4 раз или через каждые 4 часа.

Раствор для инъекций Адреналин также можно использовать местно, для остановки кровотечений, приложив к раневой поверхности смоченный в растворе тампон.

Особые указания

Случайно введенный в/в эпинефрин может резко повысить АД.

На фоне повышения АД при введении препарата возможно развитие приступов стенокардии. Действие эпинефрина может вызывать уменьшение диуреза.

Инфузию следует проводить в крупную (предпочтительно центральную) вену, используя прибор для регулирования скорости введения препарата.

Внутрисердечное введение при асистолии применяется в случае недоступности других способов, поскольку существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Лечение рекомендуется сопровождать определением уровня содержания ионов калия в сыворотке крови, измерением АД, минутного объема кровообращения, давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах, диуреза, центрального венозного давления, проведением электрокардиографии. Применение высоких доз при инфаркте миокарда может усиливать ишемию из-за увеличения потребности в кислороде.

В период лечения больных сахарным диабетом требуется повышение дозы производных сульфонилмочевины и инсулина, поскольку Адреналин увеличивает гликемию.

Всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме при эндотрахеальном введении могут быть непредсказуемыми.

При шоковых состояниях применение препарата не заменяет переливания кровезамещающих жидкостей, солевых растворов, крови или плазмы.

Длительное применение эпинефрина вызывает сужение периферических сосудов, риск развития некроза или гангрены.

Применять препарат во время родов для повышения АД не рекомендуется, введение больших доз для ослабления сокращения матки может стать причиной длительной атонии матки с кровотечением.

Применение эпинефрина при остановке сердца у детей допускается при условии соблюдения осторожности. Отмену препарата следует проводить постепенным снижением дозы, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии

Отмену препарата следует проводить постепенным снижением дозы, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии.

Адреналин легко разрушается алкилирующими средствами и окислителями, включая бромиды, хлориды, соли железа, нитриты, пероксиды.

При появлении осадка или изменении цвета раствора (розоватый или коричневый) препарат для применения не пригоден. Неиспользованный препарат подлежит утилизации.

Вопрос о допуске пациента к управлению транспортными средствами и механизмами врач решает индивидуально.